Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ДИАБЕТОН® MR
Торговое название
Диабетон® MR
Международное непатентованное название
Гликлазид
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением, 60 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - гликлазид 60 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 сП, лактозымоногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидныйбезводный
Описание
Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с линией разломаи гравировкой “DIA 60” на обеих сторонах
Фармакотерапевтическая группа
Сахароснижающие препараты для перорального приема.
Производные сульфонилмочевины.
Код АТС А10ВВ09
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь гликлазид полностьюабсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация гликлазида в плазмепрогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигаетплато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Индивидуальная вариабельностьотносительно низка. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Взаимосвязьмежду принятой дозой и концентрацией препарата в плазме представляет собойлинейную зависимость от времени.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени.Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет примерно16 часов. Выводится преимущественнопочками в виде метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клинически значимых измененийфармакокинетических параметров не выявлено.
Разовая суточная доза Диабетона® MR 60 мг обеспечиваетсохранение эффективной концентрации гликлазида в плазме крови в течение более24 ч.
Фармакодинамика
Диабетон® MR - пероральный гипогликемический препарат изгруппы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается отаналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклическойсвязью.
Диабетон® MR снижает уровень глюкозы в крови, стимулируясекрецию инсулина Р-клетками островков Лангерганса. После двух лет лечениясохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов.При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секрецииинсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секрецииинсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ настимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей кинсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, оцененное вовремя эугликемической гиперинсулиновой пробы, существенно повышалось (+35%),что было обусловлено улучшением чувствительности периферических тканей кинсулину. Эти изменения существенно улучшают возможность контроля диабета.Данный эффект гликлазида, главным образом, заключается в том, что онспособствует действию инсулина на мышечную гликоген-синтетазу и вызывает посттранскрипционныеизменения GLUT4 относительно глюкозы. Диабетон® MR снижает образование глюкозыв печени, нормализуя показатели глюкозы натощак.
Помимо влияния на углеводный обмен, Диабетон® MR оказываетвлияние на микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов,влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений присахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов иснижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксанаВ2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистогоэндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Показания к применению
сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдениедиеты, физическая нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватногоконтроля уровня глюкозы в крови
Способ применения и дозы
Препарат предназначен только для взрослых пациентов.
Таблетку(и) рекомендуется принимать во время завтрака. Вслучае пропуска приема очередной дозы на следующий день дозу увеличиватьнельзя.
Суточная доза Диабетона®MR составляет от 30 до 120 мг (от ½до 2 таблеток). Доза препарата подбирается в зависимости от индивидуальнойметаболической реакции пациента.
Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг в день (½таблетки Диабетона®MR 60 мг). При эффективном контроле уровня глюкозы эта дозаможет использоваться в качестве поддерживающей терапии.
При неадекватном контроле уровня глюкозы суточная дозапрепарата может быть постепенно увеличена до 60, 90 или 120 мг. Интервал междукаждым увеличением дозы должен составлять не менее 1 месяца, кроме пациентов укоторых уровень глюкозы после 2 недель приема уровень глюкозы не снизился.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 120 мг в день.
Одна таблетка Диабетона®MR 60 мг эквивалентна двум таблеткамДиабетона®MR 30 мг. Таблетка Диабетона®MR 60 мг легко делится, позволяяадаптировать дозировку препарата.
Переход с таблеток гликлазида 80 мг на таблетки смодифицированным высвобождением Диабетон® MR 60 мг:
Одна таблетка гликлазида 80 мг сравнима с формулой таблетокс модифицированным высвобождением Диабетон® MR 30 мг, т.е. с половиной таблеткиДиабетон® MR 60 мг. Переход проводится при строгом мониторинге уровня глюкозы.
Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон® MR60 мг:
При переходе следует учитывать дозировку и периодполувыведения предыдущего препарата. Прием Диабетона® MR 60 мг следует начинатьс 30 мг с последующей корректировкой в зависимости от метаболической реакции.
При переходе с гипогликемических препаратов группысульфонилмочевины с пролонгированным периодом полувыведения, во избежаниеаддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозныйпериод продолжительностью в несколько дней.
В таких случаях переход на таблетки Диабетона® MR 60 мгследует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с последующим поэтапнымувеличением дозы в зависимости от метаболической реакции.
Применение в комбинации с другими противодиабетическимипрепаратами:
Диабетон® MR 60 мг может назначаться совместно сбигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Пожилые пациенты (старше 65 лет):
Препарат назначается в той же дозе, что и пациентам моложе65 лет.
Почечная недостаточность:
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почекпрепарат назначают в обычных дозах.
Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: принедостаточном или неправильном питании, при тяжелых или слабо компенсированныхэндокринных нарушениях (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостатокадренокортикотропного гормона), после продолжительной и/или высокодозированнойкортикостероидной терапии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях лечениерекомендуется начинать с минимальной суточной дозы 30 мг.
Побочные действия
гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропускаприемов пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериальногодавления, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная боль, острое чувствоголода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение илизаторможенность, агрессивность, слабая концентрация внимания, замедлениереакции, расстройства зрения и речи, афазия, парезы, снижение чувствительности,головокружение, потеря самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги
боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, обратимоеповышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза), гепатит
кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезныевысыпания, буллезные реакции
анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, обратимыепосле отмены препарата
преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, всвязи с изменениями уровня глюкозы в крови
Противопоказания
известная повышенная чувствительность к гликлазиду илиодному из вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратамгруппы сульфонилмочевины или сульфонамидам
сахарный диабет 1 типа
диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние идиабетическая кома
тяжелая почечная или печеночная недостаточность
терапия миконазолом
период беременности и лактации
Лекарственные взаимодействия
Совместный прием Диабетона® MR и миконазола противопоказан всвязи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.
Диабетон® MR не рекомендуется применять одновременно сфенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. Впериод лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя иприема медицинских препаратов, содержащих в составе спирт.
В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдатьосторожность при одновременном назначении Диабетона® MR и противодиабетическихпрепаратов других групп (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов,флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл,эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ИМАО, сульфонамидов и нестероидныхпротивовоспалительных препаратов.
Одновременный прием Диабетона® MR и даназола нерекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимостиназначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы вкрови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу Диабетона® MR навремя терапии даназолом и после нее.
Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдатьосторожность при комбинировании Диабетона® MR с хлорпромазином (в дозе > 100мг в день последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапиихлорпромазином может потребоваться коррекция дозы Диабетона® MR.
Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении:внутрисуставно, под- или накожно, ректально) и тетракозактид при одновременномприеме с Диабетоном® MR повышают уровень глюкозы в крови и, вследствие снижениятолерантности к углеводам, могут вызвать кетоз. В период лечения и послетерапии глюкокортикоидами может потребоваться коррекция дозы Диабетона® MR.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме Диабетона®MR с ритодрином, сальбутамолом и тертбуталином (внутривенно) в связи с рискомразвития гипергликемии. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.
При совместном применении Диабетона® MR (препаратов сульфонилмочевины)с антикоагулянтами (варфарин и др.) может наблюдаться усилениеантикоагулянтного эффекта.
Особые указания
Гипогликемия
Препарат следует назначать только при условии регулярногоприема пищи пациентом (включая завтрак).
Риск возникновения гипогликемии повышается принизкокалорийной диете, после продолжительных или чрезмерных физическихнагрузок, употреблении алкоголя или в случае комбинированного приема несколькихгипогликемических препаратов.
Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдениядиеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроляуровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснитьопасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах,предрасполагающих к развитию этого осложнения.
Неудовлетворительный контроль уровня глюкозы в крови
Эффективность контроля концентрации глюкозы в кровипациента, получающего противодиабетическую терапию, может снижаться подвоздействием следующих факторов: повышении температуры тела, травмах, инфекцияхили хирургических вмешательствах.
Гипогликемическая эффективность любого пероральногопротиводиабетического препарата, в том числе Диабетона® MR, у многих больных современем уменьшается в связи с прогрессированием диабета или снижением реакциина препарат (вторичное отсутствие эффекта терапии). Заключение о вторичномотсутствии эффекта терапии может делать только после адекватной коррекции дозыи при соблюдении больным режима питания.
Лабораторные тесты
При оценке контроля уровня глюкозы в крови рекомендуетсяизмерение уровня гликированного гемоглобина (или глюкозы в плазме венознойкрови натощак).
Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам сдефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитическойанемии. Следует соблюдать осторожность при назначении Диабетона® MR пациентам сдефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратомдругого класса.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применятьпри врожденной галактоземии, глюкозо-галактозном мальабсорбционном синдроме, атакже при дефиците лактазы.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Следует проявлять осторожность при управленииавтотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии.
Передозировка
Симптомы - гипогликемия от умеренной до тяжелой степенитяжести.
Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потерисознания или признаков неврологических расстройств, устраняют приемомуглеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Тяжелые эпизодыгипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическимирасстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы илиподозрении на нее следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентрированногораствора глюкозы (20-30% внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствораглюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержание концентрации глюкозы в кровина уровне более 1 г/л. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска
По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
