Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства НИТРОМИНТ® Торговое название Нитроминт® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Аэрозоль подъязычный дозированный 0.4мг/доза Состав Один баллон содержит активное вещество – 8.0 г 1% раствора нитроглицерина в этаноле вспомогательные вещества: пропиленгликоль. Описание Бесцветный или почти бесцветный прозрачныйраствор без осадка. Фармакотерапевтическая группа Вазодилататоры для лечения заболеванийсердца. Органические нитраты. Код АТС C01DA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика При сублингвальном применении нитроглицеринбыстро всасывается из полости рта и попадает в системный кровоток безпредварительного прохождения через печень. Биодоступность составляет в среднем39% и имеет значительную вариабельность у разных пациентов и при многократномвведении одному пациенту. Действие нитроглицерина начинается быстро, эффектразвивается в течение 1-1,5 минут и длится около 30 минут. Максимальная концентрацияв плазме крови достигается через 4 минуты. После приема препарата под язык периодполувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующийнитроглицерин прочно связан с эритроцитами и аккумулируется в стенках сосудов.Связывание с белками плазмы крови составляет 60%. Основной путь выведениянитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозывыделяется в неизменном виде. Фармакодинамика Нитроминт - органическое азотсодержащеесоединение, которое расширяет просвет артерий и вен. Эффекты Нитроминтаобусловлены его связыванием с так называемыми нитратными рецепторами, которыерасположены на мембранах гладкомышечных клеток и индуцируют продукцию оксидаазота и накопление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в клетке. НакоплениецГМФ предотвращает проникновение ионов кальция в клетку и вызывает расслаблениегладкомышечных клеток. Посткапиллярные емкостные сосуды, крупные артерии иособенно отделы коронарных сосудов, сохранившие способность реагировать напрепарат, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистивные сосуды.Расширение системного кровеносного русла увеличивает объем венозной системы,вследствие чего снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), объемжелудочка и давление наполнения. Все это снижает потребность миокарда в энергиии кислороде. Снижение давления наполнения улучшает кровоснабжениесубэндокардиальных слоев стенки желудочка, подвергающихся опасности ишемии, чтоулучшает регионарную подвижность стенки желудочка и увеличивает ударный объем.Расширение крупных артерий, отходящих от сердца, снижает сопротивление большогои малого кругов кровообращения. Нитроминт также расслабляет гладкомышечныеклетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков,пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также сфинктеров. Показания к применению стенокардия (лечение острых приступовстенокардии и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой) адъювантная терапия в экстренных случаяхпри левожелудочковой недостаточности (сердечная астма), в том числе приинфаркте миокарда профилактика спазма коронарных артерий прикоронарографии. Способ применения и дозы Один баллон (10 г) содержит 180 доз. Одна доза аэрозоля содержит 0,4 мгнитроглицерина. Для сублингвального применения. Перед первым применением препарата следуетзаполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия надозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. После длительного перерыва в использованиибаллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использованиибаллон следует держать вертикально,распыляющей головкой вверх. Аэрозоль следует распылять в полость рта,желательно под язык. Вдыхать аэрозоль нельзя, поэтому на время введенияпрепарата необходимо задержать дыхание. При необходимости введения несколькихдоз следует выдержать короткую паузу около 30 секунд между нажатиями на клапан. Встряхивать баллон перед употреблением не требуется. При каждом нажатии на дозирующий клапан избаллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 0,4мгнитроглицерина (1 доза) в виде аэрозоля. Для купирования приступа стенокардии: 0,4-0,8мг(1-2 дозы) под язык, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя.При необходимости – повторное введение, но не более 3-х доз в течение 15 минут. Для предупреждения развития приступастенокардии: 0,4мг (1 доза) за 5-10минут до физической нагрузки. Острая левожелудочковая недостаточность сотеком легких или без него и острый инфаркт миокарда: рекомендуемая доза - 0,4-1,2мг(1-3 дозы) при контроле состояния кровообращения (систолическое артериальноедавление должно быть более 100мм рт.ст.). При недостаточном терапевтическом эффектету же дозу можно повторить через 10 минут. Перед коронарографией: в целях профилактикирекомендуемая доза - 0,4-0,8 мг (1-2 дозы). При применении препарата у пациентов пожилоговозраста коррекция режима дозирования нетребуется. В настоящее время нет данных о применениипрепарата в педиатрической практике. Побочные действия - головная боль (сразу после введенияпрепарата из-за расширения сосудов) - из-за значительного сниженияартериального давления усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакцияна нитраты) - возможно легкое кратковременное ощущениежжения в полости рта Редко: - тошнота, рвота, покраснение лица,аллергические кожные реакции - тревожность, психотические реакции,заторможенность, дезориентация Иногда: - резкое снижение артериального давления и/или ортостатическая гипотензияс рефлекторной тахикардией, головокружением и слабостью после введения первойдозы или первой повышенной дозы - коллапс с брадиаритмией и потерейсознания - реакции гиперчувствительности илиэксфолиативный дерматит Противопоказания - повышенная чувствительность к нитроглицеринуи другим органическим нитратам - острая недостаточность кровообращения(шок, коллапс) - выраженная артериальная гипотензия (систолическоеартериальное давление ниже 90 мм рт.ст.) - кардиогенный шок (если должное давлениенаполнения левого желудочка не обеспечивается внутриаортальной баллонной помпойили препаратами с положительным инотропным эффектом) - острый инфаркт миокарда с выраженнойартериальной гипотензией - левожелудочковая недостаточность с низкимдавлением наполнения - стенокардия, вызванная гипертрофическойобструктивной кардиомиопатией - констриктивный перикардит - тампонада перикарда - стеноз аортального или митральногоотверстия - первичная легочная гипертензия (этот рискособенно высок у пациентов с коронарными заболеваниями сердца) - любое состояние, связанное с повышениемвнутричерепного давления. Лекарственные взаимодействия Совместное применение силденафила сосредствами, вызывающими образование оксида азота, и нитратами противопоказано.Так как благодаря влиянию на процессы метаболизма оксида азота и цГМФ,силденафил может усиливать антигипертензивные эффекты Нитроминта. Одновременное применение Нитроминта соследующими препаратами требует особой осторожности: Другие вазодилататоры и антигипертензивныепрепараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов),нейролептики, трициклические антидепрессанты - могут усиливать антигипертензивныйэффект Нитроминта Нитроминт может усилиться эффект дигидроэрготаминаи увеличить его уровень в сыворотке крови. Нитроминт может снижать эффективностьгепарина. Пациентам, ранее принимавшим органическиенитраты (динитрат или мононитрат изосорбита) может потребоваться повышение дозыНитроминта. Особые указания Особое внимание и тщательное наблюдениетребуются при лечении пациентов, предрасположенных к ортостатическойгипотензии, а также повышению внутричерепного давления. Необходима осторожность при применениипрепарата у пациентов с закрытоугольной формой глаукомы с высоким внутриглазнымдавлением или мигренью. Чувствительность к нитратам у разныхпациентов может сильно отличаться. Это следует всегда учитывать при выборедозировки. При длительном применении возможно развитиетолерантности к действию нитратов. Во время применения препарата пациентдолжен исключить употребление алкоголя. Нитроминт усиливает выведение катехоламинови ВМК (ванилилминдальной кислоты) с мочой. В составе препарата содержитсяалкоголь. Его применение может нанести вред пациентам с заболеваниями печени,алкоголизмом, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими поражениями центральнойнервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроминт может изменять или усиливатьэффекты других препаратов. Применение в педиатрии Нитроминт не рекомендуется применять удетей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности иэффективности применения в данной категории пациентов. Беременность и лактация Экскреция Нитроминта в грудное молоко неустановлена. Применение препарата во время беременности и в период лактациитребует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться подтщательным медицинским наблюдением. Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами. В начале лечения необходимо воздержаться отуправления автотранспортом и от работы, требующей повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограниченийопределяется индивидуально для каждого пациента. Передозировка Симптомы: головная боль, снижение артериальногодавления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение,покраснение лица, рвота, диарея. Причрезмерно высоких дозах (более 20мг/кг) наблюдаются метгемоглобинемия, цианоз,диспноэ и тахипноэ. Лечение: В легких случаях - перевестипациента в положение лежа с приподнятыми ногами; при тяжелых случаях –проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной наустранение интоксикации и шока (восполнение ОЦК, введение норадреналина и/илидофамина и др.). Применение адреналина противопоказано. При развитии метгемоглобинемии можноприменять следующие антидоты и методы лечения: 1. Витамин С - 1 г в виде натриевой соливнутрь или внутривенно. 2. Метиленовый синий внутривенно в дозе до50 мл 1%-ного раствора. 3. Толуидиновый синий внутривенно, перваядоза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг. 4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание(обменное) крови. Форма выпуска и упаковка По 10 г препарата (180 доз) помещают в алюминиевыйбаллон, снабженный дозирующим насосом с распылительной головкой. На баллоннаклеивают этикетку самоклеящуюся. По 1 баллону вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. Условия хранения Хранить при температуре от 15º С до 25º С,в защищенном от света и источниковтепла месте. Хранить в недоступном для детей месте! Препарат взрывоопасен и огнеопасен! Хранить и применять вблизи открытого огня иво время курения запрещается. Бросать пустой баллон в огонь запрещается! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек Без рецепта