Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства АРТРОЗАН Торговое название Артрозан Международное непатентованное название Мелоксикам Лекарственная форма Таблетки 15 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - мелоксикам – 15 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозымоногидрат, поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский (повидон), тринатрияцитрат, магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный). Описание Таблетки от светло-желтого до желтого цветаплоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается незначительнаямраморность. Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Код АТС М01АС06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютнаябиодоступность мелоксикама – 89 %. Одновременный прием пищи не изменяетвсасывание. При использовании препарата внутрь в дозе 15 мг его концентрацияпропорциональна дозе. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней.При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны стаковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состоянияфармакокинетики. Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Диапазонразличий между максимальными и базальными концентрациями препарата после егоприема один раз в день относительно невелик и составляет – 0,8 - 2,0 мкг/мл(приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax). Мелоксикам проникает черезгистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50%максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованиемчетырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основнойметаболит 5, - карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путемокисления промежуточного метаболита, 5, - гидроксиметилмелоксикама, которыйтакже экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования invitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двухдругих метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозыпрепарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно,индивидуально вальирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественнов виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5% от величинысуточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только вследовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилоговозраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляетв среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степенитяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетикумелоксикама не оказывает. Фармакодинамика Артрозан – нестероидный противовоспалительный препарат,обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активностициклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в областивоспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1(ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочкужелудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока впочках. Показания к применению - симптоматическое лечение остеоартроза - ревматоидный артрит - анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другиевоспалительные и дегенеративные заболевания, сопровождающиеся болевымсиндромом. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день. Артрозан можноназначать только взрослым или подросткам старше 15 лет. Остеоартроз: 7,5 мг в сутки, при необходимости дозу можноповышать до 15мг. - при ревматоидным артрите: 15 мг в сутки. После достижениятерапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки. - при остеоартрозе: 7,5 мг в сутки. При неэффективности дозаможет быть увеличена до 15 мг в сутки. - при анкилозирующем спондилоартрите: 15 мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов,а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе,доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. Длительность лечения назначается лечащим врачоминдивидуально. Побочные действия - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм,эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечноекровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов,гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит - тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов» - обострение течения бронхиальной астмы, кашель - головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация,спутанность мыслей, нарушение сна - отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярныйнекроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность - конъюнктивит, нечеткость зрения - зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативнаяэритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность - анемия, лейкопения, тромбоцитопения - анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок),отек губ и языка, аллергический васкулит Другие: лихорадка Противопоказания - повышенная чувствительность к мелоксикаму или к любомукомпоненту препарата - наличие в анамнезе бронхиальной астмы, полипоза слизистойноса, конъюнктивита, ангионевротического отека или кожных высыпаний,вызванных приемомацетилсалициловой кислоты или других НПВС - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазеобострения - желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярныекровотечения или другие геморрагические заболевания - воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения,болезнь Крона, неспецифический язвенный колит - болевой синдром после аорто-коронарного шунтирования - выраженная сердечная недостаточность - тяжелая печеночная и почечная недостаточность - детский и подростковый возраст до 15 лет - беременность и период лактации Лекарственное взаимодействие при одновременном применении с другими нестероиднымипротивовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой)увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ при одновременном применении с гипотензивными препаратами,возможно снижение эффективности действия последних при одновременном применении с препаратами лития возможноразвитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуетсяконтроль концентрации лития в крови) при одновременном применении с метотрексатом усиливаетсяпобочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновенияанемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови) при одновременном применении с диуретиками и с циклоспориномвозрастает риск развития почечной недостаточности при одновременном применении с внутриматочнымиконтрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин,тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа,фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодическийконтроль показателей свёртываемости крови) при одновременном применении с холестирамином, в результатесвязывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ Совместное применение НПВС и антогонистов рецепторовангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярнойфильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести кразвитию острой почечной недостаточности. Препарат может снижать эффективность внутриматочныхконтрацептивов. Особые указания Следует соблюдать осторожность при применении препарата упациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстнойкишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У такихпациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеванийжелудочно-кишечного тракта. Следует соблюдать осторожность и контролировать показателифункции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентовс хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения,у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результатехирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренскреатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата недолжна превышать 7,5 мг/сут. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства имелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд,кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу сцелью решения вопроса о прекращении приема препарата. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Применение препарата может вызвать возникновениенежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости.Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машини механизмов, требующих концентрации внимания. Передозировка Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли вэпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночнаянедостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфического антидота нет; при передозировкепрепарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (втечение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведениепрепарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ –малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови. Форма выпуска и упаковка По 20 таблетокпомещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечению срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ОАО «Фармстандарт – Лексредства», Россия