Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства ЛУЦЕТАМ® Торговое название Луцетам® Международное непатентованное название Пирацетам Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой 400мг, 800мг,1200мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - пирацетам 400мг, 800мг или 1200мг, вспомогательные вещества: магния стеарат,повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебакат, титана диоксид Е 171, тальк,этилцеллюлоза в форме водной дисперсии, гипромеллоза. Описание Таблетки 400мг: белые или почти белые,двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, с фаской, сгравировкой Е 241 на одной стороне таблетки, без запаха. Таблетки 800мг: белые или почти белые,двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, с фаской, с рискойс обеих сторон, с гравировкой Е 242 на одной стороне таблетки, без запаха. Таблетки 1200мг: белые или почти белые,двояковыпуклые овальной формы таблетки покрытые оболочкой, с фаской, сгравировкой Е 243 на одной стороне таблетки, без запаха. Фармакотерапевтическая группа Другие психостимуляторы и ноотропныепрепараты. Код ATC N06B X03 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь пирацетам быстровсасывается в неизмененной форме. Биодоступность препарата составляет почти100%. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигаетсяпримерно через 30-60 минут; в спинномозговой жидкости достигается через 2-8часов. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата,однако снижается значение Cmax и повышается tmax. Связывание с белками плазмыкрови составляет 15%. Пирацетам накапливается в коре головного мозга имозжечка, хвостатом ядре, гиппокампе, латеральном коленчатом теле и сосудистомсплетении головного мозга. Пирацетамимеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 0,8-12г. Пирацетам проникаетчерез гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (концентрация у плодадостигает 70-90% его концентрации в материнском организме) и попадает в грудноемолоко. Пирацетам подвергается диализу (эффективность экстракции 50-60%). Периодполувыведения пирацетама из плазмы равен 4-5 часов, а из спинномозговойжидкости - 6-8 часов. Препарат выделяется почками в неизмененной форме. Послеоднократного введения 90-100% введенной дозы выделяется в течение 24-30 часов. Фармакодинамика Пирацетам - активное вещество препаратЛуцетам®- является ноотропным средством со сложным механизмом действия. Эффектыпирацетама связаны со стимуляцией нуклеотидного метаболизма в нейронах,повышением уровня глюкозы и утилизацией кислорода в головном мозге, а такжеусилением холинергических и дофаминергических механизмов передачи возбуждения внервной ткани. Пирацетам обладает свойством дозо-зависимого связывания сфосфолипидным бислоем клеточных мембран, причем он восстанавливает их структуруи таким образом повышает текучесть и улучшает функцию мембран. Луцетам®оказывает благоприятные эффекты на мозговую микроциркуляцию и метаболизмголовного мозга пациентов с ишемией головного мозга, т.к. улучшает регионарноекровоснабжение в ишемизированных областях без усиления перфузии интактных зонголовного мозга. Луцетам® оказывает положительный гемореологический эффект:повышает эластичность эритроцитов, снижает аггрегацию тромбоцитов и адгезиюэритроцитов к стенкам кровеносных сосудов, ослабляет спазм капилляров. Крометого, пирацетам непосредственно стимулирует синтез простациклина в интактнойсосудистой стенке. Луцетам® оказывает протекторное и восстанавливающее действиепри нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, токсических,электросудорожных воздействий, травмы или после этих состояний. Луцетам® улучшаеткогнитивные функции (процесс обучения, память, внимание, сознание) у лиц скогнитивными нарушениями и без нарушений. Эти эффекты не связаны с седативнымили стимулирующим действием. Показания к применению Симптоматическое лечение - психоорганические расстройства (вчастности у пациентов, страдающих нарушением памяти, головокружением,пониженной концентрацией внимания и общей активности, расстройством поведения,нарушением походки, а также у пациентов пожилого возраста с болезньюАльцгеймера и сенильной деменцией Альцгеймеровского типа) - последствия нарушений мозговогокровообращения (афазия, нарушенияэмоциональной сферы, двигательной и психической активности) - период восстановления после травм иинтоксикаций головного мозга - кортикальная миоклония в качестве моно-или комплексной терапии - головокружение и нарушение чувстваравновесия (кроме нарушений, связанных с сосудистыми расстройствами ипсихической неуверенностью) - В составе комплексной терапии - алкогольный абстинентный синдром, а такжекогнитивные нарушения, связанные с хроническим злоупотреблением алкоголя - низкая обучаемость у детей (в том с числе логопедическими методами) для повышения работоспособности детей сзатруднением обучения и дизлексией. Способ применения и дозы Препарат применять строго по назначениюврача! Дозу следует подбирать индивидуально всоответствии с тяжестью заболевания, а также реакцией на препарат. При острыхзаболеваниях, а также, если пероральный прием затруднен или невозможен,рекомендуется применение препарата Луцетам® для инъекций. Суточную дозурекомендуется делить на 2-4 равные дозы. Таблетки следует принимать до еды изапивать 100-200мл жидкости. Последний прием препарата должен быть не позднее16.00 часов (профилактика бессонницы). Длительность лечения определяетсяклиническим состоянием пациента. При хронических заболеваниях оптимальныйэффект препарата обычно достигается в течение 6-12 недель. Через 3 месяцаследует проанализировать результаты лечения и решить вопрос о целесообразностиего продолжения. Если дальнейшее применение препарата будет сочтеноцелесообразным, то приблизительно каждые 6 месяцев рекомендуется снижать дозуили полностью отменить препарат. В зависимости от этиологии заболевания - приналичии хорошего эффекта препарата - лечение может продолжаться несколькомесяцев, а в случае болезни Альцгеймера - даже несколько лет. Рекомендованные дозы при различныхпоказаниях: Внутрь препарат назначают в суточной дозе30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут. Симптоматическое лечение психоорганическогосиндрома: 2,4 - 4,8 г/сут в 2-3 приема. Лечение последствий нарушений мозговогокровообращения: 4,8 - 6 г/сут при подострых или хронических заболеваниях (длительностью более 15 дней). Кортикальная миоклония: начальная доза -7,2 г/сут, после чего при необходимости дозу можно повышать по 4,8 г синтервалами 3-4 дня до 24 г/сут. В дальнейшем, в зависимости от улучшениясостояния пациента, рекомендуется постепенное снижение суточной дозы синтервалами 2 дня (3-4 дня при синдроме Ланса-Адамса) по 1,2г во избежаниевнезапного обострения заболевания или судорожных припадков при отменепрепарата. Рекомендуется применять обычные дозы другихпрепаратов для лечения корковой миоклонии; их дозы в дальнейшем можно такжеснижать при улучшении состояния пациента. Головокружение и нарушения чувстваравновесия: 2,4 - 4,8 г/сут в 2-3 приема. При алкогольном абстинентном синдроме: 12 г/сут,поддерживающая доза 2,4 г/сут. Для коррекции пониженной обучаемости у детей в возрасте 6-13 лет: максимальнаярекомендуемая доза 3,2 г/сут в 2 приема, в сочетании с логопедическим лечением. Коррекция дозы при нарушении функции почек: Клиренс креатинина Креатинин сыворотки Доза 60 – 40 мл/мин 1,25 - 1,7 мг% Половина обычной дозы 40 – 20 мл/мин 1,7 - 3,0 мг% Четверть обычной дозы Побочные действия Побочные эффекты, с частотой менее 5% - нервозность, раздражительность, тревога,возбуждение, агрессивность, повышенная моторная активность, нарушение сна (наблюдаютсяв основном у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в суточной дозевыше 2400мг) Побочные эффекты с частотой менее 2% - тошнота, рвота, диарея, боль в областижелудка, увеличение массы тела Редко - повышение или снижение артериальногодавления - головокружение, головная боль, тремор - повышение либидо - аллергические реакции Очень редко - бессонница и утомляемость (парадоксальныеэффекты) В единичных случаях - беспокойство, спутанность сознания,галлюцинации, атаксия (нарушение походки), нарушение чувства равновесия,ухудшение течения эпилепсии - ангионевротическийотек, дерматит, кожный зуд, крапивница. Побочные эффекты обычно исчезают приснижении дозы. Противопоказания - повышенная чувствительность к пирацетаму,другим производным пирролидона или другим компонентам препарата - тяжелая почечная недостаточность (клиренскреатинина ниже 20 мл/мин) - геморрагический инсульт - детский возраст до 6 лет - беременность и период лактации. Лекарственные взаимодействия Одновременное применение с препаратами,стимулирующими центральную нервную систему, может усилить их стимулирующийэффект. Одновременное применение с нейролептикамиможет привести к повышению моторной активности. Одновременное применение с гормонамищитовидной железы (T3+T4) может усилить центральные эффекты (тремор,беспокойство, нарушения сна, спутанность сознания). Прием Луцетама® в дозе 20 мг/сут не изменяет пик и кривую уровня концентрации противоэпилептическихпрепаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат натрия) у пациентовс эпилепсией, получающих препарат впостоянной дозе. Одновременное применение Луцетама® (1,6 г) сэтанолом не влияет на уровень концентрации каждого из этих веществ в плазмекрови. Луцетам® в высоких дозах (9.6 г/сут) повышаетэффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось болеевыраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторовВиллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением толькоаценокумарола). В тестах in vitro концентрации пирацетама142, 426 и 1422 мкг/мл не подавляли печеночные ферменты системы цитохрома Р-450человека (CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5, 4A9/11). Поэтому,метаболическое взаимодействие Луцетама® с другими препаратами маловероятно. Особые указания При снижении почечной функции препаратследует применять в сниженных дозах и при регулярном контроле показателей функциипочек. У пациентов пожилого возраста рекомендуется проверять функцию почек до приемапрепарата. При эпилепсии и других спазмофилическихсостояниях Луцетам® может снижать порог судорожной готовности. Для измененияустановленной противосудорожной терапии больных эпилепсией необходима подробнаяконсультация специалиста, даже если Луцетам® улучшит состояние пациента. Поскольку Луцетам® тормозит агрегациютромбоцитов, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениямисвертывания крови, при геморрагических состояниях или после обширныххирургических операций. При лечении кортикальной миоклонии,внезапная отмена препарата может вызвать возобновление приступов. При гипертиреозе применение Луцетама®требует особой осторожности из-за риска усиления центральных эффектов (тремор,беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания). Применение в педиатрии Препарат не рекомендуется применять у детейдо 6 лет из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности в детскомвозрасте. Препарат применяют в составе комплекснойтерапии у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения,письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью или неадекватным обучением. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Клинические данные о влиянии Луцетама® наэти способности отсутствуют, однако с учетом возможных побочных эффектов Луцетама®такое влияние не может быть исключено. Поэтому степень ограничений определяетсяврачом для каждого пациента индивидуально. Передозировка Пирацетам не токсичен даже в очень высокихдозах. Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировкуследует применять симптоматическое лечение. Пирацетам может быть выведен припомощи диализа с эффективностью экстракции 50-60%. Форма выпуска и упаковка По 60 (для дозировки 400 мг), 30 (длядозировки 800 мг) или 20 (для дозировки 1200 мг) таблеток в банки из темногостекла с треугольным венчиком, укупоренные натягиваемыми пластмассовымикрышками с кольцом для вскрытия и гофрированным полиэтиленовым уплотнителем. Набанки наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся. Каждую банку вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона. Условия хранения Хранить при температуре от 15о С до 30о С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать по истечении срокагодности. Условия отпуска из аптек По рецепту