Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ВЕРТИНЕКС
Международное непатентованное название
Прохлорперазин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – прохлорперазина малеат 5 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (РН 101), микрокристаллическая целлюлоза (РН 102), кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, коллоидный безводный кварц, магния стеарат, содиум лаурил сульфат и лактозы моногидрат
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нейролептики. Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Прохлорперазин.
Код АТХ N05A B04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), но подвергается значительному метаболизму первого прохождения с помощью стенок кишечника. Также он экстенсивно метаболизируется печенью и выводится с мочой и желчью. После орального применения концентрации в плазме значительно ниже, чем после внутримышечной инъекции, и могут значительно отличаться у пациентов. Простой корреляции между концентрациями прохлорперазина в плазме и его метаболитами не существует, как и в случае с терапевтическим эффектом.
Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкороновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и деалкилирования. Период полураспада в плазме составляет лишь несколько часов, а элиминация метаболитов может быть очень продолжительной. Прохлорперазин экстенсивно связывается с белками плазмы (преодолевает гематоэнцефалический барьер), а его метаболиты проходят через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке. Скорость метаболизма и выведения снижается с возрастом.
Фармакодинамика
Прохлорперазин обладает широким спектром действия: антидепрессантной активностью на ЦНС, альфа-адреноблокирующей и более слабой анти-мускариновой свойствами. Он ингибирует дофамина и пролактина-релизинг фактор, тем самым стимулируя высвобождение пролактина. Усиливает обмен дофамина в головном мозге. Существует данные о том, что антагонизм центральной дофаминергической функции связан с терапевтическим эффектом при психотических состояния.
Прохлорперазин обладает седативными свойствами, однако толерантность к седации обычно быстро развивается. Прохлорперазин проявляет противорвотное, противозудное, серотонин- блокирующее и слабовыраженное антигистаминное действие, а также демонстрирует незначительную ганглий-блокирующую активность. Он подавляет центр терморегуляции, способен расслаблять гладкую мускулатуру и имеет мембраностабилизирующие свойства. Его действия на вегетативную систему вызывает вазодилатацию, гипотензию и тахикардию. Снижается слюнотделение и желудочная секреция.
Показания к применению
- головокружение, ассоциированное с синдромом Меньера, а также тошнота и рвота от любых причин, включая мигрень
- шизофрения (особенно в хронической стадии), острой мании, терапия тревоги
Дети
- предотвращение тошноты и рвоты
Способ применения и дозы
Взрослые: 5 мг три раза в день, ежедневно увеличивая при необходимости, до максимум 30 мг. После нескольких недель терапии, доза может быть постепенно уменьшено до 5-10 мг в день.
Тошнота и рвота:
Взрослые: 20 мг за один прием, с дальнейшим приемом 10 мг через 2 часа в случае необходимости.
Дополнения к краткосрочной управления тревоги:
Взрослые: по 15, 20 мг ежедневно в разделенных дозах, при необходимости, увеличение до максимума 40 мг в день в разделенных дозах.
Шизофрения и другие психические расстройства: Обычная эффективная доза составляет примерно 75-100 мг/сутки. Реакция пациентов может сильно отличаться. Рекомендуется следующая схема: изначально 12,5 мг 2 раза в день в течение 7 дней, с дальнейшим увеличением дозы до 12,5 мг с 4-7 дневным интервалом, до получения удовлетворительного ответа. После нескольких недель применения эффективной дозировки следует предпринять попытку снизить дозу. На сегодняшний день настолько низкая доза как 50 мг или 25 мг иногда оказывается эффективной.
Дети: Не рекомендуется для детей в возрасте до 12 лет.
Пациентам пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Побочные действия
- гипотензия
- головокружение, сонливость, бессонница и ажитация
- сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в эпигастрии, диарея
- аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, увеличение массы тела, ложноположительные тесты на беременность
- повышенная утомляемость, снижение или увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха
- экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, поздняя дискинезия)
- угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия)
- аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек
- галлюцинации, психомоторное возбуждение
- злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, автономная дисфункция и изменения сознания)
- удлинение интервала QT (как и для других нейролептиков), депрессию сегмента ST, изменение зубцов U и T. Существуют отдельные сообщения о внезапной смерти, возможно, по сердечным причинам, а также о необъяснимой сердечной смерти у пациентов, получающих нейролептические фенотиазины.
Очень редко
- судороги
При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия)
- выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
- детский возраст до 12 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется применять адреналин у пациентов с передозировкой Вертинекса.
Депрессивное действие нейролептических препаратов на ЦНС может усиливаться (дополнительно) при употреблении алкоголя, приеме барбитуратов и других седативных агентов. Может иметь место угнетение дыхания.
Антихолинергические препараты могут способствовать снижению антипсихотического эффекта нейролептиков, а умеренное антихолинергическое действие может усиливаться при употреблении других антихолинергических средств, что может привести к запору, тепловым ударам и т.д.
Некоторые препараты угнетают всасывание нейролептиков: антациды, противопаркинсонические средства и препараты лития.
В случае необходимости лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных нейролептиками, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсоническим агентам перед леводопой, поскольку нейролептики антагонизируют противопаркинсоническое действие дофаминергических препаратов.
Высокие дозы нейролептиков понижают ответ на гипогликемические препараты, дозировку которых, возможно, необходимо будет повысить.
Гипотензивный эффект большинства антигипертензивных препаратов, особенно блокаторов альфа-адренорецепторов, может усиливаться в результате применения нейролептиков.
Действие некоторых препаратов может быть обратным эффекту фенотиазиновых нейролептиков, например, амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина и адреналина.
Отмечались увеличения и уменьшения плазменных концентраций ряда препаратов, например, пропранолол, фенобарбитал, однако они не были клинически значимыми.
Одновременное применение дезферриоксамина и прохлоперазина приводило к развитию транзиторной метаболической энцефалопатии, сопровождающейся потерей сознания на 48–72 часа.
Существует увеличенный риск аритмии при одновременном приеме нейролептиков с препаратами, удлиняющими интервал QT (включая некоторые антиаритмические препараты, антидепрессанты и другие антипсихотики) и средствами, вызывающими электролитный дисбаланс.
При одновременном приеме нейролептиков с препаратами, обладающими миелосупрессивным действием, например, карбамазепин или некоторые антибиотики и цитотоксические препараты, возможно увеличение риска развития агранулоцитоза.
Пациенты, одновременно получающие терапию нейролептиками и препаратами лития, отмечали редкие случаи возникновения нефротоксичности.
Особые указания
Вертинекс не рекомендуется применять пациентам с дисфункцией печени и почек, болезнью Паркинсона, гипотиреоидизмом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией gravis и гипертрофией простаты. Следует избегать назначения препарата пациентам с повышенной чувствительностью к фенотиазинам, а также с узкоугловой глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.
Необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с эпилепсией или припадками в анамнезе, поскольку фенотиазины могут способствовать понижению судорожного порога.
В связи со случаями возникновения агранулоцитоза рекомендуется регулярный мониторинг общего анализа крови. Возникновение необъясненных инфекций или лихорадки может свидетельствовать о дискразии крови и требует немедленного гематологического обследования.
Необходимо прекратить лечения в случае возникновения необъяснимой лихорадки, поскольку она может быть признаком злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, измененное состояние сознания, мышечная ригидность). Появление вегетативной дисфункции, в частности повышенного потоотделения и артериальной нестабильности, может свидетельствовать о возникновении гипертермии и быть своевременным предупреждением. Несмотря на то, злокачественный нейролептический синдром может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.
Симптомы резкой отмены препарата, включая тошноту, рвоту и бессонницу, очень редко возникали в результате внезапного окончания терапии высокими дозами нейролептиков. Возможно возникновение рецидива, также сообщалось об экстрапирамидных реакциях. С учетом этого рекомендуется постепенная отмена препарата.
У больных шизофренией ответ на терапию нейролептическими препаратами может наступать позже. В случае прекращения лечения симптомы могут не возобновляться в течение некоторого периода времени.
Нейролептические фенотиазины могут приводить к удлинению интервала QT, что способствует увеличению риска возникновения серьезных желудочковых аритмий типа «пируэт», которые могут иметь летальный исход (внезапная смерть). Удлинение интервала QT особенно усиливается в присутствии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного (медикаментозного) удлинения интервала QT. Следует тщательно оценить соотношение польза/риск до начала лечения препаратом Вертинекс. Если клиническая ситуация позволяет, рекомендуется выполнение медицинских и лабораторных обследований (например, биохимический статус и ЭКГ) для определения потенциальных факторов риска (например, сердечно-сосудистые заболевания; семейный анамнез удлинения интервала QT; метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия; голодание; злоупотребление алкоголем; совместная терапия с другими препаратами, способствующими удлинению интервала QT) до начала терапии препаратом Вертинекс и на начальном этапе терапии, а также по мере необходимости в течение курса.
Следует избегать одновременного приема с другими нейролептическими средствами. Инсульт: в рандомизированных клинических исследованиях с приемом плацебо, проводимых с участием пожилых пациентов с деменцией, которые принимали определенные атипические антипсихотические препараты, наблюдалось 3-х-кратное повышение риска сердечно-сосудистых осложнений. Механизм возникновения подобных рисков неизвестен. Нельзя исключить увеличение риска при приме других нейролептических препаратов, а также в другой популяции пациентов. Вертинекс следует с осторожностью применять пациентам с риском инсульта.
Как и остальные антипсихотические препараты, Вертинекс не следует рассматривать в качестве монотерапии при преобладающей депрессии. В то же время, он может использоваться совместно с антидепрессантами для терапии комбинации депрессии и психоза.
Из-за риска фотосенсибилизации пациентам следует избегать прямого солнечного света.
Для предотвращения сенсибилизации кожи у пациентов, часто принимающих фенотиазины, им рекомендуется с особой тщательностью избегать контакта препарата с кожей.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пожилым пациентам, особенно при очень жаркой или очень холодной погоде (риск гипер- и гипотермии).
Пожилые пациенты особенно склонны к постуральной гипотензии.
Вертинекс должен с осторожностью применяться у пожилых пациентов ввиду их расположенности к воздействию препарата на центральную
нервную систему, при этом рекомендуются более низкие начальные дозы. Существует повышенный риск медикаментозного паркинсонизма у пожилых пациентов в результате длительного лечения. Также следует быть внимательными в различении побочных эффектов препарата Вертинекс и признаков основного заболевания.
Детский возраст
Вертинекс с осторожностью применять у детей после 12 лет, в связи с возможности дистонических реакции после кумулятивной дозы 0,5 мг/кг.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны учитывать возможное возникновение сонливости в первые дни приема препарата и ограничить управление автотранспортом и работу с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, потеря сознания, гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковые аритмии и гипотермия. Возможно развитие экстрапирамидной дискинезии.
Лечение: После приема потенциально токсического количества препарата, рекомендуется промывание желудка Необходимо принять активированный уголь.
Специфического антидота не существует. Рекомендуется поддерживающая терапия.
Генерализованная вазодилатация может привести к развитию циркуляторного коллапса. Достаточной мерой может быть поднятие ног пациента. В тяжелых случаях может понадобиться увеличение объема с помощью внутривенного введения жидкости. Вводимую жидкость необходимо предварительно нагреть во избежание гипотермии.
В случае, если замещение жидкости окажется недостаточно эффективной мерой для коррекции циркуляторного коллапса, следует применить положительные инотропные препараты, например, допамин. Периферические вазоконстрикторы, как правило, не рекомендуются. Избегайте применения адреналина.
Желудочковые или суправентрикулярные тахиаритмии, как правило, отвечают на возобновление нормальной температуры тела и коррекцию циркуляторных и метаболических нарушений. В случае, если симптомы сохраняются или представляют угрозу для жизни, следует рассмотреть применение соответствующей антиаритмической терапии.
Избегайте применения лидокаина и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия.
Выраженная депрессия центральной нервной системы требует восстановление проходимости дыхательных путей или, в случае крайней необходимости, проведения искусственного дыхания. Тяжелые дистонические реакции обычно реагируют на внутримышечное или внутривенное введение проциклидина (5–10 мг) или орфенадрина (20–40 мг).
Судороги могут купироваться внутривенным введением диазепама.
При злокачественном нейролептическом синдроме рекомендуется проведение охлаждения. Можно воспользоваться дантроленом натрия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Производитель
Кусум Хелткер, Индия
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
