Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Текназол®
Торговое название
Текназол®
Международное непатентованное название
Итраконазол
Лекарственная форма
Капсулы, 100 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - итраконазол 100 мг,
вспомогательные вещества:гидроксипропилметилцеллюлоза,
полиэтиленгликоль, нейтральные микропеллеты,
состав капсулы: карамель Е 150, желатин,азорубин Е122, патент голубой V Е 131, титана диоксид Е 171
Описание
Твердые желатиновые капсулы с прозрачнымкорпусом светло-коричневого и непрозрачной крышечкой розового цвета. Содержимоекапсул - сферические микропеллеты белого или светло-кремового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые средства системного действия.Производные триазола
Код АТС J02AC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь абсолютная биодоступностьпрепарата Текназол®
составляет около 55%. Максимальнаябиодоступность наблюдается при совместном приеме с пищей.
При приеме двойной дозы препарата наблюдаетсяповышение концентрации итраконазола в плазме крови в три раза.
Текназол® главным образом метаболизируется в печени,основным метаболитом является гидроксиитраконазол. Текназол® связывается с белками плазмы крови на 99.8 %,а гидроксиитраконазол на 99.5 %.
Текназол® распределяется в разных тканяхорганизма. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костнойткани, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает егоконцентрацию в плазме крови. Накопление его в коже в 4 разапревышает его уровень в плазме крови. Терапевтическая концентрацияитраконазола в коже сохраняется на протяжении 2–4 нед. послеокончания 4-недельного курса терапии. Терапевтическая концентрация итраконазолав кератине ногтей достигается через 1 нед от начала леченияи сохраняется на протяжении 6 мес. после завершения 3-месячногокурса лечения. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняютсяна протяжении 2 дней после окончания 3-дневного курса леченияв дозе 200 мг/сут. и 3 дней после однодневного примененияв дозе 200 мг 2 раза в сутки. Выделение также происходитс секретом сальных и потовых желез кожи.
Экскреция исходного вещества с фекалиями варьирует между 3-18% от принятой дозы.Почечная экскреция неизмененногоинтроконазола составляет менее 0,03% отпринятой дозы. Около 40% от принятой дозы выводится в качестве неактивныхметаболитов с мочой.
Влияние на концентрацию итраконазола в плазмекрови при печеночной недостаточности не установлено. В связи с этим, пациенты спеченочной недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением вслучае применения итраконазола.
Фармакодинамика
Текназол® является противогрибковымпрепаратом, принадлежащим к группе триазолов, обладает широким спектромпротивогрибкового действия; воздействует посредством ингибирования синтезаэргостерола, который является жизненно необходимым компонентом клеточной стенкигрибков. Оказывает фунгицидное действие. Исследования in vitroпродемонстрировали, что Текназол® ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтезэргостерола.
Активен в отношении дерматофитов (Trichophytonspp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candidaspp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcusneoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis,Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomycesdermatitidis) и др.
Показания к применению
- микоз гладкой кожи
- микоз паховой области
- микоз стоп
- микоз кистей
- разноцветный лишай
- вульвовагинальный кандидоз
- аспергиллез
- бластомикоз
- гистоплазмоз
- эзофагальный кандидоз
- ротоглоточный кандидоз
-криптококкоз
- кокцидиоидомикоз
- хромомикоз
- онихомикоз
- паракокцидиоидомикоз
- споротрихоз.
Способ применения и дозы
Капсулы Текназол® предназначены дляперорального применения и должны приниматься сразу после еды, для лучшеговсасывания. Доза свыше 200 мг в день,должна быть разделена на два приема.
Микоз гладкой кожи, микоз паховой области
100 мг (1 капсула) один раз в день в течение 15 дней.
Микоз стоп, микоз кистей
100 мг один раз в день на протяжении 30 дней.
Разноцветный лишай
200 мг (2 капсулы) один раз в день в течение 7дней.
Аспергиллез
200 мг один или два раза в день на протяжениикак минимум 2-5 месяцев.
Бластомикоз или гистоплазмоз
200 мг один раз в день. Доза может бытьповышена до 400 мг по 100 мг, в случаях сочетания грибковой инфекции.
Эзофагальный и ротоглоточный кандидоз
100 –200 мг (1-2 капсулы) один раз в день напротяжении 4 недель. Больным СПИДом и пациентам с нейтропенией: 200 мг (2капсулы) ежедневно на протяжении 4 недель.
Хромомикоз
100-200 мг (1-2 капсулы) один раз в день втечение 3-6 месяцев.
Кокцидиоидомикоз
200 мг дважды в день на протяжении 6 недель.
Неактивный криптококкальный менингит
200 мг (1-2 капсулы) один раз в день в течение 2 месяцев – 1 года.
Неактивный гистоплазмоз
200 мг (2 капсулы) дважды в день или 200 мг (2 капсулы) один раз в день в течение 8 месяцев.
Криптококкоз
200 мг один – два раза в день на протяжении 2месяцев – 1 года.
Паракокцидиоидомикоз
100 мг один раз в день на протяжении 6месяцев.
Споротрихоз
100 мг один раз в день в течение 3 месяцев.
Микотический кератит
200 мг (2 капсулы) один раз в день в течение21 дня.
Вульвовагинальный кандидоз
200 мг (2 капсулы) один раз в день в течение 3дней или 200 мг дважды в день за 1 день.
Онихомикоз
100-200 мг (1-2 капсулы) один раз в день втечение 3-6 месяцев. Один курс лечения рассчитан на 1 неделюпо 200 мг (2 капсулы) один раз в день.Для онихомикозов кистей проводятся 2 курса, для онихомикоза кистей и стоппроводятся 3 курса. Между курсами препарат не должен применяться.
Эффективность лечения оценивается через 2-4недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев - прионихомикозах (по мере смены ногтей). Это обусловлено медленной элиминациейитраконазола из кожи и слизистых оболочек по сравнению с плазмой.
Нет адекватных рекомендаций по поводуприменения препарата у пожилых людей.
Побочные действия
- диспепсия, тошнота, боли в животе, запор.
Редко:
-головная боль, головокружение, периферическаянейропатия, утомляемость, сонливость
-аллергические реакции (т.к. зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке, синдром
Стивенса-Джонсона)
- обратимое повышение активности печеночныхферментов, дисменорея,
гепатит
- гипокалиемия
- отеки
- выпадение волос
- хроническая застойная сердечнаянедостаточность.
Противопоказания
- гиперчувствительность к данному препаратуили к любому из компонентов
- детский возраст до 12 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении:
- с антацидами, антихолинергическими препаратами, спазмолитиками,антагонистами H2 рецепторов и ингибиторамипротонного насоса снижается всасывание итраконазола
- с пероральными гипогликемическимипрепаратами может привести к возникновению тяжелых случаев гипогликемии
- с карбамазепином, может привести к снижениюуровня итраконазола в плазме крови. Вследствие чего могут наблюдатьсяклиническое ухудшение и рецидивы
- с дигоксином и циклоспорином можетнаблюдаться повышение уровня дигоксина и циклоспорина. Поэтому необходимоконтролировать уровень дигоксина ициклоспорина в плазме крови на протяжении курса лечения итраконазолом и соответственнорегулировать дозировку
- с рифампицином, фенитоином может привести кснижению уровня итраконазола в плазме крови
- с кумариноподобными препаратами усиливаетсяантикоагулянтный эффект этих препаратов. Следовательно, необходимо наблюдениеза протромбиновым временем у пациентов совместно принимающих итраконазол икумариноподобные препараты
- с изониазидом уменьшается уровень итраконазола в плазме
- с терфинадином, астемизолом приводит к повышению концентрации в плазмекрови терфинадина и астемизола, что в редких случаях может привести к опасным нарушениям сердечного ритма.Поэтому совместное применениеитраконазола с этими препаратами противопоказано.
Несмотря на то, что итраконазол связывается сбелками плазмы крови на 99.8 %, взаимодействия за связывание с белками междуитраконазолом и имипрамином,пропранололом, диазепамом, циметидином, индометацином, толбутамидом непроисходит.
Итраконазол нельзя назначать вместе смизаластином, цизапридом, симвастатином, ловастатином, мидазоламом,триазоламом.
Особые указания
Необходимо проводить периодический контроль надуровнем печеночных ферментов у пациентов, принимающих итраконазол более месяцаи у тех пациентов, у которых наблюдаются симптомы, свидетельствующие одисфункции печени (утомляемость, боль в животе, тошнота, рвота).
У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД,после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы.У пациентов с повышенным уровнем активности трансаминаз в сывороткекрови препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффектлечения превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозомпечени и/или с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу. Упациентов с ахлоргидрией или гипохлоргидрией всасывание итраконазола можетпонижаться.
Пациентам со сниженной кислотностьюжелудочного сока (например, принимающие блокаторы Н2-рецепторов) рекомендуютпринимать препарат вместе с газированной водой. Интервал между приемомантацидных препаратов и итраконазола должен составлять не менее 2 ч.
Женщинам детородного возраста следуетиспользовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения,вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
При появлении признаков нейропатии, сердечнойнедостаточности, нарушения функции печени лечение итраконазолом должно бытьпрекращено.
Беременность и лактация
В период беременности препарат назначаюттолько в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает потенциальныйриск для плода.
При необходимости лечения итраконазоломв период кормления грудью нужно решить вопрос о прекращении грудноговскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Пациентов следует информировать об опасности,связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механическогооборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение,тошнота, боли в животе.
Лечение: промывание желудка, приемактивированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.Итраконазол не выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 100 мг, в контурной ячейковой упаковкепо 4 или 5 капсул. 1 или 3 или 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачкевместе с инструкцией по применению
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
