Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата ЛОЗАП Торговое название Лозап Mеждународное непатентованное название Лозартан Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - лозартан калия 50 мг, вспомогательные вещества, ядро: маннитол, целлюлозамикрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магниястеарат, состав оболочки: Сепифильм 752 белый(гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, макроголастеарат 2000, титана диоксид (Е171)), макрогол 6000 Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкойбелого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с риской, размером 11.0х 5.5 мм Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на системуренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Код АТС С09СА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь Лозап быстроабсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет1 ч, активного метаболита – 3-4 ч. Связь с белками плазмы крови 99%, главнымобразом с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Подвергаетсяэффекту \"первого прохождения\" через печень, метаболизируется путемкарбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованиемактивного метаболита. T1/2 лозартана -1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой,около 60% - с фекалиями. Фармакокинетика лозартана у детей изучена у50 детей с гипертензией в возрасте старше 1 месяца и младше 16 лет послеоднократного перорального приема примерно 0.54 - 0.77 мг/кг лозартана в сутки (средниедозы). Результаты показали аналогичные фармакокинетические параметры лозартанапосле перорального назначения у грудных детей и детей младшего возраста,дошкольного, школьного возраста и подростков. Фармакокинетические параметры метаболитаотличались в большей степени между возрастными группами. При сравнении детейдошкольного возраста с подростками эти различия становились статистическидостоверными. Экспозиция у грудных детей/детей младшего возраста быласравнительно высокой. Фармакодинамика Лозап – антигипертензивный препарат, специфическийантагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), нe подавляет киназу II -фермент, разрушающий брадикинин. Лозап снижает общее периферическое сосудистоесопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона,артериальное давление, давление в малом круге кровообращения; уменьшаетпостнагрузку, оказывает диуретический эффект. Лозап препятствует развитиюгипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентовс сердечной недостаточностью. После однократного приема Лозапаантигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД)достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель посленачала приема Лозапа. Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больныхциррозом печени значительно увеличивается. Показания к применению - эссенциальная артериальная гипертензия - профилактика развития сердечно-сосудистыхосложнений, в том числе инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка - хроническая сердечная недостаточность (в составекомбинированной терапии,при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ) - симптоматическая артериальная гипертензияу пациентов с инсулиннезависимой формой сахарного диабета и нефропатией (замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения диализа или трансплантации почек, снижение протеинурии) Способ применения и дозы Лозап принимают внутрь, вне зависимости от приемапищи, кратность приема - 1 раз в сутки. Лозартан может назначаться с другими антигипертензивнымипрепаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазид). При эссенциальной артериальной гипертензии средняясуточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффектадозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день. Артериальная гипертензия у детей - имеютсяограниченные данные по эффективности и безопасности лозартана у детей иподростков в возрасте 6-16 лет при лечении артериальной гипертензии. Рекомендуемая доза составляет 25 мгоднократно в сутки у пациентов с массой тела более 20 и менее 50 кг. Висключительных случаях дозу можно повысить до максимальной – 50 мг однократно всутки. Рекомендуемая доза составляет 0.7 мг/кг однократно в сутки (до 25 мгвсего, в исключительных случаях до целевой дозы выше 25 мг, максимально до 50 мг). Дозы выше 1.4 мг/кг (или превышающие 100мг) в сутки у детей не изучались. Лозартан не рекомендуется для применения удетей младше 6 лет, так как по данной группе пациентов данных недостаточно. Нерекомендуется у детей со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/ мин / 1.73 м2, так как данные поним отсутствуют. Начальная доза для пациентов с хронической сердечнойнедостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е.12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом. При назначении препарата пациентам, получающимдиуретики в высоких дозах, начальную дозу Лозапа следует снизить до 25 мг 1 разв сутки. Не требуется корректировать дозу пациентам преклонноговозраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихсяна гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции печени следуетназначать более низкие дозы Лозапа (индивидуально). Профилактика риска развитиясердечно-сосудистых осложнений, в том числе инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией игипертрофией левого желудочка Стандартная начальная доза препаратасоставляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавленгидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лозапа до 100 мг в сутки. Симптоматическая артериальная гипертензия упациентов с инсулиннезависимой формой сахарного диабета и нефропатией Начальная доза – 50 мг 1 раз в день сдальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) Побочные действия Часто - головокружение, астения, слабость - гипотензия - гипогликемия, гиперкалиемия Нечасто - сонливость, головные боли, нарушения сна - учащенное сердцебиение, отеки, одышка,стенокардия - симптоматическая гипотензия (особенно упациентов со снижением внутрисосудистогообъема, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностьюили получающие высокие дозы диуретиков), дозозависимыеортостатические эффекты - тошнота, рвота, боли в животе, запоры,диарея - крапивница, зуд, сыпь Редко - анафилактические реакции,ангионевротический отек, включая отек гортании надгортанника, приводящие к обструкции дыхательных путей и/илиотек лица, губ, глотки и/или языка - парестезии - обмороки, фибрилляция предсердий,цереброваскулярные нарушения - гепатит - повышение АЛТ, повышение мочевины крови,сывороточного креатинина Неизвестно - анемия, тромбоцитопения - ортостатическая гипотензия, мигрень - боли в спине, миалгии, артралгии - инфекции мочевых путей - гриппоподобные симптомы, кашель В большинстве случаев Лозап хорошо переносится,побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентампрепарата - артериальная гипотензия - детский возраст до 6 лет (эффективность ибезопасность не установлены) - беременность и период лактации С осторожностью - почечная/печеночная недостаточность Лекарственные взаимодействия Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействияс гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшеелечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивныхсредств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применениис калийсберегающими диуретиками и препаратами калия. Особые указания Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинатьлечение с применения препарата в болеенизкой дозе. Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме кровизначительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени ванамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно упациентов пожилого возраста, принарушениях функции почек. Применение у детей с нарушенной функциейпочек Лозартан не рекомендуется у детей соскоростью клубочковой фильтрации <30 мл/ мин/1.73 м2, так как данных нет. Нафоне лечения лозартаном регулярно должна контролироваться функция почек, таккак возможно её ухудшение. Особенно это касается назначения лозартана принекоторых состояниях (лихорадка, дегидратация), при которых вероятно ухудшениефункции почек. Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшаетфункцию почек. В связи с этим, одновременное их назначение не рекомендуется. Беременность и период лактации Лечение лозартаном не должно начинаться вовремя беременности. За исключением тех случаев, когда продолжение терапиилозартаном считается крайне важным, пациентки, планирующие беременность, должныбыть переведены на альтернативное антигипертензивное лечение с безопаснымпрофилем в отношении применения во время беременности. При установлениибеременности лечение лозартаном должно быть прекращено незамедлительно и принеобходимости должна быть начата альтернативная терапия. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или опрекращении лечения Лозапом. Особенности влияния лекарственного средствапри управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственногопрепарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом илидругими потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: выраженное снижение артериальногодавления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции, может появлятьсябрадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Форма выпуска По 10 таблеток помещают в контурнуюячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной/полидивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 или 9 контурных упаковок вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладываютв картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Препарат нельзя применять после истечения срока годности,указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту