Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЦЕЛКОКС
Торговое название
Целкокс
Международное непатентованное название
Целекоксиб
Лекарственная форма
Капсулы 100 мг, 200 мг
Одна капсула содержит
активное вещество- целекоксиб 100 мг или 200 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурил сульфат, повидонК-30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: азорубин, FD&C синий 1, FD&Cжелтый 6, титана диоксид, желатин (длякапсул 100 мг), краситель FD&C синий, FD&C желтый 6, титана диоксид, желатин (для капсул 200 мг).
Описание
Целкокс 100 мг - твердые желатиновые капсулы с зеленойкрышкой и пурпурным корпусом, содержащим белый порошок.
Целкокс 200 мг - твердые желатиновые капсулы с пурпурнойкрышкой и белым корпусом, содержащим белый порошок.
Фармацевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы.
Код АТС M01AH01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация вкрови (Cmax )достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатойжирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%.Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется втканях. Целекоксиб способен проникать через гемато-энцефалический барьер.Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологическойактивностью обладает неизмененный Целекоксиб. Основные метаболиты не обладаютзаметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс –около 500 мл/мин.
Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом черезпечень, менее 1% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax для Целекоксиб в 1,5 и 2 раза. При этомзначения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела.
Концентрация Целекоксиба в плазме крови у больных с незначительными нарушениямифункции печени не отличаются. У больных со среднетяжелой печеночнойнедостаточностью концентрации Целекоксиб в плазме крови примерно в 2 раза выше.
Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс Целекоксиба.
Фармакодинамика
Целкокс - специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Этоприводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности,простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль.Противовоспалительное действие Целкокс осуществляется за счет блокированияпродукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.
В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно,не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, иблагодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связаннымс ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себяотсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенностиязвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, осложнений со стороныжелудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (кровотечений, перфораций, обструкциипилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимойагрегационной активности тромбоцитов.
Целкокс не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и на время кровотеченияпри применении в терапевтических дозах и дозах, шестикратно превышающихтерапевтические.
Показания к применению
остеоартроз
остеоартрит
ревматоидный артрит
острая послеоперационная боль в ортопедии
Способ применения и дозы
Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе200 мг в 1 или 2 приема. При необходимостиможно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки.
При остеоартрите Целкокс назначают в суточной дозе по 200 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимостиможно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки.
При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе от 100 до 200 мг 2 раза в сутки.
При острой послеоперационной боли рекомендуемая дозаЦелкокс, начальная доза 400 мг, далее по необходимости дополнительно принять 200 мг в первый же день. В последующие днирекомендуется принимать 200мг дважды в день по необходимости.
Пожилым больным коррекции режима дозирования обычно не требуется. Однако упожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинатьлечение с минимальной рекомендованной дозы 100 мг.
Больным с умеренными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования нетребуется. Лечение Целкоксом больных с умеренными нарушениями функции печениследует начинать с минимальной рекомендованной суточной дозы 100 мг.
Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции режимадозирования не требуется.
Максимальная суточная доза 600 мг.
Максимальная разовая доза 200 мг.
Побочные действия
Часто
тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм
головная боль, головокружение, бессонница
фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей
зуд, сыпь
Редко
повышение аппетита, отрыжка, сухость во рту, рвота, запор
стоматит, гастрит, нарушение функции печени
нечеткость зрения, боль в глазах, глаукома
внутричерепная гипертензия, тревожность, депрессия, атаксия,судороги икроножных мышц, гипестезия, мигрень, невралгии, нейропатия, парестезия,вертиго, нервозность, сонливость, астения, общая слабость
артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда
тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, пастозностьлица, чувство «прилива»
анемия
кашель, одышка, бронхоспазм, ларингит, бронхит, пневмония
нарушение слуха, отит среднего уха
боль в молочной железе, фиброаденоз и неоплазма молочнойжелезы, дисменорея, вагинит, осложнениясо стороны предстательной железы
сахарный диабет
повышение АСТ и АЛТ, гиперхолестеринемия, гипергликемия,гипокалиемия, повышение креатинина
повышение массы тела
дерматит
Очень редко
дисфагия, мелена
эзофагит, панкреатит, язва желудка и двенадцатиперстнойкишки, осложненная перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическаяанемия, панцитопения
гипогликемия, гипонатриемия
недостаточность кровообращения II-III стадии
легочная эмболия
цереброваскулярный васкулит
острое нарушение функции почек, интерстициальный нефрит
алопеция, светочувствительность, мультиформная эритема, эксфолиативныйдерматит, синдром Стивенсон - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,анафилактоидная реакция, отёк Квинке
суицид
Противопоказания
повышенная чувствительность к целекоксибу и другимкомпонентам препарата
больные имеющие в анамнезе аллергические реакции на приемацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая специфические ингибиторы ЦОГ-2
хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин
тяжелые нарушения функции печени
хроническая сердечная недостаточность
острый инфаркт миокарда и инсульт
беременность и период лактации
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
НПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов ангиотензин превращающего фермента (АПФ), чтоследует учитывать при одновременном применении Целкокс и ингибиторов АПФ.Целкокс может снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиковза счет уменьшения почечного синтеза противоуретического гармона (ПГ).
Возможно одновременное применение Целкокс иацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что притаком сочетании возрастает риск изъязвления ЖКТ и других осложнений, в сравнении сприменением одного Целкокс. В связи с отсутствием действия на тромбоцитыЦелкокс нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты дляпрофилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Целкокс является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450,поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими лекарственными средствами (ЛС), которыебиотрансформируются с участием этого изофермента. Целкокс, хотя и не являетсясубстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальнаявозможность взаимодействия с лекарственными средствами , метаболизирующимися сучастием этого изофермента. При одновременном применении Целкокса с ингибиторомCYP2C9 флуконазолом, флуконазол повышает плазменную концентрацию Целкокс (флуконазолингибирует метаболизм Целкокс), поэтому при необходимости такого сочетанияследует назначать Целкокс в минимальной рекомендованной дозе.
При одновременном применении Целкокс (200 мг дважды в день)и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития вравновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов,получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития,следует осуществлять тщательный контроль концентрации лития в сыворотке посленачала терапии Целкокс и после изменения его режима дозирования.
Влияния Целкокса на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9глибурида, фенитоина, толбутамида и варфарина клинически значимыхвзаимодействий нет. Тем не менее, при совместном применении Целкокса сварфарином следует применять меры предосторожности, поскольку варфарин создаетдля таких больных повышенный риск осложнений в виде кровотечений. Поэтомуследует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первыенесколько дней после начала или изменения терапии Целкокс у пациентов,получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновениякровотечений).
Целкокс не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата. Невыявлено клинически значимого взаимодействия Целкокса с пароксетином, кетоконазолом.
Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасыванияцелекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.
Особые указания
Применение Целкокс у пациентов с язвенной болезнью желудкаили двенадцатиперстной кишки возможнотолько в случае полной ремиссии заболевания .
Следует соблюдать осторожность (как и при применении других НПВС) при назначении больным с сердечной недостаточностью идругими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, т.к. в отдельныхслучаях у больных, принимающих Целкокс, наблюдались задержка жидкости и отеки.
Целкокс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты..
При снижении активности цитохрома P450CYP2C9 следует назначать Целкокс с осторожностью,поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другимипотенциально опасными механизмами
Пациенты с симптомами головокружения, сонливости во времяприменения Целкокса должны воздерживаться от вождения автотранспортом илиуправления потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота,рвота, возможно кровотечение из ЖКТ, редко — гипертензия, острая почечнаянедостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидныереакции.
Лечение: вызвать рвоту и/или промывание желудка и/или введение активированногоугля (60–100 г — взрослым) и/или осмотические слабительные могут бытьпоказаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической иподдерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез,гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками.
Форма выпуска и упаковка
Желатиновые капсулы Целкокс 100 мг и 200 мг в контурной безячейковойупаковке по 10 капсул, в картонной упаковке с инструкцией по медицинскому применению.Упаковка - № 2x10, 5x10 и 10х10
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуреот +15°C до +30°C.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Срок годности препарата зависит от соблюдения условиихранения.
Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
