Бисептол таблеткалар 120 мг № 20 - бағасы Павлодарда

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

БИСЕПТОЛ

Торговое название

БИСЕПТОЛ

Международное непатентованное название

Ко-тримоксазол

Лекарственная форма

Таблетки 120 мг, 480мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: сульфаметоксазол 100 мг, 480мг и триметоприм 20 мг, 80мг

вспомогательные вещества: картофельный крахмал, тальк, магния стеарат, поливиниловый спирт, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

Описание

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые двухсторонне плоские с фаской, односторонне гравированные: таблетки в дозе 120 мг гравировкой „Bs”, таблетки в дозе 480 мг гравировкой „–” над которой находятся буквы „Bs”. Поверхность таблеток гладкая без выкрашенных краев. Диаметр для таблеток 120 мг: от 7,8 мм до 8,3 мм и для таблеток 480 мг: от 12,8 мм до 13,4 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными

Код АТС J 01 EE 01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь. Триметоприм связывается с белками сыворотки на 70%, сульфаметоксазол - на 44-62%. Распределение обоих соединений различается; сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном компартменте, триметоприм распространяется во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в выделениях бронхиальных желез, предстательной железы и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения появляются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 дм3/кг, триметоприма - 2,0 дм3/кг.

Оба препарата метаболизируются в печени, сульфаниламид путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм путем окисления и гидроксилирования.

Оба препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения из сыворотки составляет соответственно 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч для триметоприма.

Как сульфаметоксазол, так и триметоприм проникают в женское молоко и систему кровообращения плода.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол, сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм, ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, ответственной за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Сочетание компонентов, действующих на ту же самую цепь биохимических превращений, приводит к синергизму противобактериального действия; считают, что благодаря сочетанию двух активных веществ развитие устойчивости бактерий происходит медленнее, чем в случае применения одного активного вещества.

Ко-тримоксазол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении почти всех групп микроорганизмов - грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. и других. К препарату также чувствительны Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp..

Показания к применению

инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату штаммами E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris,

острый отит среднего уха у детей, вызванный чувствительными к препарату штаммами Str. pneumoniae и H. influenzae

обострение хронического бронхита у взрослых, вызванное чувствительными к препарату штаммами Streptococcus pneumoniae

или H. influenzae, если, по мнению врача, применение комбинированного препарата эффективней, чем монотерапия

подтвержденная микробиологическими исследованиями пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, и профилактика заражения этим микроорганизмом больных из группы повышенного риска (например, зараженных СПИДом)

инфекции пищеварительного тракта у взрослых и детей, вызванные палочками Shigella

диарея путешественников у взрослых, вызванная энтеропатогенными штаммами Escherichia coli

токсоплазмоз

нокардиоз.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутрь после еды с достаточным количеством жидкости.

Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через 12 часов, суточная доза 48мг/кг веса в 2 приема через 12 часов.

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг (2 таблетки по 480 мг) 2 раза в сутки через 12 часов. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный и зависит от тяжести болезни.

Дозирование в особых случаях:

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci у взрослых и детей:

Рекомендуемая суточная доза для пациентов с диагностированной инфекцией составляет 90-120 мг/кг веса тела Бисептола, разделенных на части, принимаемые каждые 6 часов в течение 14-21 дней.

Профилактика заражения Pneumocystis jiroveci:

Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг Бисептола (две таблетки по 480 мг) один раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: 960 мг сутки Бисептола, разделенные на два равных приема через 12 часов в течение трех дней. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Профилактика токсоплазмоза: рекомендуется такие дозы как в профилактике заражения Pneumocystis jiroveci (P. carinii).

Нокардиоз: взрослые, обычно применяют с 6 до 8 таблеток

Бисептола 480 мг в сутки. Курс лечения 14 дней. Затем дозу снижают и переходят на поддерживающую терапию на протяжении трёх месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела больного, функции почек и тяжести заболевания.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 см3/мин дозу следует уменьшить в два раза, при клиренсе креатинина менее 15 см3/мин применение

ко-тримоксазола не рекомендуется.

Больные пожилого возраста

Препарат следует осторожно принимать пациентам пожилого возраста вследствие повышения риска побочных эффектов, особенно у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью или принимающих одновременно другие лекарственные средства.

При отсутствии особых указаний следует принимать стандартные дозы препарата.

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота

- сыпь, зуд

Редко

-агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, тромбоцитопения

- аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, токсиколликвационный некроз кожи, фотосенсибилизация, анафилактические реакции, вазомоторный отек, кожный зуд, аллергическая сыпь, болезнь Шенлейна-Геноха, крапивница, полиморфная эритема, генерализованные кожные реакции, эксфолиативный дерматит, синдром сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона, симптомы сверхчувствительности органов дыхания. Редко узелковый периартериит, волчанкоподобный синдром, гиперемия конъюнктивы и склеры глаза

- понос, боли живота, отсутствие аппетита, тошнота, ложнодифтерийное воспаление кишечника, рвота, увеличение содержания трансаминаз и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспалительное заболевание языка, панкреатит, гепатит, иногда с холистатической желтухой или некроз печени

- кристаллурия, почечная недостаточность, промежуточный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, увеличение небелкового азота и креатинина в сыворотке

- гипокалиемия, гипонатриемия, редко – гипергликемия, увеличение диуреза

- апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, головокружения

- боли в суставах, мышечные боли

- удушье, кашель, инфильтраты в легких

Кроме того, могут наблюдаться слабость, чувство усталости, бессонница.

Противопоказания

сверхчувствительность к ко-тримоксазолу (сульфаметоксазол с триметопримом), какое-либо вспомогательное вещество, сульфонамиды или триметоприм

тяжелые повреждения паренхимы печени

острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови

тяжелые гематологические расстройства

мегалобластическая анемия, вызванная нехваткой фолиевой кислоты

нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза)

беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

У пожилых пациентов сочетание ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.

Ко-тримоксазол может усиливать эффект антикоагулянтов в степени, требующей модификации дозы.

Ко-тримоксазол тормозит метаболизм фенитоина. У пациентов, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

Ко-тримоксазол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них, если определение проводится радиоиммунологическими методами.

Ко-тримоксазол может завышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Ко-тримоксазол может потенцировать действие принимаемых одновременно гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом повышать риск развития гипогликемии.

Ко-тримоксазол может повышать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Ко-тримоксазол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, леченных ко-тримоксазолом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующие повышение уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма.

Ко-тримоксазол с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию.

Сульфаниламиды проявляют химическое сходство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными препаратами (ацетазоламидом и тиазидами), а также пероральными противодиабетическими препаратами, что может быть причиной перекрестной аллергии.

Особые указания

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Если во время лечения ко-тримоксазолом появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли суставов, кашель, удушье или гепатит, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Применение ко-тримоксазола при стрептококковом воспалении горла относительно часто бывает безрезультативным, поскольку не удается уничтожить бактерии.

Пациентам с ослабленной функцией печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например, пожилым людям, алкоголикам, лицам, принимающим антиспастические препараты, людям с синдромом пониженного всасывания или пониженного питания), пациентам с сильными аллергическими симптомами или страдающим астмой следует применять ко-тримоксазол с осторожностью.

У больных с дефицитом дегидрогеназы глюкозо-6-фосфата ко-тримоксазол может вызвать гемолиз.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов ко-тримоксазола, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами ко-тримоксазола у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием ко-тримоксазола и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

У больных СПИДом, принимающих ко-тримоксазол в связи с заражением Pneumocystis carinii, чаще появляются нежелательные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

Применение в педиатрии

Данный препарат применяется в детском возрасте с 6 лет.

Во время приема ко-тримоксазола (так же как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит.

Течение заболевания может носить характер от легкого до угрожающего жизни, поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать избыточное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития энтероколита.

В случаях легкого течения псевдомембранозного энтероколита обычно бывает достаточным отменить лекарственный препарат. В среднетяжелых и тяжелых формах заболевания пациентам необходимо ввести жидкости, электролиты, белки и антибактериальные средства, активные в отношении Clostridium difficilе (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием.

Продукт содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд) а также пропиленгликоль который может вызывать симптомы подобные состоянию после приема спиртных напитков.

Влияние на способность управления транспортными средствами

и обслуживания потенциально опасных устройств

При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как: головная боль и головокружение, судороги, нервозность и чувство усталости, поэтому препарат принимать с осторожностью при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

При передозировке сульфаниламидов наблюдаются: отсутствие аппетита, коликоподобные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия. В позднейшем периоде может развиться повреждение костного мозга и гепатит. При острой передозировке триметоприма могут появиться: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, психическая депрессия, спутанность сознания, угнетение костного мозга.

Лечение: выведение препарата из организма путем промывания желудка или рвоты, а также введение большого количества жидкостей, если диурез недостаточен, а деятельность почек нормальна. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует следить за картиной крови, электролитами сыворотки и другими биохимическими показателями больного. Гемодиализ умеренно эффективен, диализ брюшной полости неэффективен.

Хроническое отравление: применение больших доз ко-тримоксазола в течение длительного времени может вызвать угнетение костного мозга, проявляющуюся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластической анемией. При появлении симптомов повреждения костного мозга следует применять лейковорин, в дозе 5-15 мг в день.

Форма выпуска и упаковка

Бисептол в форме таблеток 120 мг и таблеток 480 мг помещают по 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту