Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЗОЛОМАКС®
Торговое название
Золомакс®
Международное непатентованное название
Алпразолам
Лекарственная форма
Таблетки 0,25 мг и 1 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – алпразолам 0,25 мг или 1 мг,
вспомогательные вещества (таблетки 0,25 мг): натрия докусат,натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, микрокристаллическая целлюлоза,лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,
вспомогательные вещества (таблетки 1 мг): натрия докусат,натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, микрокристаллическая целлюлоза,лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин(Е132).
Описание
Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на однойстороне – риска, на другой стороне – надпись«APZM 0.25».
Таблетки 1мг: овальные таблетки голубого цвета, на однойстороне – риска, на другой стороне – надпись «APZM 1».
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитики. Производные бензодиазепина.
Код AТС N05BA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Алпразолам быстро и полностью абсорбируется вжелудочно-кишечном тракте. Его биодоступность – не менее 80 %.Максимальная концентрация в крови после приема препарата внутрь наблюдаетсячерез 1-2 часа. Она колеблется, в зависимости от дозы, в пределах от 7 до 40 нг/млпосле однократного приема 0,5-3 мг. После многократного приема 1,5-10 мгпрепарата его средняя равновесная концентрация в плазме крови составляет 18-100 нг/мл.При регулярном приеме равновесная концентрация препарата в плазме кровидостигается в течение 3 дней.
Алпразолам является лекарственным средством со среднимпериодом полувыведения (12-15 ч после однократного приема). Алпразоламподвергается биотрансформации в печени путем окисления. Главный активныйметаболит – α-гидроксиалпразолам, однако, его концентрация в плазме кровидовольно низкая, и поэтому он не имеет клинического значения. Остальныеметаболиты малоактивны или совершенно неактивны. Период полувыведениянеизмененного препарата и его метаболитов приблизительно одинаков. Алпразолам внеизмененном виде (около 20%) и в виде метаболитов выделяется с мочой.
Фармакодинамика
Золомакс (алпразолам) является производным бензодиазепина,для которого характерно наличие выраженного анксиолитического эффекта. Оноказывает также седативное, снотворное, противосудорожное,мышечно-расслабляющее действие. Одинакового транквилизирующего эффекта можнодостичь при использовании в 10 раз меньших, по сравнению сдиазепамом, доз Золомакса. Золомаксоказывает антидепрессивное действие.
В центральной нервной системе (ЦНС) Золомакс взаимодействуетсо специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые функционально тесносвязаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС – γ-аминомаслянойкислоты (ГАМК), поэтому в результате действия препарата происходит усилениетормозящего влияния ГАМК в ЦНС.
Показания к применению
- состояния,для которых характерна тревога, напряженность, беспокойство, озабоченность,нарушения сна, возбуждение, депрессия, соматические жалобы, обусловленныеповышенной активностью автономной нервной системы
- состояниепаники, в том числе у пациентов, страдающих агорафобией
Способ применения и дозы
Внутрь.
Разовая доза: обычно начальная разовая доза составляет0,25-0,5 мг.
Суточная терапевтическая доза: 1 мг.
Максимальная суточная доза: 10 мг.
Курсовая доза: 60-80 мг при курсе лечения 8-12 недель.
Дозы и продолжительность лечения подбирают для каждогопациента индивидуально, используя минимальные дозы, которые устраняют симптомычрезмерной тревоги, но не оказывают угнетающего влияния на ЦНС. Золомакс,как и другие транквилизаторы, желательно использовать в виде коротких курсовлечения.
Лечение тревоги
Начальная доза для взрослых – по 0,25-0,5 мг 3 раза вдень. В случае необходимости дозу увеличивают на 0,25 мг каждые 3-4 дняв зависимости от тяжести симптомов заболевания и реакции пациента на лечение.Повышение дозы рекомендуется начинать с вечерней дозы. При выраженных симптомахтревоги лечение можно начинать с более высоких доз. Максимальная суточная доза– 4 мг.
Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначаютпо 0,125-0,25 мг препарата 2-3 раза в день.
При первом назначении транквилизаторов терапевтическийэффект обычно достигается после применения низких доз, а пациентам, которыеупотребляют спиртные напитки или раньше длительно лечились транквилизаторами,необходимы более высокие дозы лекарства.
В случае тревоги курс лечения, включая время, необходимоедля постепенной отмены препарата, обычно не должен превышать 8-12 недель.Целесообразность более продолжительного курса лечения следует серьезновзвесить.
Лечение панических состояний
В этих случаях используют более высокие дозы. Рекомендуемаяначальная доза – 0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости ее повышают,но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. Чем выше дозы, тем постепеннееследует их увеличивать для того, чтобы терапевтический эффект лекарственногосредства успел развиться полностью. Обычно терапевтический эффект достигаетсяпри применении 5-6 мг медикамента в день, а в тяжелых случаях – до10 мг в сутки (максимальная суточная доза).
Продолжительность лечения каждого больного определяютиндивидуально. Когда терапевтический эффект достигнут и симптомы заболеванияустранены, дозу Золомакса можно снижать, но не быстрее, чем по 0,5 мгкаждые 3 дня. Если развивается феномен «отмены» или явления абстиненции,дозу препарата можно опять увеличить, а позднее отмену осуществлять болеепостепенно.
Побочные действия
- сонливость,головокружение, нарушение координации движений (эти побочные эффекты обычнонаблюдаются в начале лечения препаратом, не бывают тяжелыми и припродолжении лечения или снижении дозы исчезают)
- в редкихслучаях: головная боль, нарушение четкости зрения, дрожь, нарушение речи,растерянность, эйфория или депрессия
- иногда: антерограднаяамнезия, чаще всего спустя несколько часов после приема высоких доз препарата
- в отдельныхслучаях: гипомания или мания у пациентов, страдающих депрессией
- редко: тошнотаи рвота, сухость во рту, понос или запор, пальпитация, гипотензия,аллергические реакции – зуд кожи, высыпания, спазмы или слабость скелетныхмышц, изменение аппетита и массы тела, недержание мочи, снижение половоговлечения
- иногда: лейкопения,снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение уровня печеночных ферментов (щелочная фосфатаза, АЛТ, АСТ) ибилирубина в плазме, повышение или снижение содержания сахара в крови
- приембензодиазепинов иногда, чаще у детей и пожилых пациентов, приводит к развитиюпарадоксальных реакций (беспокойство, возбуждение, враждебность, галлюцинации,бред, нарушение поведения)
Противопоказания
- повышеннаячувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам в анамнезе
- остраяглаукома
- myastheniagravis
- тяжелаядыхательная недостаточность
- апноэ восне
- тяжелыеповреждения печени
- хроническийпсихоз
- детский возрастдо 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Сочетанное применение Золомакса с алкоголем и другимилекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (средствамидля наркоза, опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, транквилизаторами,снотворными, противоэпилептическими, антипсихотическими, противогистаминнымисредствами), может привести к усилению угнетения ЦНС. При совместном примененииЗоломакса и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновенияэйфории, что может способствовать развитию зависимости.
Не рекомендуется совместное применение Золомакса с противогрибковымисредствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол). Сочетанное применение с лекарственнымисредствами, угнетающими активность ферментов цитохрома Р-450 в печени(циметидин, принимаемые внутрь противозачаточные средства, антибиотики изгруппы макролидов, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен), можетзамедлить метаболизм и элиминацию Золомакса. Поэтому в случае необходимостиприменения сочетаний этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Карбамазепин может ускорить метаболизм и выведение Золомаксаиз организма.
Установлено, что при совместном применении Золомакса итрициклических антидепрессантов имипрамина и дезипрамина равновеснаяконцентрация последних в плазме крови повышается, однако, клиническоезначение этого факта остается неясным.
Особые указания
Риск развития зависимости
Если Золомакс пациенты принимают длительно или в высокихдозах, иногда может развиться физическая или психологическая зависимость отпрепарата. При быстром снижении дозы или прекращении приема лекарственногосредства развивается синдром абстиненции, для которого характерны следующиесимптомы: головная боль, дисфория, беспокойство, дрожь, бессонница,растерянность, а в тяжелых случаях – рвота, приступообразные боли в животе имышцах, парестезии, повышенная чувствительность к тактильным, звуковым исветовым раздражителям, галлюцинации, делирий, приступы судорог. Риск развитиязависимости выше у пациентов с наличием в анамнезе алкоголизма илитоксикомании. Возможно также развитие синдрома «отмены». Это означает, что привнезапном прекращении приема препарата симптомы заболевания, по поводу которыхприменялся препарат (тревога, беспокойство, бессонница, изменения настроения),возобновляются, иногда даже в более выраженной форме, чем до начала лечения.
Чтобы предотвратить возможность развития синдромаабстиненции или феномена «отмены», препарат следует применять по возможностикратковременно, а его отмену – осуществлять путем постепенного снижения дозы.Пациентов следует проинформировать о том, что без разрешения врача нельзя внезапнопрекращать прием лекарства, увеличивать его дозу или продолжительностьприменения.
Предупреждения
Золомакс не предназначен для лечения тревоги, возникающей врезультате физиологического или повседневного стресса. Препарат также нерекомендуется использовать для лечения шизофрении, психозов, изменений личности-и обсессивно-компульсивных состояний. Следует соблюдать осторожность приназначении Золомакса пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству.
При повторном применении препарата возможно развитиетолерантности к его седативному действию. Эффективность и безопасностьприменения Золомакса у детей не выяснена.
У пожилых и ослабленных пациентов, а также при наличииорганического поражения мозга угнетающее влияние Золомакса на ЦНС (атаксия,седация, гипотензия) выражено сильнее, и поэтому в этих случаях следуетприменять минимальные дозы препарата, повышая их в случае необходимости состорожностью.
Золомакс следует с осторожностью назначать пациентам,страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких или дыхательнойнедостаточностью, так как производные бензодиазепина могут угнетать деятельностьдыхательного центра.
Пациентам с нарушениями деятельности печени или почек такжерекомендуется назначать минимальные дозы Золомакса, поскольку в этих случаяхэлиминация препарата может быть снижена, что, в свою очередь, может обусловитьусиление его действия. При длительном лечении Золомаксом желательно периодическиопределять функции печени и картину крови.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата во время беременности неизучена, однако, результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, чтоприменение некоторых транквилизаторов из группы бензодиазепинов (хлордиазепоксид,диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появленияврожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов во времябеременности может привести к угнетению ЦНС или развитию синдрома абстиненции у новорожденных(беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса).
Женщин детородного возраста следует предупредить, что вслучае беременности начинать лечение Золомаксом не следует, а при егоприменении до наступления беременности следует посоветоваться с врачом оцелесообразности дальнейшего использования препарата при подозрении набеременность или ее планировании.
Золомакс выделяется с молоком матери и может вызватьсонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому, в случаенеобходимости применения Золомакса в период грудного вскармливания, кормлениегрудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Золомакс может вызвать сонливость, снизить способность к концентрациии координацию движений. Вероятность развития этих симптомов является болеевысокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается.
Пациента следует предупредить о том, что во время леченияЗоломаксом следует избегать работы, связанной с риском и для выполнения которойнеобходима ловкость и быстрая реакция (работа с техническими устройствами,управление транспортными средствами и др.).
Передозировка
При лечении пациентов, страдающих от передозировкипроизводных бензодиазепина, всегда следует иметь в виду вероятность того, чтопередозировка обусловлена одновременным употреблением спиртных напитков иликомбинацией лекарственных средств.
Симптомы: выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия,дизартрия, иногда, особенно у детей, возбуждение. В тяжелых случаях можетразвиться растерянность угнетение рефлексов, кома.
Лечение: следует вызвать рвоту, а в случае бессознательногосостояния пациента произвести промывание желудка. Следует следить за дыханием,пульсом и артериальным давлением. Лечение передозировки симптоматическое:пострадавшему обеспечивают адекватное дыхание и сердечную деятельность,вводят инфузионные растворы, в случае необходимости для устранения гипотензииприменяют сосудосуживающие средства. Для снижения угнетения ЦНС можно применятьспецифический антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил.Эффективность диализа для ускорения элиминации Золомакса (алпразолама)невысока.
Форма выпуска и упаковка
10 таблеток в блистере из поливинилхлорида/алюминиевойфольги, по три блистера в картонной упаковке вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
