Карбамазепин таблеткалар 200 мг № 50 Павлодарда

Карбамазепин

Торговое название

Карбамазепин

Международное непатентованное название

Карбамазепин

Лекарственная форма

Таблетки по 0,2 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – карбамазепин 0,2 г

вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, крахмалкартофельный, Коллидон 25 или поливинилпирролидон среднемолекулярный, Коллидон CL,магния стеарат

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства, производные карбоксамида

Код АТС N03AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Карбамазепин относительно медленно, но полностью всасываетсяиз пищеварительного тракта (прием пищи существенно не влияет на скорость истепень всасывания). После однократного приема оптимально действующей дозы (400мг), Cmax достигается через 12 ч, среднее значение Cmax неизмененного активноговещества составляет около 4.5 мкг/мл. TCmax - 4-5 ч.

Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых -70-80%. Кажущийся объем распределения - 0.8-1.9 л/кг. В СМЖ и слюне создаютсяконцентрации пропорционально количеству несвязанного с белками препарата(20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молокесоставляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованиемглавных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивногоконъюгата с глюкуроновой кислотой.

T1/2 после приема разовой пероральной дозы - 25-65 ч (всреднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительностилечения - 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). Упациентов, получающих дополнительно др. противосудорожные ЛС (индукторымонооксигеназной системы - фенитоин, фенобарбитал), T1/2 - в среднем 9-10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозывыводится с мочой и 28% - с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой ввиде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде 10,11-эпоксидногометаболита. У детей вследствие более быстрой элиминации карбамазепина может потребоватьсяприменение более высоких доз препарата из расчета на 1 кг массы тела по сравнениюсо взрослыми. Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина),оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное и анальгезирующее (убольных с невралгией) действие. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, чтоприводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийныхразрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращаетповторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованныхнейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислотыглутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развитияэпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулируетпотенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожноедействие препарата. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до несколькихдней. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Показания к применению

эпилепсия (большие и малые припадки, смешанные формы эпилепсии,фокальная эпилепсия, локальные формы посттравматического ипостэнцефалитического происхождения

невралгии тройничногонерва

профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений(маниакально-депрессивный психоз и другие психотические расстройства настроения).

Способ применения и дозы

Карбамазепин назначают взрослым и детям. Препарат принимаютвнутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.При лечении эпилепсии карбамазепин назначают виде монотерапии. Взрослым лечениеначинают с назначения по 0,2 г(1 таблетка) 1-2 раза в день. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают додостижения оптимально действующей, которая обычно составляет 0,4 г (2 таблетки) 2-4 раза вдень.

Для детей средняя суточная доза определяется из расчета10-20 мг/кг в день и составляет: для детей в возрасте 4-12 месяцев - 0,1-0,2 г в сутки, от 1 года до 5лет - 0,2-0,4 г,от 5 до 10 лет - 0,4-0,6 г,от 10 до 15 лет 0,6-1,0 г.Суточную дозу делят на несколько приемов.

При лечении невралгии тройничного нерва начальная дозасоставляет 0,2-0,4 г(1-2 таблетки) в день, затем дозу постепенно повышают, при необходимости до0,6-0,8 гв несколько приемов. После исчезновения боли дозу постепенно снижают до 0,2 г в день.

Для профилактики аффективных нарушений в первую неделюсуточная доза составляет 0,2 - 0,4 г (1-2 таблетки). В последующем дозу увеличивают на 1таблетку в неделю, доводя ее до 1 г. Суточную дозу делят равномерно на 3-4 приема.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Побочные действия

очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, рвота,тошнота;

часто-головная боль, парез аккомодации, сухость во рту, тромбоцитопения,отеки, увеличение массы тела

иногда - нистагм; диарея или запоры, боль в животе

редко - глазодвигательные нарушения, дизартрия, периферический неврит, мышечнаяслабость, парестезии; галлюцинации зрительные или слуховые, нурушение сознания,снижение аппетита, агрессивное поведение; зуд кожи; кожные высыпания, артралгия, лейкопения, эозинофилия; лейкоцитоз;повышение активности сывороточных трансминаз; гепатит, желтуха; нарушениявнутрисердечной проводимости

очень редко - активация психоза; анемия; глоссит, стоматит; брадикардия,аритмии, коллапс, СН (сердечная недостаточность), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром; почечнаянедостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия,повышение мочевины/азотемия), шум в ушах

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне,повышенное потоотделение, алопеция, нарушения обмена, гинекомастия, нарушениефункций щитовидной железы, пневмония.

Противопоказания

повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическимантидепрессантам

атриовентрикулярная блокада

заболевания системы крови (анемия, лейкопения)

выраженные нарушения функции печени, почек, сердца

глаукома

первый триместр беременности, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментовпечени и может снижать действие отдельных препаратов, метаболизирующихся впечени (пероральных антикоагулянтов).

В период лечения карбамазепином может снизиться эффектгормональных контрацептивов.

Карбамазепин не назначают одновременно с ингибиторамимоноаминооксидазы (МАО) и фуразолидоном.

Фенобарбитал и гексамидин ослабляют действие препарата.

Концентрацию карбамазепина в плазме крови при одновременномприменении повышают – антибиотики группы макролидов, изониазид, блокаторыкальциевых каналов, никотинамид, циметидин и дезипрамин; снижают –фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота,

теофиллин. Лечение препаратом несовместимо с употреблениемалкоголя.

Особые указания

При переводе больного на карбамазепин следует постепенноснижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полнойотмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептическиеприступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного надр. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаяхпрепарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, илифенитоина, вводимого в/в). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследованиефункции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения озаболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиленияуже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболеванияпечени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимотакже провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов,ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи,концентрации мочевины в крови, ЭЭГ (электроэнцефалограмма), определениеконцентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения,т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следуетконтролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затемежемесячно. Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакцийили симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдромаСтивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции(изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят втечение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или послеснижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальнымнаблюдением врача). Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначениипациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль. Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающихпсихозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентацииили возбуждения. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Беременность

При наступлении беременности (при решении вопроса оназначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательносопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особеннов первые 3 мес беременности.

Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность привождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение,галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия,дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетениедыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца,сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки;задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей:гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышениемышечной фракции креатининфосфокиназы.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначениеактивированного угля. Для поддержания проходимости дыхательных путей —интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. Пригипотензии или шоке – плазмозаменители, допамин или добутамин, припоявлении судорог – введение бензодиазепинов (диазепам), при развитиигипонатриемии – ограничение жидкости, медленная в/в инфузия изотоническогораствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечнойнедостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует.Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-йдень после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 5 контурныхячейковых упаковок с инструкцией помедицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше

+25 °С.

Беречь от детей!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту