Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства АРТОКСАН Торговое название Артоксан Международное непатентованное название Теноксикам Лекарственная форма Суппозитории ректальные Состав 1 суппозиторий содержит активное вещество - теноксикам 20 мг, вспомогательное вещество - витепсол S55. Описание Однородные торпедообразные суппозитории желтого цвета со слабым запахом. Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Теноксикам Код АТХ M01AC02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Биодоступность при ректальном введении составляет 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Терапевтические концентрации в плазме крови, равные 2 мг/л и 4 мг/л, достигаются после однократного приема дозы 20 мг и 40 мг теноксикама соответственно. Устойчивая концентрация в плазме крови – приблизительно 11 мг/л – достигается через 10-12 дней после ежедневного приема теноксикама в дозе 20 мг. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, период полувыведения – 60-75 часов. Теноксикам легко проникает в синовиальную жидкость. Подвергается трансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Один из них (5-гидроксипиридил) выводится с мочой, остальные в виде глюкуроновых конъюгатов – с желчью. Фармакодинамика Артоксан - эффективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгезирующим и умеренным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов. Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей. Оказывает хондропротекторное действие. Препарат снижает болевую чувствительность в очаге воспаления, обладает десенсибилизирующим действием (при длительном применении). При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов. Показания к применению Воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом: - суставной синдром при подагре, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз, суставной ревматизм (тендиниты, бурситы, миозиты) - боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, ишиалгия - альгодисменорея. Способ применения и дозы Артоксан принимают ректально. Препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки в одно и то же время. При остром подагрическом артрите назначают 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем - по 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. Побочные действия - диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), боль и неприятные ощущения в животе, стоматит, анорексия; при длительном применении в высоких дозах – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ - головная боль, головокружение, депрессия, повышенная возбудимость - крапивница, зуд, эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла - нарушение функции почек, повышение концентрации в плазме креатинина, азота мочевины, билирубина и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, возможно местное раздражение. Противопоказания -повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); - желудочно-кишечное кровотечение - гастрит тяжелого течения - выраженные нарушения функции печени и почек - артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, отеки - беременность, период лактации - детям и подросткам до 18 лет. Лекарственные взаимодействия Артоксан не назначают одновременно с препаратами группы салицилатов, а также нестероидными противовоспалительными средствами и кортикостероидами. Артоксан при сочетанном применении потенцирует действие непрямых антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины. Пробенецид может потенцировать выведение теноксикама. Теноксикам при одновременном применении несколько снижает уровень сердечных гликозидов в плазме крови. Артоксан не следует применять одновременно с диуретическими средствами, а также потенциально нефротоксическими препаратами. Не следует назначать Артоксан пациентам, получающим антагонисты серотониновых рецепторов и антиагрегантные средства. Теноксикам повышает плазменные концентрации метотрексата и лития. Отмечается повышение риска развития судорог при сочетанном применении теноксикама с хинолоновыми антибиотиками. Особые указания Артоксан с осторожностью назначают пациентам старше 65 лет, а также пациентам с нарушениями функций почек и печени легкой и средней степени тяжести. Не следует назначать Артоксан пациентам, которым предстоят плановые оперативные вмешательства (при проведении незапланированных оперативных вмешательств следует сообщить врачу о приеме препарата Артоксан). Следует с осторожностью назначать препарат Артоксан пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (следует контролировать состояние пациента и при развитии ульцерогенного действия отменить препарат Артоксан). Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками пациентам с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Применение в педиатрии Безопасность применения препарата у детей не установлена. Беременность и лактация Препарат противопоказан к применению в период беременности. Теноксикам и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: отмечается усиление побочных эффектов. Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку теноксикама рекомендуется симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель «УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.» Турция. Владелец регистрационного удостоверения «РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРЫ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ