Кеторолак инъекцияға арналған ерітінді 3% 1 мл № 10 Павлодарда

Кеторолак

Торговое название Кеторолак

Международное непатентованное название Кеторолак

Лекарственная форма Раствор для инъекций 3%, 1мл

Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - кеторолака трометамина в пересчете на 100% 30,0мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, пропиленгликоль, динатрия фосфат додекагидрат, калия дигидрофосфат, натрия метилгидроксибензоат, вода для инъекций.

Описание Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Код АТС M01AB15

Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутримышечного введения кеторолак всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40-50 минут. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %. Период полувыведения 4-6 часов. Более 90 % дозы выводится с мочой, в неизмененном виде – 60 %; остальное количество – через кишечник. У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, период полувыведения увеличивается. Фармакодинамика Кеторолак нестероидное противовоспалительное средство, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Показания к применению - зубные боли, стоматологические процедуры - миалгия, артралгия, невралгия - острые травмы костей, мышц, мягких тканей, в том числе разрывы и растяжения связок, переломы, вывихи - ревматические заболевания - послеоперационные боли, например, при крупных полостных или общехирургических вмешательствах, гинекологических, ортопедических, урологических операциях, операциях в полости рта - другие болевые синдромы, например, послеродовые боли - онкологические заболевания

Способ применения и дозы При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно (в/м) за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч. В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 суток). Максимальные суточные дозы для в/м введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для в/м введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.

Побочные действия часто - (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея - головная боль, головокружение, сонливость - жжение или боль в месте введения - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела) менее часто - рвота, стоматит, метеоризм, запор, ощущение переполнения желудка - повышение артериального давления - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура - повышенная потливость редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия) - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания) - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз - обморок - анемия, эозинофилия, лейкопения - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание) - отек языка, лихорадка Противопоказания - повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта - желудочно-кишечное кровотечение - черепно-мозговое кровоизлияние - нарушение свертывания крови в анамнезе - геморрагический диатез - нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме >50мг/л) - риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидрации - «аспириновая» астма, бронхиальная астма - полипы полости носа - ангионевротический отек в анамнезе - профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 16 лет

Лекарственные взаимодействия Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидньми анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Особые указания С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта и кровотечениями из желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется тщательный гемостаз (после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, так как период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль) рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Передозировка Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ – малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка По 1.0 мл в ампулы. По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой 2 контурные упаковки вместе инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30оС. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту