Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
АКСОН
Торговое название
Аксон
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1 г
Состав
активное вещество – цефтриаксон (в виде натриевой соли) 1 г
Описание
Почти белый кристаллический порошок без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.Цефалоспорины третьего поколения.
Код АТС J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение: при парентеральном введениицефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площадь под кривой«концентрация-время» при внутривенном и внутримышечном введении совпадают.Биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%. Привнутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальнуюжидкость, где в течение 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации вотношении чувствительных бактерий.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степеньсвязывания обратно пропорциональна концентрации цефтриаксона в сыворотке крови.Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкостиконцентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Цефтриаксон проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденныхи детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговуюжидкость. При бактериальном менингите концентрация цефтриаксона вспинномозговой жидкости составляет в среднем 17% от его концентрации всыворотке крови, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите.У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кгмассы тела концентрация цефтриаксона многократно превышает минимальнуюподавляющую концентрацию.
Метаболизм и выведение: период полувыведения у здоровыхдобровольцев составляет около 8 ч. У новорожденных до 8-го дня жизни и упожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения составляет около 16 ч.У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, 40-50% -в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозывыводится почками.
При умеренных нарушениях функции почек или печени у взрослыхфармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведениянезначительно удлиняется. Это связано с тем, что у пациентов с нарушениямифункции почек компенсаторно увеличивается выведение цефтриаксона с желчью, а упациентов с нарушениями функции печени компенсаторно усиливается выведениецефтриаксона почками.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения дляпарентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетениясинтеза клеточной стенки бактерий.
Аксон активен в отношении аэробных грамположительныхбактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcusviridans, Streptococcus bovis; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonasspp., Alcaligenes spp., Moraxella /Branhamella/ catarrhalis, Citrobacter spp.,Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilusducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (вт.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa(некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi),Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч.Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica); анаэробных бактерий:Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridiumspp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum,Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К препарату устойчивы метициллин-резистентные штаммыStaphylococcus spp., большинство штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcusfaecalis), некоторые штаммы Enterobacter spp., некоторые штаммы Pseudomonasaeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазу (в томчисле Bacteroides fragilis).
Treponema pallidum чувствительна к Аксону. Клиническиеданные свидетельствуют о высокой эффективности цефтриаксона при первичном ивторичном сифилисе.
Для определения чувствительности микроорганизмов необходимоприменять диски, содержащие цефтриаксон (к классическим цефалоспоринамопределенные штаммы возбудителей могут быть устойчивы).
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительнымимикроорганизмами:
перитонит
сепсис
менингит
инфекции органов брюшной полости (воспалительные заболеванияжелудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиемажелчного пузыря)
заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числепневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)
инфекции костей и суставов
инфекции кожи и мягких тканей
инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
гонорея
инфицированные раны и ожоги
Профилактика пред- и послеоперационной инфекций.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная дозасоставляет 1-2 гцефтриаксона 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудителикоторых обладают чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можноувеличить до 4 г.
Для новорожденных (до двухнедельного возраста) дозасоставляет 20-50 мг/кг/сут.
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и больше применяют дозы для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в видевнутривенной инфузии.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшеговозраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальнаясуточная доза – 4 г.
Для лечения гонореи доза составляет 250 мг, однократновнутримышечно.
Для профилактики инфекций в предоперационном и послеоперационномпериодах за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г цефтриаксона.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее
50 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 1 г. При выраженных нарушенияхфункции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе,необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у нихможет снижаться скорость его выделения.
Длительность курса лечения зависит от характера и степенитяжести заболевания.
Правила приготовления и введения препарата
Для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г порошка разводят 3,5 мл 1%раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Полученныйраствор нельзя вводить внутривенно!
Для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г порошка разводят 10 млстерильной дистиллированной воды и вводят внутривенно медленно в течение 2-4мин.
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развестипримерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: 0,9% раствор натрияхлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулозы.Продолжительность внутривенной инфузии – не менее 30 мин.
Побочные действия
Часто:
диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, возможно развитиепсевдохолелитиаза
эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения,гемолитическая анемия,
экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отек,мультиформная эритема
Редко:
головная боль, головокружение, чувство усталости
повышение активности ферментов печени, боли в правомподреберье
лихорадка, анафилактические реакции,
увеличение содержания креатинина в сыворотке крови
микозы аногенитальной области, кандидоз половых органов
олигурия
В единичных случаях:
- нарушение свертывания крови
- псевдомембранозный колит
После внутривенного введения в некоторых случаях: флебит,зуд в месте инъекции (данного явления можно избежать при медленном /в течение2-4 мин/ введении препарата).
Побочные эффекты, как правило, транзиторны и исчезают послеотмены препарата.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам
беременность (I триместр) и период лактации
желчекаменная болезнь
наличие в анамнезе энтероколита и кровотечения
Лекарственные взаимодействия
Аксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношениимногих грамотрицательных бактерий, однако при одновременном введении сфторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одном шприце) увеличиваетсяриск кристаллизации в мочевых путях. При одновременном применении с петлевымидиуретиками (например, фуросемид), нарушений функций почек не наблюдается. Приодновременном введении с эуфиллином выпадает в осадок.
Аксон фармацевтически несовместим с растворами, содержащимидругие антибиотики.
Особые указания
Препарат применяется только в условиях стационара. Приприменении Аксона следует учитывать вероятность развития анафилактическогошока. В случае его развития следует немедленно ввести внутривенно адреналин, азатем глюкокортикоидные средства.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточностиследует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. Придлительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферическойкрови, показатели функционального состояния плазмы и почек и постепенноуменьшать дозу препарата.
Следует учитывать, что иногда при УЗИ желчного пузыряотмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптомисчезает после окончания или временного прекращения терапии Аксоном. Приболевом синдроме в подобных случаях не требуется хирургического вмешательства;проводят консервативное лечение. Употребление алкоголя во время терапииоказывает подобное действие.
Использование в педиатрии: Аксон способен вытеснятьбилирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных сгипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение препаратаАксон требует особой осторожности.
Беременность и период лактации
Применение Аксона во II и III триместрах беременности и впериод лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза дляматери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимостиназначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудноговскармливания.
Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством и потенциально опасными механизмами
В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозахвозможно развитие таких побочных эффектов, как головокружение и чувствоусталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем илидругими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приемеалкоголя.
Передозировка
Случаи передозировки отмечены только при тяжелой почечнойнедостаточности.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальныйдиализ неэффективны.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций, по 1 г в стеклянном флаконе,укупоренном резиновой пробкой, обжатым алюминиевым колпачком и закрытымпредохраняющим пластмассовым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше +25°С. Не замораживать!
Хранить препарат в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
