Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ДИРОТОН®
Торговое название
Диротон®
Международное непатентованное название
Лизиноприл
Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг , 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - лизиноприл 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг (в виде 2,72 мг,5,44 мг, 10,89 мг, 21,77 мг лизиноприла дигидрата соответственно),
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат.
Описание
Плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы дискас фаской, с маркировкой «2.5» на одной стороне и с риской на другой (таблетки2,5 мг).
Плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы дискас фаской, с маркировкой «5» на одной стороне и с риской на другой (таблетки 5мг).
Четырехугольные, двояковыпуклые таблетки белого или почтибелого цвета с маркировкой «10» на одной стороне и с риской на другой (таблетки10 мг).
Пятиугольные, двояковыпуклые таблетки белого или почтибелого цвета, с маркировкой «20» на одной стороне и с риской на другой(таблетки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.
Код АТС С 09А А03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Приём пищи не влияет на всасываемость препарата.Максимальная концентрация в плазме измеряется через 6 ч. после приёма внутрь.Биодоступность - 29%. За исключением связи с ангиотензин-конвертирующимферментом (АКФ), почти не вступает в связь с другими белками плазмы. Всистемное кровообращение попадает в неизменном виде, в так называемойнепролекарственной форме. Не подвергается метаболизму, выводится почками внеизменном виде. Вслед за выведением значительного количества свободноголекарственного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной сангиотензин-конвертирующим ферментом. Период полураспада - 12,6 час.
Фармакодинамика
Диротон® относится к группе ингибиторов ангиотензин-конвертирующегофермента, снижает уровень ангиотензина-II и альдостерона в плазме, одновременноповышая концентрацию вазодилататора брадикинина. Вызывает снижениепериферической сопротивляемости сосудов и кровяного давления, минутный объёмсердца может увеличиться при неизменной частоте сердечных сокращений, почечноекровообращение может усилиться.
Участвует в восстановлении функции повреждённого эндотелия убольных с гипергликемией.
Артериальное давление начинает снижаться через час послеприёма препарата внутрь и достигает своего минимума через 6 часов.Продолжительность действия Диротона® зависит от дозы и составляет приблизительно 24часа. При длительном лечении эффективность препарата не снижается. При резкомпрекращении лечения больших перепадов кровяного давления (синдром отмены) невозникает.
Хотя первичное действие Диротона® связано с системойренин-ангиотензин-альдостерон, препарат эффективен и в случаях гипертензии,протекающей с низким содержанием ренина.
Помимо непосредственного снижения кровяного давления Диротона®
уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии игемодинамики гломерулярного аппарата почек. У больных с сахарным диабетом не наблюдалось колебаний уровня сахаракрови, ни учащения гипогликемии.
Показания к применению
- эссенциальная и реноваскулярная гипертензия (в качествемонотерапии или
в составекомбинированной терапии)
- симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе присахарном
диабете, осложненномдиабетической нефропатией
- сердечная недостаточность (в составе комбинированнойтерапии)
- острый инфаркт миокарда со стабильной гемодинамикой впервые 24 часа
для профилактикидисфункции левой камеры сердца и сердечной
недостаточности, атакже с целью повышения выживаемости (в составе
комбинированнойтерапии)
Способ применения и дозы
Независимо от показаний принимать один раз в сутки, в одно ито же время дня, независимо от приёма пищи, т.к. пища не влияет навсасываемость.
Эссенциальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза для больных, непринимающих антигипертензивных средств,10 мг/день. Обычная поддерживающая доза - 20 мг/день; в зависимости от давлениядозу можно увеличить до 40 мг/день. Если терапевтический эффектнедостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным препаратом.
При увеличении дозы следует учитывать, что для полногопроявления гипотензивного эффекта требуется 2-4 недели.
В случае больных, принимающих диуретические средства, за 2-3дня до начала терапии Диротоном® приём диуретических препаратов следуетпрекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза Диротона®
не должна превышать 5 мг/день, при этом рекомендуетсяобеспечить врачебное наблюдение за больным после приёма первой дозы, т.к.возможно развитие симптоматической гипотонии (максимальное действие проявляетсячерез 6 ч. после приёма препарата).
Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные сповышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Рекомендуемаяначальная доза составляет 2,5-5 мг/день при строгом контроле артериальногодавления, функции почек, уровня калия в сыворотке. Поддерживающая доза зависитот показателей кровяного давления и назначается при проведении вышеуказанногомониторинга.
Особенности применения при почечной недостаточности
Поскольку элиминация лизиноприла осуществляется через почки,начальная доза зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза зависитот клинической реакции и подбирается при регулярном измерении показателейфункции почек, концентрации калия и натрия в крови.
Клиренс креатинина (мл/мин)
Начальная доза (мг/день)
30 - 70
10 - 30
< 10
(включая больных, находящихся на гемодиализе)
5 - 10
2,5 - 5
2,5*
*- лизиноприл диализируется.
Сердечная недостаточность
Диротон® можно применять одновременно с диуретиками и/илидигиталисом. При этом предварительно, по мере возможности, дозу диуретикаследует снизить. Начальную суточную дозу Диротона®,равную
2,5 мг, можно постепенно увеличить до обычной поддерживающейдозы 5-
20 мг. Прежде, чем приступить к лечению Диротоном® ипозднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, почечную функцию, концентрациюкалия и натрия в крови во избежание развития гипотонии и связанного с нейнарушения функции почек.
Симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе присахарном диабете, осложненномдиабетической нефропатией
Суточная доза инсулинозависимых больных сахарным диабетом с нормальнымартериальным давлением составляет 10 мгв один приём. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг дляснижения диастолического давления до 75 мм рт ст, измеряемого в положении больногосидя.
Подбор дозы для инсулинонезависимых больных с сахарнымдиабетом, страдающих гипертензией, осуществляется по вышеуказанной схеме,однако оптимальное диастолическое давление должно быть ниже 90 мм рт ст.
Острый инфаркт миокарда
В случае применения Диротона® в первые 24 часа послеинфаркта, начальная доза препарата составляет 5 мг, через 24 часа повторноназначают 5 мг, через 48 час. - 10 мг, в дальнейшем поддерживающая дозасоставляет 10 мг. Продолжительность курса лечения 6 недель. В случаенеобходимости лечение проводят по обычной в таких случаях схеме, напр.,назначают тромболитики, ацетилсалициловую кислоту и β-блокаторы.
При низком систолическом давлении (≤ 120мм рт ст) лечениеначинают с низкой дозы (2,5 мг/день). В случае развития гипотензии, когдасистолическое давление ≤ 100мм рт ст, поддерживающую дозу снижают до 5 мг/день,в случае необходимости временно можно назначать по 2,5 мг/день.
Затянувшаяся гипотензия - когда по истечении одного часасистолическое давление остаётся ниже 90мм рт ст - является показанием кпрекращению лечения Диротоном®.
Побочные действия
Побочные эффекты носят, обычно, лёгкий и преходящий характери лишь в редких случаях требуют прекращения лечения.
Часто
- головокружение, головная боль (у 5-6% больных),ортостатическая
гипотония, слабость,
- сухой кашель (3%)
- тошнота, рвота, диарея,
- кожная сыпь
- боль в груди (1-3%)
Нечасто (< 1%)
- реакции повышенной чувствительности с отёком лица,конечностей, губ,
языка, нёба игортани у 0,1% больных
- гипотония и нарушение почечной функции при леченииинфаркта миокарда
наблюдались чаще убольных, принимавших Диротон®, чем у не
принимавших его
- агранулоцитоз
- небольшое снижение гемоглобина и гематокрита возможно придлительном
лечении
- гиперкалиемия, азотемия, гипербилирубинемия, повышениеуровня
креатинина иактивности трансаминаз печени, особенно при наличии в
анамнезе болезнейпочек, сахарного диабета и реноваскулярной
гипертензии
Редко
- сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда,цереброваскулярный инсульт
среди больных сповышенным риском заболевания, вероятно, в результате
выраженной гипотонии
- сухость во рту, боли в животе
- панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха,гепатит
- крапивница, кожный зуд, алопеция
- нарушение почечной функции, острая почечная недостаточность
- олигурия, анурия, уремия, протеинурия
- импотенция
- ускорение СОЭ, появление антинуклеарных антител
- артралгии
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компонентупрепарата
- аллергический отек в анамнезе, вызванный каким-либоингибитором АКФ
- наследственная или идиопатическая ангиодема
- первичный гиперальдостеронизм
- значительный с точки зрения гемодинамики стеноз устьяаорты или
митрального клапана
- гипертрофическая кардиомиопатия
- беременность, период лактации
- кардиогенный шок
- гемодинамически нестабильное состояние после острогоинфаркта
миокарда
- больные с острым инфарктом миокарда и снижением почечнойфункции
(клиренс креатинина> 177 μмол/л и/или протеинурия > 500 мг/24 час)
- двухсторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечнойартерии
единственной почки
- состояние после трансплантации почек
- прогрессирующая азотемия, гиперкалиемия
-детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Повышенного внимания требует одновременное применение Диротона®
со следующими препаратами:
калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен,амилорид), калием и калийсодержащими заместителями солей. В таких случаяхвозможно развитие гиперкалиемии, главным образом, при нарушении функции почек,поэтому одновременное применение этих препаратов возможно только после оценкивероятных последствий и при регулярном контроле как уровня калия в сыворотке,так и функции почек.
С осторожностью можно назначать совместно с:
диуретиками (возможны аддитивный гипотензивный эффект привведении диуретического препарата в дополнение к Диротону® и значительноепадение артерниального давления в случае назначения диротона в дополнение кдиуретической терапии)
другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект)
нестероидными противовоспалительными средствами, преждевсего индометацином (возможно ослабление антигипертензивного эффекта)
литием (возможно замедление выведения из организма ионовлития поэтому необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке).
Диротон® снижает калийвыводящий эффект диуретиков.
Особые указания
Снижение артериального давления и развитие симптоматическойгипотензии возможно у больных с гипонатриемией и/или со сниженным объёмомциркулирующей крови в результате лечения диуретиками, применения особых диетили обезвоживания организма по иным причинам (профузное потоотделение,повторные рвота, понос, диализ) и при сердечной недостаточности. Лечениесимптоматической гипотонии состоит из обеспечения постельного режима и, вслучае необходимости, внутривенного введения жидкости (инфузия физиологическогораствора). Преходящая гипотония не является противопоказанием для лечения диротоном,однако, может потребоваться временная отмена его либо снижение дозы.
Лечению Диротоном® непременно должна предшествоватьнормализация водно-электролитногодисбаланса и ликвидация дефицита объёма циркулирующей крови, кроме того,необходимо наблюдение за изменением давления после приёма начальной дозой.
При цереброваскулярных заболеваниях и ишемической болезнисердца следует иметь в виду, что значительное снижение давления крови можетпривести к мозговому инсульту или инфаркту миокарда.
Лечение Диротоном® противопоказано в случае кардиогенного шока ипри остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенноухудшить гемодинамику, например, когда систолическое давление не превышает 100 мм рт ст. Присистолическом давлении, не
превышающем 120 мм рт ст, в первые 3 дня инфаркта миокарда назначаютсниженные дозы Диротона® - по 2,5мг/день. При гипотензии поддерживающую дозу снижают до 5 мг/день или временнодо 2,5 мг/день. При длительной гипотензии, когда систолическое давление ниже 90 мм рт ст, Диротон® отменяют.
Отек Квинке: лечение Диротоном® , может вызвать реакциюповышенной чувствительности в форме отека лица, губ, языка, нёба, гортани иконечностей. Отек может развиться в любой момент лечения и наблюдается у 0,1%больных. В таких случаях следуетнемедленно прекратить приём Диротона® иобеспечить больному строгое врачебное наблюдение до полного исчезновения всехклинических симптомов. Отёк, локализованный на лице, губах или конечностях,обычно, исчезает спонтанно, применение антигистаминных препаратов можетспособствовать снятию симптомов.
Отек может привести к фатальному исходу. Отек языка, нёба игортани может привести к обструкции дыхательных путей и требует срочноговмешательства: введения 0,1% раствора адреналина (эпинефрина) подкожно 0,3-0,5мл (0,3-0,5 мг) либо внутривенно медленно 0,1 мл (0,1 мг), примененияглюкокортикостероидного и антигистаминного препаратов.
Хирургическое вмешательство/анестезия: при обширныххирургических операциях или в случае применения наркотических средств сгипотензивным эффектом диротон блокирует превращение компенсаторного ренина вангиотензин-II. Гипотония, вероятное следствие вышеуказанного механизма, можетбыть устранена путём восполнения объёма циркулирующей крови.
Использование полиакрил-нитриловыхмембран с высокой проницаемостью (например АN 69) при гемодиализе может вызватьанафилаксию у больных, принимающих АКФ-ингибитор, поэтому следует либо избегатьих одновременного использования либо перевести больного на приём другогогипотензивного средства, или же использовать другой тип диализирующей мембраны.При одновременном применении противоглистных препаратов с АКФ-ингибиторомвозможно развитие анафилактической реакции. Подобного можно избежать, еслипредварительно временно прервать приём АКФ-ингибитора.
Для больных пожилого возраста подбор дозы требует повышенной осмотрительности иосуществляется в зависимости от почечной функции больного. Вместе с тем, упожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект Диротона® выражен в одинаковой степени.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата в возрастной группедо 18 лет не установлены.
Особенности влиянияна способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Диротон® можетнеблагоприятно повлиять на способности, необходимые для управления автомобилеми выполнения работ, связанных с повышенным риском травматизма, особенно вначальном периоде лечения, поэтому следует в индивидуальном порядке определитьту дозу и режим
приёма препарата, которые не угрожают безопасности больногопри указанных видах деятельности.
Передозировка
Симптомы: гипотония, гиперкалиемия.
Лечение: симптоматическая терапия, постельный режим,внутривенное замещение жидкости, контроль кровяного давления иводно-электролитного баланса с корректировкой в случае необходимости. Диротон® может быть удалён из организма с помощьюгемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольгиалюминиевой и пленки поливинилхлоридной. По 1, 2 или 4 контурные упаковкивместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещаютв картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15°С до +30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
