Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ПРЕФИКС
Торговое название
ПРЕФИКС
Международное непатентованное название
Цефпрозил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество –цефпрозила моногидрата 523,13 мг(эквивалентно цефпрозилу 500 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН102, натрия крахмал гликолят (тип А) (Эксплотаб), магния стеарат,
состав оболочкиOpadryYS–1 7003: титана диоксид (Е 171), HPMC3 cP – METHOCELE3-LV, HPMC 6 cP – METHOCELE6-LV, полиэтиленгликоль 400,полисорбат 80 (Е433), симетикона эмульсия 30 %.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета,продолговатой формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.
Цефалоспорины второго поколения.
Код АТСJ01DC10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрьвсасывается около 95 % цефпрозила. Приемпрепарата ПРЕФИКС одновременно с пищей увеличивает время достижениямаксимальной плазменной концентрации (Tmax) от 0,25 до 0,75 ч, но не влияет настепень всасывания (площадь под кривой) или на максимальную плазменнуюконцентрацию (Cmax) цефпрозила. Биодоступностьцефпрозила не меняется послепринятого антацида через 5 минут.
Объем распределения около 0,23 л/кг. Около 36 % цефпрозиласвязывается с белками плазмы и не зависит от концентрации в пределах от 2мкг/мл до 20 мкг/мл. Данные о накоплении цефпрозила в плазме у пациентов снормальной функцией почек после многократного приема в дозе до 1000 мг каждые 8ч в течение 10 дней отсутствуют. Установившийся объем распределения цефпрозиласоставляет 0,23 л/кг массы тела здорового взрослого пациента с нормальнойфункцией почек. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек периодполураспада в плазме в среднем сос-тавляет 1 – 1,4 ч.
Почечный клиренс препарата, в среднем, составляет 1,78 –2,53 мл/мин на кг массы тела. Цефпрозил выводится, в основном, с мочой путемклубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 54 – 70 % однократной дозыпрепарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. Увзрослых пациентов с нормальной функцией почек, принимающих однократную дозуцефпрозила 250 мг, 500 мг или 1 г, концентрация препарата в моче после первых 4ч в среднем составляет 700, 1000 и 2900 мкг/мл, соответственно.
У пациентов с нарушениями функции почек удлиняется периодполураспада цефпрозила в плазме до 5,2 ч в зависимости от степени почечнойдисфункции. У пациентов с полным отсутствием почечной функции периодполураспада цефпрозила в плазме достигает до 5,9 ч. Период полураспадаукорачивается во время гемодиализа. Направления выделения препарата у пациентовс явной почечной недостаточностью не определены.
У пациентов с нарушениями функции печени период полураспадаувеличивается до 2 ч. Амплитуда изменений не гарантирует корректировку дозы дляпациентов данной группы.
Фармакодинамика
ПРЕФИКС представляет собой полусинтетическийцефалоспориновый антибиотик второго поколения. ПРЕФИКС подавляет синтезмукопептида в бактериальной клеточной стенке. Подавляет синтез бактериальнойклеточной стенки путем связывания одного или более пенициллин-связывающихбелков, которые в свою очередь ингибируют конечную транспептидацию синтезапептидогликана в бактериальной клеточной стенке и таким образом ингибируетбиосинтез клеточной стенки. В итоге бактерия растворяется в результатепродолжающейся активности аутолитических ферментов клеточной стенки (аутолизиныи муреин гидролазы).
Цефпрозилактивенinvitro в отношении широкого спектраграм-положительных и грам-отрицательных бактерий. Бактерицидное действиецефпрозила – результат подавления синтеза клеточной стенки. Доказана активностьцефпрозила в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как invitro,так и при инфекциях:
Аэробные грам-положительные микроорганизмы:
Staphylococcusaureus* (включая штаммы, продуцируемые β –лактамазу)
*Цефпрозилнеактивен в отношении метициллин-устойчивыхстафилококков.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:
Haemophilusinfluenzae (включая штаммы, продуцируемые β –лактамазу)
Moraxella(Branhamella) catarrhalis(включая штаммы,продуцируемые β – лактамазу)
Цефпрозилнеактивен в отношении Enterococcusfaecium, Acinetobacter,Enterobacter, Morgnellamorganii, Proteusvulgaris, Providencia, Pseudomonasи Serratia,Bacteroidesfragillis.
Показания к применению
фарингит, тонзиллит, острый синусит
бронхит, пневмония
инфекции кожи и мягких тканей (осложненные и неосложненные),абсцесс, требующий хирургический дренаж
острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый цистит
Способ применения и дозы
ПРЕФИКС показан для приема внутрь.
Взрослые и детистарше 13 лет:
Инфекции верхних дыхательных путей: при фарингите итонзиллите назначают по 500 мг каждые 24 ч; при синусите рекомендуемая дозасоставляет 500 мг каждые 12 ч.
Инфекции нижних дыхательных путей: при бронхите и пневмониирекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 12 ч.
Инфекции кожи и мягких тканей:при неосложненных инфекцияхкожи и мягких тканей рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 24 ч; принеобходимости назначают по 500 мг каждые 12 ч.
Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, включаяострый цистит: рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 24 ч.
Максимально допустимая разовая доза ПРЕФИКСа составляет 500мг, суточная доза - 1000 мг. Обычно продолжительность лечения составляет 7дней. Курс лечения может быть продлен до 10 дней у пациентов с инфекциями,вызванными бета-гемолитическим стрептококком.
Побочные действия
Часто
диарея, тошнота, колиты (включая псевдомембранозный колит)
повышение уровня АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ(аланинаминотрансфераза)
сыпь, крапивница
лейкопения, эозинофилия
генитальный зуд и вагинит
Редко
рвота и боли в животе
увеличение щелочной фосфатазы и билирубина, холестатическаяжелтуха
головокружение, повышенная активность, головная боль,нервозность, бессонница, сонливость
увеличение содержания в крови азота мочевины, сывороточногокреатинина
анафилаксия, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона
мультиформная эритема
лихорадка, реакции по типу сывороточной болезни
апластическая анемия, гемолитическая анемия, панцитопения,тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
токсическая нефропатия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефпрозилу или другимцефалоспоринам.
- кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта ванамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит
- беременность, период лактации
- детский возраст до 13 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме ПРЕФИКСА с
- аминогликозидовыми антибиотиками была отмечена нефротоксичность.
- с пробенецидом, увеличивается площадь под кривойцефпрозила в 2 раза. Цефалоспориновые антибиотики могут вызыватьложноположительную реакцию на глюкозу в моче с реактивом Бенедикта или Фелинга,и не вызывают – с тестом, основанным на ферментах на глюкозурию. Ложноотрицательная реакцияможет возникнуть с феррицианидом приобнаружении глюкозы в крови. Наличие цефпрозила в крови не влияет наколичественное определение креатинина в плазме и моче щелочно-пикратнымметодом.
Особые указания
Перед началом терапии цефпрозилом у пациентов необходимопровести тщательное исследование наличия гиперчувствительности к цефпрозилу,цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным средствам. Необходимопроявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с повышеннойчувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, вследствие развития перекрестнойаллергической реакции между β–лактамными антибиотиками, встречающейся у более10 % пациентов, имеющих в анамназе аллергическую реакцию к пенициллинам. Привозникновении аллергической реакции, необходимо прекратить прием препарата.Серьезные реакции повышенной чувствительности к препарату могут потребоватьтерапии эпинефрином и др. экстренные мероприятия, включая оксигенацию,внутривенное вливание жидкости, внутривенное введение антигистаминныхпрепаратов, кортикостероидов, прессорных аминов и вентиляционную терапию поклиническим показаниям.
Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически увсех антибактериальных средств, включая цефпрозил, и различается по тяжеститечения: от средней до угрожающей жизни формы. Поэтому важно учитывать данныйдиагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея после приемаантибактериальных препаратов.
Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальнуюмикро-флору ободочной кишки и может допустить чрезмерный рост клостридий.Исследования показали, что токсины, продуцируемые Clostridiumdefficile,являются одной из основных причин развития колита, связанного с антибиотиками.
После диагностики псевдомембранозного колита необходимопринять соответствующие терапевтические мероприятия. Псевдомембранозный колитсреднего течения обычно проходит только после отмены препарата. При умеренном итяжелом течении колита необходимо использовать жидкости и электролиты, белковоедополнение и терапию антибактериальными средствами, эффективными в отношенииClostridiumdefficile.
У пациентов с известной и предполагаемой почечнойнедостаточностью тщательное клиническое обследование и соответствующиелабораторные исследования должны быть осуществлены перед и в течение лечения.Общая суточная доза цефпрозила у таких пациентов должна быть снижена вследствиеобнаружения высокой и/или продолжительной плазменной концентрации антибиотикапри назначении обычной дозы препарата. Цефалоспорины, включая цефпрозил,необходимо назначать с осторожностью пациентам, принимающим одновременносильные диуретики после того, как ожидается побочное действие на почечнуюфункцию этих средств.
Назначение цефпрозила при отсутствии выявленных или явнопредполагаемых бактериальных инфекций или для профилактических показаний можетспособствовать риску развития устойчивых к препарату бактерий.
Цефпрозил должен назначаться с осторожностью отдельнымпациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные заболевания, в частности,колиты.
Во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками возможнаположительная реакция Кумбса.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсомкреатинина 30 мл/мин иболее не требуетсямодификации обычного дозирования цефпрозила для пациентов. Упациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, частота приема должна бытьмодифицирована: такие пациенты должны получать 50 % от обычной дозы цефпрозила с обычным интерваломдозирования. Поскольку препарат частично выводится из организма путемгемодиализа, у пациентов, получающих гемодиализ, цефпрозил должен приниматьсяпосле окончания периода диализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимостикорректировать дозировку препарата.
Пациенты пожилого возраста.
У пациентов старше 65 лет, принимающих однократную дозуцефпрозила 1 г наблюдается увеличение площади под кривой от 35 до 65 % и на 40% снижение значения почечного клиренса в сравнении с пациентами от 20 до 40 л.Средняя высота площади под кривой у молодых и пожилых женщин на 15–20 % выше, чем у мужчин. Амплитудатаких изменений, связанных с возрастом и полом, в фармакокинетикецефпрозила неявляется столь значимой и не требует корректировки дозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля изанятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: потеря аппетита, диарея, при тяжелойпередозировке: тошнота, рвота, кишечная колика, апоплексия, снижениечувствительности и ощущение покалывания в руках и ногах, а также мышечныеспазмы.
Лечение: В случае тяжелой передозировки, особенно упациентов с нарушениями функции почек, цефпрозил выводят посредствомгемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 7 или 10таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевойпечатной.
По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачкукартонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном отсвета месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
