Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ЭСПЕРАЛЬ® Торговое название Эспераль® Международное непатентованное наименование Дисульфирам Лекарственная форма Таблетки, 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество –дисульфирам 500 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К 30,натрий-карбоксиметилцеллюлоза, цел­люлоза микрокристалличес­кая. Описание Таблетки кремово-белого цвета, круглые, с крестообразнойнасечкой на одной стороне и гравировкой «Esperal» на другой стороне. Фармакотерапевтическая группа Средства для лечения алкогольной зависимости. Код АТС NO7ВВ01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приёма внутрь дисульфирам быстро и почти полностьювсасывается (70%-90%). Он быстро метаболизируется до диэтилдитиокарбамида,который выводится в форме глюкуронидаили трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводитсялёгкими. Остальные метаболиты выводятся с мочой. Фармакодинамика Эспераль ингибирует многочисленные ферменты. Подавлениеацеталдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацеталдегида - метаболита этилового спирта,ответственного за развитие неприятных симптомов: интенсивных приливов к лицу,тошноты, рвоты, плохого самочувствия, тахикардии и гипотензии. Показания к применению - профилактика рецидивов алкогольной зависимости (в качестведополнительного средства). Способ применения и дозы Принимать по 1 таблетке в день перорально. Таблетку следуетпринимать, запивая половиной стаканаводы, утром, во время завтрака, после 24-часового воздержания от приёмаспиртных напитков. Продолжительность курса лечения определяется врачом. Побочные явления тошнота, металлический привкус во рту, галитоз, рвота, болив желудке, понос неприятный запах от больных с колостомой полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва нервнопсихиатрические расстройства: потеря памяти,спутанность сознания повышенная сонливость и чувство усталости в начале лечения,головные боли кожная аллергия, вероятно, в результате перекрёстнойаллергии на резину Часто повышение уровнятрансаминаз Редко - случаи гепатита, тем не менее, возможны фульминантные ифатальные формы гепатита (см. «Особые указания») Связанные с приёмом Эспераля в комбинации с алкоголем: - интенсивные приливы к лицу, эритема, тошнота, рвота,плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия Единичные случаи более тяжелых реакций: - нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии,сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетениедыхания - неврологические симптомы: затемнение сознания,энцефалопатия и припадки. Противопоказания повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либоих компонентов препарата тяжёлая печёночная недостаточность почечная недостаточность тяжёлая дыхательная недостаточность сахарный диабет нервнопсихиатрические расстройства сердечнососудистые расстройства приём спиртных напитков или лекарственных препаратов,содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 часов детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Нерекомендуемые комбинации - алкоголь: дисульфирамные реакции в виде приливов,покраснение кожи, рвоты, тахикардии. Следует избегать приема спиртных напиткови лекарственных средств, со­держащих спирт. - изониазид: нарушения координации движений и поведения. - 5-нитромидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол,тинидазол): «бредовые глотки» (bouffеes dеlirantes) - форма короткогореактивного психоза, спутанность сознания. - фенитоин: значительное и быстрое повышение плазменнойконцентрации фенитоина с признаками интоксикации (снижение печёночногометаболизма). Комбинации, требующие предосторожности - варфарин (и, следовательно, другие антикоагулянты): повышение эффективностиперорального антикоагулянта и опасность развития кровотечения (подавлениепечёночного метаболизма). Особые указания Меры предосторожности, связанные с Эспералем Сообщения об очень редких случаях фульминантного гепатита:при подозрении на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животеили желтуха) следует незамедлительно провести физикальное обследование илабораторные анализы функции печени (см. «Побочные явления»). Меры предосторожности, связанные с комбинацией Эспераля и алкоголя Следует предупреждать больных об опасности развитиядисульфирамной реакции (см. «Лекарственные взаимодействия»). Дисульфирамо-алкогольная реакция: эта реакция развивается убольных, получающих лечение Эспералем во время приёма спиртных напитков, в томчисле и в малых количествах; следует предупреждать больных о наличии алкоголя в некоторых лекарственных препаратах(в частности, в растворах для перорального приёма), в пище, а также в некоторыхтуалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия. Неприятные симптомы (интенсивный прилив крови к лицу,эритема, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и гипотензия)развиваются через 10 минут после приёмаспиртного напитка и длятся от 30 минутдо нескольких часов. Реакции на алкоголь могут возникать в течение 2 недельпосле прекращения лечения дисульфирамом.Есть сообщения о нескольких тяжёлых реакциях: нарушения сердечного ритма,случаи стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданнаясмерть, угнетение дыхания и неврологические реакции (спутанность сознания,энцефалопатия и припадки). Особые предостережения Данный лекарственный препарат можно назначать только послетщательного медицинского обследования (физикального и лабораторного обследований). Функциональные печёночные тесты, включая уровень трансаминаз крови, следует проводитьдо начала лечения Эспералем (см. «Противопоказания»), а затем регулярноповторять их, особенно, в первые 3 месяца лечения. Троекратное превышениеверхней границы нормы уровня трансаминаз требует незамедлительного прекращениялечения на длительный срок. Больных подвергают тщательному наблюдению до полнойнормализации показателей функции печени. При наличии никелевой экземы Эспераль следует применять состорожностью ввиду повышенного риска развития гепатита (см. «Побочные явления»). Не следует никогда применять Эспераль, не поставив больногов известность об этом. Беременность и период лактации Применение Эспераля не рекомендовано во время беременности,независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющихсредств контрацепции. Реакция на дисульфирам при потреблении алкоголя можетприводить к серьезному воздействию на плод. Грудное вскармливание не рекомендовано во время леченияЭспералем. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Возможная сонливость делает управление автомобилем и рабочимимеханизмами опасным. Передозировка Симптомы: передозировка одного только дисульфирама можетспровоцировать развитие неврологических симптомов: экстрапирамидальногосиндрома, нарушения сознания, в том числе кому и синдром затемнения сознания,сердечнососудистый коллапс, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение: симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 20 таблеток помещают в полипропиленовый контейнерсодержащий осушитель, с полиэтиленовой пробкой, снабженной пружиной. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступномдля детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту