Инструкция по применению лекарственного средства дляспециалистов Берлиприл® 10 Торговое название Берлиприл® 10 Международное непатентованное название Эналаприл Лекарственная форма Таблетки 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - эналаприла малеат 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,магния карбонат легкий основной, желатин, кремния двуокись высокодисперсная,карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), магния стеарат, железоокисныйпигмент (Е 172). Описание Бледно-коричневые таблетки слегка выпуклые собеих сторон, со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Код АТС С09АА02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь всасывается около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет навсасывание. Подвергается метаболизму в печени с образованием активногометаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензинпревращающегофермента (АПФ), чем эналаприл. Связь с белками плазмы эналаприлата – 50 –60%. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдаются через 3 - 4 часа, эналаприла – через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке устанавливаются через 4 дня. Эналаприлат легко проходит черезгистогематические барьеры, исключая гемато-энцефалический барьер, небольшоеколичество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11 часов.Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в видеэналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в видеэналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин)и перитонеальном диализе. Максимальный эффект препарата отмечается через6-8 часов. Эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальный клиническийэффект достигается через 2-4 недели. Фармакодинамика Эналаприла малеат является «пролекарством»: онгидролизируется в печени до образования эналаприлата, который являетсяингибитором АПФ. Подавление АПФ приводит к уменьшению образования ангиотензинаII – субстанции, обладающей вазоконстрикторным действием. Препарат приводит к снижению кровяногодавления без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений, уменьшаетобщее периферическое сопротивление, повышает сердечный выброс, уменьшаетконечно-диастолическое давление в левом желудочке, снижает давление в легочныхвенах и артериях, в правом предсердии. Показания к применению - артериальнаягипертензия (в том числе, реноваскулярная гипертензия) - сердечная недостаточность (в составекомбинированной терапии с диуретиками и/или препаратами наперстянки) - бессимптомная дисфункция левого желудочка(фракция изгнания левого желудочка < 35 %) Способ применения и дозы Берлиприл® 10 назначают внутрь независимо отвремени приема пищи. При лечении артериальной гипертензии начальнаядоза составляет обычно 5 мг утром (1/2 таблетки Берлипила® 10). Принедостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10 мгв сутки (1 таблетки Берлиприла® 10). Повышение дозы рекомендуют проводитьтолько по истечении 3–х недель. Поддерживающая доза составляет, как правило, 10мг, а максимальная доза – 40 мг в сутки (2 раза по 2 таблетки в сутки). При ограниченной функции почек (клиренскреатинина составляет 30–60 мл/мин) и для пожилых пациентов (старше 65 лет)начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Поддерживающаясуточная доза составляет, как правило, 5-10 мг в сутки (1/2-1 таблетка Берлиприла®10). Максимальную дозу, которая составляет 20 мг в сутки (2 таблетки Берлиприла®10), превышать не рекомендуется. При выраженных нарушениях функции почек(клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин и при проведении гемодиализа) начальнаядоза составляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Поддерживающаясуточная доза составляет, как правило, 5 мг в сутки (1/2 таблетки Берлиприла® 10).Максимальную дозу, составляющую 10 мг в сутки (1 таблетка Берлиприла® 10),превышать не рекомендуется. Пациенты, у которых проводится гемодиализ,принимают препарат после сеанса диализа. При сердечной недостаточности начальная дозасоставляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Повышениедозировки можно проводить лишь постепенно в зависимости от индивидуальнойреакции больного на проводимую терапию. Поддерживающая доза составляет, как правило,5–10 мг в сутки (1/2-1 таблетка Берлиприла®10), максимальную дозу, составляющую 20 мг в сутки (2 таблетки Берлиприла® 10)превышать не рекомендуется. Длительность лечения зависит от эффективноститерапии. Во всех случаях при слишком выраженном снижении артериального давлениядозу препарата постепенно снижают. Препарат применяют как при монотерапии, так ив сочетании с другими антигипертензивными средствами. Побочные действия чрезмерное снижение артериального давления,ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль стенокардия, инфаркт миокарда(обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (подсрединная бради- илитахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочнойартерии, боли в области сердца, обморок головокружение, головная боль, слабость,повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко спутанность сознания,повышенная утомляемость, очень редко при применении высоких доз – нервозность,депрессия, парестезии нарушения вестибулярного аппарата, слуха изрения, шум в ушах сухость во рту, анорексия, диспепсическиерасстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота),кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха непродуктивный сухой кашель, интерстициальныйпневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит кожная сыпь, ангионевротический отек лица,конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфнаяэритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус,зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия,артрит, стоматит, глоссит гиперкреатинемия, повышение содержаниямочевины, активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия,гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение содержания гемоглобина и гематокрита,повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных саутоиммунными заболеваниями), эозинофилия нарушение функции почек, протеинурия алопеция, снижение либидо, приливы. Противопоказания повышенная чувствительность к эналаприлу,другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ порфирия ангионевротический отек в анамнезе, связанныйс предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отекомгуб, лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостьюголоса) - период беременности и лактации. Лекарственные взаимодействия При одновременном применении Берлиприла® 10: с диуретиками, бета-адреноблокаторами,метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидрализином, празозиномвозможно усиление гипотензивного действия с препаратами наперстянки клинически значимыхвзаимодействий не отмечено с циметидином удлиняется период полувыведенияэналаприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном,триамтероном, амилоридом) или препаратами калия возможно развитиегиперкалийемии с нестероидными противовоспалительнымипрепаратами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта Берлиприла®10 и повышение риска развитие артериальной гипотензии с этанолом, а также средствами для общейанестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии с препаратами, содержащими теофиллин,происходит ослабление их действия с препаратами лития замедляется выделениелития и усиливается его действие (при применении данной комбинации показанконтроль уровня лития в плазме крови). Особые указания У больных со сниженной функцией почек следуетуменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами. С особойосторожностью следует применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушенияхфункции печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами исалуретиками, а также при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозеартерии единственной почки, после трансплантации почек, гипертрофическойкардиомиопатии, при первичном повышении концентрации альдостерона в крови. Вслучае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных схронической сердечной недостаточностью, повышается риск развитияортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения Берлиприлом® 10необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. Перед исследованием функциипаращитовидных желез Берлиприл® 10 следует отменить. У пациентов, находящихся на гемодиализе, можетповышаться частота развития анафилактических реакций при применении мембран свысокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ. Беременность и лактация Препарат противопоказан к применению прибеременности и в период лактации. Влияние на способность к вождениюавтотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: артериальная гипотензия,брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушение электролитного обмена, почечнаянедостаточность. Лечение: В легких случаях передозировкипациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серъезных случаях в условияхстационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериальногодавления: внутривенное введение физиологического раствора илиплазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа. Форма выпуска и упаковка Таблетки 10 мг. 1 блистер содержит 10таблеток, в картонной пачке 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией поприменению. Условия хранения В сухом, прохладном месте, при температуре невыше +25оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 3 года После истечения срока годности лекарственноесредство использовать нельзя. Условия отпуска из аптек По рецепту