Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Опредакс Торговое название Опредакс Международное непатентованное название Омепразол Лекарственная форма Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонного насоса. Омепразол. Фармакологические свойства Фармакокинетика Омепразол является кислотонеустойчивым и назначается перорально. Всасывается в тонкой кишке. Максимальный пик концентрации омепразола в плазме крови достигается в течение 1 -2 часов после приема. Биодоступность составляет приблизительно 40%, при повторном приеме - до 60%. Объем распределения омепразола в организме является относительно маленьким (0,3 л/кг массы тела). Связывание с белками плазмы крови достигает 97%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени системой CYP 2С19 с образованием метаболитов - сульфона, сульфида и оксиомепразола. Вследствие высокой аффинности омепразола к CYP2C19, существует потенциал для конкурентного ингибирования и метаболических межлекарственных взаимодействий с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой аффинности к CYP3A4, омепразол не имеет потенциала ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Приблизительно 80% применяемой дозы выделяется через мочу и 20% со стулом. Период полувыведения оставляет около 40 минут, а полный клиренс в плазме составляет от 0,3-0,6 л/мин. При нарушенной функции почек и печени, генетических дефектах фермента CYP2C19 возможно увеличение периода выведения омепразола до 3 часов. Биодоступность может быть больше, чем 90 %. Применение омепразола в дозе 20 мг один раз в день в течение 4 недель, хорошо переносилось, и не наблюда¬лось никакого накопления омепразола или его метаболитов. АUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейному увеличению AUC после повторного применения. Фармакодинамика Омепразол, является рацемической смесью двух энантиомеров, он уменьшает секрецию желудочного сока через направленный механизм действия. Это специфический ингибитор фермента Н+/К+-АТФазы (кислотного насоса) в париетальных клетках. В результате блокады канала для прохождения ионов водорода в обмен на ионы калия (протонного насоса) снижается секреция соляной кислоты. Опредакс подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты независимо от типа стимуляции. Пероральный прием омепразола один раз в день обеспечивает быстрое и эффективное торможение секреции желудочной кислоты в дневное и ночное время с максимальным эффектом, достигаемым в течение 4 дней лечения. Омепразол в дозе 20 мг, приводит к снижению снижение внутрижелудочной кислотности в среднем до 80% в течение 24-часов, поддерживает внутрижелудочную рН ≥ 3 при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в среднем в течение 17 часов. H. Pylori является основным фактором в развитии гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также атрофического гастрита (дает повышенный риск развития рака желудка). Показания Взрослые -лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, свя¬занных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), стрессовые язвы - лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, ассо¬циированных с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии) - симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита - лечение синдрома Золлингера-Эллисона -симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (диспепсия, изжога, отрыжка) Способ применения и дозировка Взрослые Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая водой, перед едой (например, перед завтраком или обедом) на голодный желудок. Не следует разжевывать или толочь капсулы. Капсулы можно открыть, содержимое капсулы смешать с небольшим количеством йогурта или сока, сразу проглотить. При язве двенадцатиперстной кишки обычная рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение двух недель. Для тех пациентов, которые не могут быть полностью излечены после начального курса, заживление обычно происходит во время следующих двух недель лечения. У пациентов с плохо поддающейся лечению язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется препарат Опредакс в дозировке 40 мг один раз в день (в этих случаях заживление обычно наступает в течение четырех недель). Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки, не реагирующей на эрадикацию бактерий Helicobacter pylori, лечение должно подбираться инди¬видуально, в зависимости от клинического эффекта. Обычная доза составляет 20 мг в день. Для некоторых пациентов может быть достаточна доза 10 мг. В случае пропуска дозы, доза может быть увеличена до 40 мг в день. Лечение язвы желудка Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. Для тех пациентов, которые не могут быть полностью излечены после начального курса, заживление обычно происходит во время следующих четырех недель периода лечения. У пациентов с плохо поддающейся лечению язвенной болезнью желудка рекомендуется препарат Опредакс в дозировке 40 мг, один раз в день, заживление обычно наступает в течение восьми недель. Профилактика рецидивов язвы желудка Для профилактики рецидива у пациентов с плохо реагирующей язвенной болезнью желудка рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг один раз в день, при необходимости доза препарата Опредакс может быть увеличена до 40 мг один раз в день. При рефлюкс-эзофагите доза составляет 20 мг один раз в день в течение 4-8 не¬дель. В некоторых случаях при язве двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язве желудка и рефлюкс-эзофагите дозировка Опредакс может быть увеличена до 40 мг один раз в день. При синдроме Золлингера-Эллисона доза и продолжительность лечения подби¬рается индивидуально, а лечение должно проводиться под наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в день. Дозу свыше 80 мг в день необходимо разделять на два приема. При язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) обычная доза составляет 20 мг в день в течение 4-8 недель. При поддерживающем лечении язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, для предупреждения рецидива препарат назначают по 20 мг в день. При гастроэзофагеальном рефлюксе обычная доза составляет от 10 до 20 мг в день в зависимости от клинического эффекта в течение 2-4 недель. Если у паци¬ента после 2 недель лечения не наблюдается никаких улучшений, необходимо провести дополнительное обследование. Эрадикация Helicobacter Pylori H. при язвенной болезни желудка Для эрадикации H. pylori при выборе антибактериальных лекарственных препаратов следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и действующие руководства по лечению. • Опредакс 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, два раза в сутки в течение одной недели, или • Опредакс 20 мг + кларитромицин 250 мг (в качестве альтернативы 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), два раза в сутки в течение одной недели или • Опредакс 40 мг один раз в день с 500 мг амоксициллина и 400 мг метронидазола (или 500 мг или тинидазол 500 мг), оба в три раза в сутки в течение одной недели. Если при лечении по любой из предложенных схем, у пациента продолжает определяться H. pylori, курс лечение может быть проведен повторно. Профилактика рецидивов поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) Для профилактики рецидивов поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (возраст старше 60, наличие в анамнезе заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений), рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг один раз в день. Лечение рефлюкс-эзофагита Рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов излечение наступает в течение четырех недель. Пациентам, у которых не наступило полное излечение после начального курса, может потребоваться продолжение лечения в течение еще четырех недель. У больных с выраженным рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 40 мг один раз в день в течение восьми недель. Долгосрочное лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии купирования симптомов Для долгосрочного лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии купирования симптомов рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 10 мг один раз в день. При необходимости доза препарата Опредакс может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день. Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг в день. Если пациенты адекватно реагируют на дозу 10 мг в день, доза препарата может быть уменьшена до 10 мг. Если контроль симптомов не был достигнут в течение четырех недель лечения препаратом Опредакс 20 мг в сутки, рекомендуется проведение дополнительного обследования. Лечение синдрома Золлингера-Эллисона Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона доза должна подбираться индивидуально и лечение необходимо продолжать пока имеются клинические показания. Рекомендованная начальная доза препарата Опредакс составляет 60 мг один раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми проявлениями заболевания и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозе 20–120 мг/сут. Суточную дозу > 80 мг следует распределить и применять в 2 приема. Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется Пациенты с печеночной недостаточностью Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 мг. Пожилые люди (старше 65 лет) Корректировка дозы у пожилых людей не требуется. Пожилым пациентам и пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени доза должна быть уменьшена до 20 мг. Побочные действия Побочные реакции были выявлены при клинических испытаниях с омепразолом и пост-маркетинговом наблюдении, ни одна из них не была признана дозо-зависимой. Наиболее распространенные побочные реакции (у 1-10% пациентов): головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота. Побочные реакции, перечисленные ниже, классифицируются в соответствии со следующей классификацией: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (частота не может быть оценена из имеющимся данным). Часто: - головная боль - диарея, запор, метеоризм (с болью в животе), тошнота, рвота. Нечасто: - бессоница, головокружение, параэстезия, сонливость, вертиго - повышение уровня печеночных ферментов - дерматит, зуд, сыпь, крапивница - перелом бедра, запястья и позвоночника - недомогание, периферические отеки Редко: - лейкопения, тромбоцитопения - гиперчувствительность, например, лихорадка, отек Квинке и анафилактическая реакция / шок - гипонатремия - возбуждение, спутанность сознания, депрессия, искажение вкусовых ощущений - нечёткость зрения - бронхоспазм - сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечного кандидоз - гепатит с желтухой или без желтухи - облысение, светочувствительность - артралгия, миалгия - интерстициальный нефрит - повышенное потоотделение Очень редко: - панцитопения, агранулоцитоз - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующим заболеванием печени - агрессия, галлюцинации - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз - мышечная слабость - гинекомастия Не известно: -гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии - микроскопический колит - подострая кожная красная волчанка Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата - одновременный прием с атазанавиром, нелфинавиром - редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фрукто-зы, с мальабсорбцией галактозы-глюкозы или недостаточностью сахарозы- изомальтозы - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Воздействие омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств Препараты с рН зависимой абсорбцией: пониженная кислотность желудочного сока в период лечения препаратом может увеличивать или уменьшать всасывание препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока. Нелфинавир, атазанавир: уровни в плазме нелфинавира и атазанавира уменьшаются в случае совместного применения с омепразолом. Одновременное применение омепразола с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано. Совместный прием омепразола (40 мг один раз в день) c нелфинавиром снижает в среднем его экспозицию примерно на 40%, среднее воздействие на фармакологически активный метаболит М8 была уменьшена примерно на 75 -90%. Сопутствующее применение омепразола (40 мг один раз в день) с нельфинавиром приводит к существенному снижению экспозиции атазанавира (уменьшение AUC, Сmах и Cmin приблизительно на 75%). Взаимодействие может также предусматривать CYP2C19 ингибирование. Совместный прием омепразола (40 мг один раз в день) с атазанавиром 300 мг/ ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводило к существенному снижению экспозиции атазанавира (около 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Совместный прием омепразола (20 мг один раз в день) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг здоровыми добровольцами приводил к существенному сокращению экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с комбинацией атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг один раз в день. Дигоксин: одновременный прием здоровыми добровольцами омепразола (20 мг в день) и дигоксина может привести к увеличению на 10% биодоступности дигоксина. Токсичность дигоксина отмечается редко, однако следует проявлять осторожность, когда омепразол применяется в высоких дозах у больных пожилого возраста, в таких случаях необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина. Клопидогрел: в перекрестном клиническом исследовании, клопидогрел (300 мг нагрузочная доза, а затем 75 мг/день) в одиночку и с омепразолом (80 мг вместе с клопидогрелем) принимали в течение 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогреля было снижено на 46% (в 1 день) и на 42% (на 5 день), при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее угнетение агрегации тромбоцитов было снижено на 47% (через 24 часа) и на 30% (на 5 день), при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разные моменты времени не вызывало взаимодействия, что, вероятно, было обусловлено ингибирующим действием омепразола на CYP2C19. При наблюдении в клинических исследованиях были зарегистрированы противоречивые данные о клинических последствиях этих взаимодействий (и их влияние на основные сердечно-сосудистые проявления). Другие активные вещества: абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола существенно снижается и, таким образом клиническая эффективность препаратов может быть снижена, поэтому одновременного применения с позаконазолом и эрлотинибом следует избегать. Активные вещества, которые метаболизируются CYP2C19 Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19, основным ферментом его метаболизма. Таким образом, метаболизм сопутствующих активных веществ также метаболизирующихся с помощью CYP2C19, может быть снижен, и воздействие на организм этих веществ увеличиться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин. Цилостазол: при одновременном приеме омепразола, в дозе 40 мг здоровыми добровольцами в перекрестном исследовании, отмечалось повышение Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, и одного из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно. Фенитоин: рекомендуется проведение контроля концентрации в плазме фенитоина в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если проведена корректировка дозы фенитоина, то контроль и дальнейшая корректировка дозы должны быть проведены и после окончания лечения омепразолом. Неизвестный механизм Саквинавир: одновременное назначение омепразола с саквинавиром/ ритонавиром приводит к повышению в плазме уровня саквинавира примерно до 70% для, при хорошей переносимости у ВИЧ-инфицированных пациентов. Циклоспорин: одновременное применение омепразола, повышает уровень такролимуса в сыворотке крови, поэтому необходимо усиленно контролировать концентрацию такролимуса, так же как и функцию почек (клиренс креатинина), дозировку такролимуса при необходимости корректируют. Метотрексат: при назначении ингибиторов протонной помпы, уровни метотрексата у некоторых пациентов были повышены. При приеме метотрексата в высоких дозах, может быть показана временная отмена омепразола. Влияние других препаратов на фармакокинетику омепразола Ингибиторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4: поскольку омепразол метаболизируется CYP 2C19 и CYP 3A4, препараты, подавляющие CYP 2C19, CYP 3A4 или оба фермента (например кларитромицин и вориконазол), могут способствовать повышению уровня омепразола в плазме крови вследствие замедления его метаболизма. Одновременное применение вориконазола может привести к более, чем двукратному повышению уровня омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола переносятся хорошо, коррекция его дозы не требуется в течение не длительного приема данного сочетания препаратов. Тем не менее, больным с тяжелой печеночной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы, если им показано длительное применение данной комбинацией. Индукторы CYP 2C19 и/или CYP 3A4: препараты, индуцирующие CYP 2C19, CYP 3A4 или оба фермента (такие как рифампицин, зверобой), могут приводить к снижению уровня омепразола в плазме крови путем ускорения его метаболизма. Особые указания При наличии любых предупреждающих симптомов (например, при значительной не преднамеренной потере веса, периодической рвоте, дисфагии, рвоте кровью или мелене), при подозрении или установленном диагнозе язвы желудка, до начала лечения, злокачественное новообразование должно быть исключено, так как лечение может уменьшить симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически. Одновременное применение омепразола с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано. Влияние на всасывание витамина В12: Опредакс, как и все лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты желудочного сока, может уменьшить всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с кахексией или факторами риска по снижению всасывания витамина В12. Лекарственные взаимодействия: Опредакс является ингибитором CYP2C19. В начале или по окончанию лечения препаратом Опредакс, следует учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными препаратами метаболизирующимися через CYP2C19. Отмечалось взаимодействие между клопидогрелем и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия является неопределенной. В целях безопасности, одновременное применение препарата Опредакс и клопидогреля следует избегать. Гипомагниемия: тяжелая гипомагниемия отмечалась у пациентов, длительно получавших омепразол (в течение как минимум трех месяцев, чаще в течение года). К серьезным проявлениям гипомагниемии относят усталость, тетанию, бред, судороги, головокружение и желудочковую аритмию, которые могут проявляться клинически, но иногда они также могут начаться незаметно и быть пропущенными. У пациентов с гипомагниемией, она уменьшилась после введения магния и прекращения приема препарата. Для пациентов, которые получают лечение препаратом Опредакс длительно или принимают Опредакс вместе с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо предусмотреть контроль уровня магния до начала и периодически во время лечения. Риск развития переломов: ингибиторы протонной помпы, особенно если они используются в больших дозах и в течение длительного времени (более 1 года), могут незначительно повышать риск развития переломов бедра, запястья и переломов позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что ингибиторы протонной помпы могут повысить общий риск переломов на 10 - 40% (частично это может быть связана с другими факторами риска). Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, они должны также получать необходимое количество витамина Д и кальция. Влияние на серологические тесты: повышение уровня CgA может оказать влияние на результаты исследования на нейроэндокринные опухоли. Чтобы избежать этого влияния, лечение препаратом Опредакс должно быть временно прекращено за пять дней до проведения определения CgA. Риск желудочно-кишечных инфекций: так как омепразол снижает кислотность желудочного сока, это может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, таких как сальмонеллез и кампилобактериоз. Как и при всех долгосрочных видах лечения (особенно более 1 года), пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача. У пациентов с нарушениями функции печени, почек, а также при длительном применении (свыше 1 года) препарата необходимо регулярно проводить мони¬торинг уровня трансаминаз и креатинина. Этот лекарственный препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы, не следует принимать этот препарат. Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая возможные побочные действия препарата, такие как головокружение и нарушение зрения, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными движущимися механизмами. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, головные боли, апатия, депрессия, спутанность сознания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Диализ не эффекти¬вен. Форма выпуска и упаковка По 7 капсул в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 или 4 контурные ячейко¬вые или безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государ¬ственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Не использовать по истечении срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
Тапсырыс беру 
