Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Гестадиол
Торговое название
Гестадиол
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: гестоден 0,075 мг
этинилэстрадиол0,020 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкукурузный,
повидон, магния стеарат, натрия кальция эдетат,
состав оболочки: сахароза, повидон, полигликоль, кальциякарбонат, тальк,
воск монтангликолевый.
Описание
Таблетки белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью,круглые, блестящие.
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные пероральные контрацептивы. Прогестагены иэстрогены (фиксированные сочетания)
Код АТС G03AA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Этинилэстрадиол
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Пиковая концентрация этинилэстрадиола достигается через1-2 часа. Подвергается эффекту первого прохождения, биодоступность составляет45%. В плазме этинилэстрадиол связывается с альбумином и с ГСПГ (глобулином,связывающим половые гормоны). Время полувыведения этинилэстрадиола составляет около28 часов. Этинилэстрадиол подвергается в печени метаболизму гидроксилацией собразованием метил- и гидроксил, метаболитов, глюкоро- и сульфонконъюгатов. 40% производных выводитсяс мочой и 60% - с фекалиями.
Гестоден
Гестоден быстро и почти полностью всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Пик концентрации гестодена в плазме достигаетсячерез 1-2 часа. Не подвергается воздействию печени во время первогопрохождения, биодоступность полная. В плазме связывается с ГСПГ (глобулином,связывающим половые гормоны). Период полувыведения составляет 18 часов.Подвергается метаболизму путем сокращения цикла А и последующей глюкуронизацией.Около 50% гестодена выводятся с мочой, 33% - с фекалиями.
Фармакодинамика
Монофазный комбинированный гестаген-эстрогенныйконтрацептивный препарат. Индекс Перля: 0,06 на 100 женщин/год (20 000циклов).
Контрацептивная эффективность достигается тремя дополнительнымидействиями: подавлением овуляции в гипоталамо-гипофизарной системе, повышениемвязкости слизи, что затрудняет проходимость сперматозоидов, снижением восприимчивостиэндометрия к имплантации оплодотворенного яйца.
Показания к применению
Гормональная контрацепция
Способ применения и дозы
Принимать Гестадиол по одной таблетке в день в одно и то жевремя без пропусков в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом до началаприема следующей упаковки.
Прием Гестадиола начинают в первый день менструации.
При переходе с другого перорального контрацептива:
Принять одну таблетку через 7 дней после окончания приемапредыдущего контрацептива, содержащего 21 драже. После окончания приема Гестадиолапри отсутствии кровотечения в течение 6-7 дней необходимо исключить беременность,прежде чем начать прием следующей упаковки контрацептива.
Случаи пропуска одной или нескольких таблеток
Если пропуск в приеме препарата составляет не более 12 часов,необходимо срочно принять таблетку. Следующую таблетку необходимо принять в установленноевремя.
Если пропуск в приеме препарата составляет более 12 часов,контрацептивная безопасность не может быть гарантирована. Необходимо срочно принятьпропущенную таблетку, даже если в один день будут приняты две таблетки. Далеепродолжают курс как обычно, при этом необходимо использовать дополнительныеметоды контрацепции (презервативы, спермицидные средства) до концаменструального цикла и начала следующей упаковки.
Побочные действия
Часто
- снижение либидо, депрессия, невроз
- тошнота, боли в животе
- акне
- периферические отеки
- кандидозный вагинит
Иногда
- мигрень, вертиго, нарушения зрения
- изменения аппетита, вздутие живота
- хлоазма, гирсутизм, алопеция
- артериальная гипертензия
- гиперлипидемия (гипертриглицеридемия и/илигиперхолестеринемия)
Редко
- мастодиния, межменструальные кровянистые выделения, олигоменорея,
аменорея, изменениелибидо
- риск тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда,
цереброваскулярныеосложнения, флебит, эмболия легочной артерии)
- нарушенная толерантность к глюкозе
- иктеричность склер
- непереносимость контактных линз
- анафилактические реакции (крапивница, ангионевротическийотек)
Очень редко
- неврит зрительного нерва
- аденома гипофиза с пролактинемией (с и без галактореи)
- холелитиаз
- аменорея (ановуляторная аменорея у женщин с нерегулярнымциклом в
анамнезе)
Противопоказания
- гиперчувствительность к активным или вспомогательнымвеществам
- тромбоэмболия артерий в настоящее время или в анамнезе(инфаркт
миокарда, цереброваскулярныенарушения)
- тромбоэмболия вен в настоящее время или в анамнезе(флебит, эмболия
легочной артерии)
- артериальная гипертензия, коронаропатии,вальвулопатии, нарушения
сердечного ритмавследствие тромбообразования
- метаболические нарушения: сахарный диабет с микро- имакроангиопатией,
гиперлипидемии (гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии)
- злокачественные опухоли грудных желез или матки
- опухоли гипофиза с гиперпролактинемией, галактореей
- кровотечения из половых путей неясной этиологии
- коллагенозы
- порфирии
- непереносимость фруктозы, синдрома плохого усвоенияглюкозы и
галактозы илидефицита сахарозы-изомальтазы или лактазы
- тяжелые заболевания печени
- холестаз
- беременность и кормление грудью
- курение
- ожирение (индекс массы тела тела > 30 кг/м2)
- отосклероз
- нарушения функции почек
- генитальный герпес
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия между Гестадиолом и другими компонентамимогут привести к увеличению или уменьшению концентрации этинилэстрадиола в плазме.Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме может вызвать усилениемежменструальных кровотечений и менструальных выделений и возможное снижениеконтрацептивного действия.
При одновременном применении Гестадиола и:
- энзиматических индукторов: противосудорожные средства(фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, топирамат), рифабутин,рифампицин, гризеофувин - снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме;
- ритонавира - снижение концентрации этинилэстрадиола вплазме;
- модафинила - снижение концентрации этинилэстрадиола вплазме;
- флунаризина - риск галактореи в связи с вызваннымфлунаризином повышением чувствительности грудных тканей к пролактину;
- тролеандомицина - может повысить риск внутрипеченочногохолестаза.
Особые указания
Перед применением Гестадиола необходимо провести полноемедицинское обследование; контроль артериального давления, молочных желез, цервиковагинальнойслизи, триглицеридов, холестерина, глюкозы.
Особое внимание должно уделяться женщинам, имеющим:эпилепсию, мигрень, астму, сосудистые нарушения в анамнезе, варикозноерасширение вен.
Диарея и/или рвота могут уменьшить всасывание гестаген-эстрогенногоконтрацептива. В этом случае необходимо использовать дополнительно другие методыконтрацепции (презервативы, спермициды).
Возможно удлинение продолжительности менструаций в первыемесяцы применения Гестадиола, при которых нет необходимости прекращать приемпрепарата.
В случае если кровотечения продолжаются или появляютсявпервые после продолжительного срока применения, необходимо выявить возможнуюорганическую причину.
В случае проявления хлоазмы во время беременности или врезультате применения гестаген-эстрогенного контрацептива, рекомендуетсяизбегать пребывания на солнце.
До назначения гестаген-эстрогенной контрацепции необходимоисключить риск венозных и артериальных тромбоэмболических осложнений и принятьво внимание противопоказания или указания по применению.
При появлении симптомов, свидетельствующих о начавшихсяосложнениях, необходимо прекратить прием препарата: сильные и необычныеголовные боли, нарушение зрения, повышение АД, клинические случаи флебита или эмболиилегочной артерии.
Применение любого гестаген-эстрогенного оральногоконтрацептива увеличивает риск венозного тромбоэмболического осложнения,особенно в течение первого года применения гестаген-эстрогенного оральногоконтрацептива.
Факторы риска тромбоэмболических венозных осложнений:
- лица, имеющие в анамнезе тромбоэмболические нарушения
В случае планового хирургического вмешательства необходимопрервать применение гестаген-эстрогенного контрацептива за месяц до планируемойоперации.
В случае продолжительной иммобилизации, применение препарататакже должно быть прекращено.
В послеродовом периоде возможно использование других методовконтрацепции (механических или оральных прогестинов в микродозах).
В случае венозных тромбоэмболических заболеваний в семье(имевшихся у одного и более членов семьи в возрасте до 50 лет) рекомендуетсяпровести обследование на предмет выявления склонности к венозному тромбозу до началаприменения гестаген-эстрогенной контрацепции.
Имеющиеся данные о риске развития инфаркта миокарда непозволяют сделать заключение о разнице уровня риска в группах пациенток,принимавших гестаген-эстрогенные контрацептивы второго и третьего поколения.
Артериальный тромбоэмболический риск, связанный сприменением гестаген-эстрогенных контрацептивов возрастает с возрастом икурением, поэтому женщинам старше 35 лет и применяющим гестаген-эстрогенную контрацепцию,особо рекомендуется отказаться от курения.
Другие факторы тромбоэмболического риска:
Возраст: артериальный тромботический риск возрастает свозрастом; отношение польза/риск данной контрацепции в возрасте старше 35 летдолжно оцениваться в каждом отдельном случае индивидуально.
Гестаген-эстрогенная контрацепция снижает риск развития ракаяичников и эндометрия.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Может быть нарушена способность к активному участию вдорожном движении.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота
Лечение: промывание желудка и/или прием активированного угляс последующим восстановлением водного/электролитного баланса.
Форма выпуска
Таблетки № 21 в контурной ячейковой упаковке по 1 упаковке вместес инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
