Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
АСМЕНОЛ
Торговое название
Асменол
Международное непатентованное название
Монтелукаст
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - монтелукаст натрия (эквивалентно монтелукасту) 10,40 мг (10,00)
вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (типLF), натрия кроскармеллоза, магния стеарат
оболочка Опадрай белый 20А28671: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза,титана диоксид E171.
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклойповерхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения бронхиальнойастмы для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.
Код ATC R03D C03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Монтелукаст быстро и практически полностьювсасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг максимальнаяконцентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Биодоступность при приемевнутрь составляет 64%.
Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объемраспределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
В процесс метаболизма монтелукаста вовлеченыизоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтическихконцентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4,2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
После перорального приема монтелукаста, 86%его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, чтоподтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почтиисключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста составляетот 2,7 до 5,5 часов.
Фармакодинамика
Монтелукаст специфически ингибирует CysLT1-рецепторыцистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) - медиаторов хроническогоперсистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов прибронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиоли сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов, уменьшает секрецию слизи иулучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаст вызывает бронходилатацию втечение 2-х часов после приема внутрь и проявляет синергизм с β2-адреномиметиками.
В клинических исследованиях монтелукаст показалсвою эффективность при ингибировании бронхоконстрикции, вызванной ингаляционнымLTD4 в низких дозировках, таких как 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение2 часов после перорального введения. Эффект бронходилатации, вызванный β адреномиметиками,дополнял таковой, возникающий под действием монтелукаста. Лечение монтелукастомингибировало и раннюю, и позднюю фазу бронхоконстрикции, вследствие действияантигена. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов впериферической крови у взрослых лиц и детей. В отдельном исследовании лечениемонтелукастом значимо снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (поисследованиям мокроты) и в периферической крови при улучшении клиническогоконтроля. У взрослых лиц и детей старше 15 лет монтелукаст по сравнению сплацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови при улучшенииклинического контроля астмы.
У пациентов с аспириновой астмой, получающихсопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами,лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшениюконтроля астмы (изменение от исходного ОФВ1 8,55% против – 1,74% и снижениеобщего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).
Показания к применению
- профилактика и длительное лечение бронхиальнойастмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночныхсимптомов заболевания, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой
- профилактика и лечение персистирующей астмылегкой и средней тяжести в качестве дополнительной терапии, при леченииингаляционными кортикостероидами, короткодействующими β-агонистами
- как альтернатива низко дозированным ингаляционным кортикостероидам при легкойперсистирующей астме, у которых в анамнезе нет недавно перенесенных серьезных приступов астмы, а также при лечениипациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды
- купирование дневных и ночных симптомовсезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов
Способ применения и дозы
Внутрь 1 раз в сутки независимо от приемапищи.
Для лечения бронхиальной астмы Асменол следует принимать вечером.
При лечении аллергических ринитов доза можетприниматься в любое время суток.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой иаллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Асменола10 мг один раз всутки вечером.
Доза для взрослых и детей старше 15 летсоставляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие Асменола на показатели отражающиетечение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациентам следует
продолжать принимать Асменол, как приулучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения.
Пациентам пожилого возраста, а так же пациентамс нарушением функции печени легкой и умеренной степени или с почечнойнедостаточностью коррекция дозы не требуется.
Когда лечение Асменолом сочетается с терапией ингаляционным кортикостероидам, не следуетрезко отменять монтелукаст.
Для детей в возрасте 2–5 и 6-14 летрекомендуются Асменол жевательные таблетки с дозировкой 4 мг и 5 мгсоответственно.
Побочные действия
Часто
- головная боль
- боли в животе
Редко
- повышенная склонность к кровотечениям
- реакции гиперчувствительности, включаяанафилаксию, эозинофильную
инфильтрациюпечени
- нарушения сна, включая ночные кошмары,галлюцинации, психомоторная
гиперактивность(включая раздражительность, беспокойство, возбуждение,
в томчисле агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница, суицидальныемысли и поведение (суицидальность)
- головокружение, сонливость,парестезии/гипестезии, судороги
- сердцебиение
- диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота,рвота
- повышение уровней сывороточных трансаминаз(АЛТ, АСТ),
холестатическийгепатит
- ангионевротический отек, кровоподтеки,крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема
- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы
- астения/утомляемость, недомогание, отек
Очень редко
- синдром Черга-Страусса (СЧС)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому изкомпонентов препарата
- детский возраст до 15 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Асменол можно принимать с другимилекарственными препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечениябронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействийрекомендованная доза Асменола не оказывала клинически значимого влияния нафармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона,оральных контрацептивов (этинилэстрадиола/норэтиндрона 35/1), терфенадина,дигоксина и варфарина.
Площадь под кривой концентрации в плазме крови(AUC) снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введениифенобарбитала, однако коррекции режима дозирования Асменола таким пациентам нетребуется.
Поскольку монтелукаст метаболизируется при помощи CYP A4,следует соблюдать осторожность, особенно у детей, когда Асменол применяетсясовместно с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал ирифампицин.
Лечение бронходилататорами: Асменол можнодобавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируетсяприменением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта(обычно после первой дозы) на фоне терапии Асменолом, дозу бронходилататоровможно постепенно снижать.
Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение Асменолом обеспечивает дополнительныйтерапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционнымиглюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможноснижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижатьпостепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционныхглюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкаязамена терапии ингаляционными глюкокортикостероидаминазначением Асменола.
Особые указания
Не следует использовать монтелукаст пероральнодля лечения острых приступов астмы и продолжать прием обычных приемлемых идоступных препаратов для неотложной помощи. При возникновении острого приступаследует применять короткодействующие ингаляционные β-адреномиметики.
Асменол не следует резко заменятьингаляционными или пероральными кортикостероидами.
Особенности влияния лекарственного препаратана способность управлять автотранспортомили потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность развития побочныхэффектов на фоне лечения препаратом Асменол, нужно проявлять особуюосторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциальноопасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда,головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковкуиз ОПА/ фольга алюминиевая /ПВХ/фольга алюминиевая.
По 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не употреблять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
