Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ВИАГРАтм
Торговое название
Виагратм
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг и 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: силденафил (в виде силденафила цитрата)50 или 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,кальция гидрофосфат (безводный), натрия кроскармеллоза, магния стеарат,пленочное покрытие Opadry® голубой и Opadry® прозрачный.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в видезакругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции.
ATС код G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер приприеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается изжелудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность силденафила в среднемсоставляет около 41% (25-63%). Максимальная концентрация в плазме крови Cmaxпри приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин).При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Cmaxуменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Tmax)удлиняется на 60 мин.
Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состояниисоставляет в среднем 105 л.
Связь с белками плазмы крови силденафила и его основногоциркулирующего N- деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависитот общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема силденафила в спермеобнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).
Метаболизм
Силденафил метаболизируется главным образом в печени поддействием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилированиясилденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Концентрация метаболита вплазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила.
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час,а конечный период полувыведения - 3-5 час. После приема внутрь силденафилвыводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшейстепени с мочой (примерно 13% дозы).
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафиласнижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше,чем у молодых пациентов (18-45 лет).
Почечная недостаточность
При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной(клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточностифармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг неизменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратномуувеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax (88%).
Печеночная недостаточность
У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренссилденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84% и Cmax на 47%.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Виагра – силденафил являетсямощным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) - специфическойфосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия наизолированное кавернозное тело. Силденафил усиливает расслабляющий эффект окисиазота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФв кавернозном теле.
В результате этого происходит расслабление гладких мышц иусиление кровотока в кавернозном теле.
Показания к применению
- лечение нарушений эрекции, характеризующихсянеспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточнойдля удовлетворительного полового акта.
Виагра эффективна только при наличии сексуальной стимуляции.
Способ применения и дозы
Во избежание осложнений применять строго по назначениюврача!
Рекомендуемая доза для большинства пациентов - 50 мг внутрьпримерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости дозаможет быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемаядоза – 100мг и кратность применения - один раз в сутки.
Почечная недостаточность
При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функциипочек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, притяжелой (клиренс креатинина < 30 мл/мин) - дозу снижают до 25 мг.
Печеночная недостаточность
У пациентов с недостаточностью функции печени дозу Виагрыможно снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разоваядоза Виагры должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 час.
При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4(такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная дозаВиагры составляет 25 мг.
Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии,состояние пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильнымперед началом применения Виагры. Рекомендуется снижение стартовой дозы.
Пожилые пациенты
Корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Нежелательные явления обычно преходящие и легкие илиумеренно выраженные.
Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
Побочные явления
%
Наиболее частые побочные явления (> 1/10)
Головная боль
10,8
Вазодилатация («приливы» крови к лицу)
10,9
Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10)
Головокружение
2,9
Изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету)
2,5
Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)
1,1
Учащенное сердцебиение
1,0
Ринит (заложенность носа)
2,1
Диспепсия
3,0
Следующие побочные эффекты были выявлены в процессепостмаркетингового наблюдения:
- реакции повышенной чувствительности (в том числе кожнаясыпь)
- судороги
- тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение
- рвота
- боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер
- длительная эрекция и/или приапизм.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- одновременный прием препаратов, являющихся донаторамиоксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах.
С осторожностью:
анатомическая деформация полового члена (в том числе,ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такиекак серповидно – клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз,тромбоцитемия)
заболевания, сопровождающиеся кровотечением
обострение язвенной болезни
наследственный пигментный ретинит
сердечная недостаточность,
нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцевинфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии
артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) >170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.).
По зарегистрированному показанию препарат не предназначендля применения у детей в возрасте до 18 лет и у женщин.
Лекарственные взаимодействия
Виагра является слабым ингибитором изоферментов цитохромаР450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме Виагры врекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно,что Виагра может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Виагра усиливает гипотензивное действие нитратов как придлительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям.В связи с этим, применение Виагры в сочетании с нитратами или донаторами оксидаазота противопоказано.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.
Виагра (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетикуингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами CYP3А4,при их постоянном уровне в крови.
Виагра (50 мг) не вызывает дополнительного увеличениявремени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Виагра (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя.
При одновременном применении Виагры с амлодипином у больныхс артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий.Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт. ст.(диастолического).
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина(4 мг) и Виагры (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простатыкак систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительноснижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение более высоких доз Виагрысовместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатическойгипотонии спустя 1-4 часа после приема препаратов. У отдельных пациентов,получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение Виагры можетпривести к симптоматической гипотонии. Виагра усиливает антиагрегационныйэффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота).
Особые указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ихпричин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинскийанамнез и провести тщательное физикальное обследование.
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, неследует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеванийсердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следуетпройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активностьявляется нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией,перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами,жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.).
Виагра оказывает системное вазодилатирующее действие,приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимымявлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Темне менее, до назначения Виагры должен быть тщательно оценен риск возможныхнежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов ссоответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности.Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных собструкцией выходного тракта левого желудочка (в том числе аортальным стенозом,гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также с редко встречающимсясиндромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушениемрегуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
В клинических исследованиях установлено отсутствие различийв частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частотесмертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) упациентов, получавших Виагру, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
У небольшого числа пациентов с наследственным пигментнымретинитом имеются нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки. Сведения обезопасности применения Виагры у таких больных отсутствуют, поэтому Виагру уэтих больных следует применять с осторожностью.
Имеются сообщения о редких случаях развития неартериальнойпередней ишемической оптической нейропатии, которая приводит к ухудшению зренияи слепоте, при использовании всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе Виагры.Большинство из этих пациентов имели факторы риска, такие как: возраст старше 50лет, диабет, гипертония, заболевания коронарной артерии, гиперлипидемия икурение. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 иразвитием неартериальной передней ишемической оптической невропатии не была установлена.Врачи должны информировать пациентов, перенесших неартериальную переднююишемическую оптическую нейропатию, о повышенном риске развития этогозаболевания. В случае неожиданного ухудшения или потери зрения, необходимопрекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
В постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщалось оредких случаях внезапного ухудшения или потери слуха при использовании всехингибиторов ФДЭ5, включая Виагру. Большинство из этих пациентов имели факторыриска для внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связьмежду применением ингибиторов ФДЭ5 и ухудшением или потерей слуха не былаустановлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха необходимопрекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Безопасность и эффективность Виагры в комбинации с другимисредствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались,поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На фоне приема препарата Виагра какого-либо отрицательноговлияния на способность управлять автомобилем или другими техническимисредствами не наблюдалось, однако, поскольку при приеме препарата возможноснижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательноотноситься к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особеннов начале лечения и при изменении режима дозирования.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренссилденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и невыводится с мочой.
Форма выпуска и упаковка
По 1 или 4 таблетки в ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 упаковку вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в сухом недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
