Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
БИДОП®
Торговое название
Бидоп®
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон(тип В), магния стеарат,
красители:
желтый РВ 22812 (лактозы моногидрат -87%, железа оксиджелтый (Е 172)- 13%) – для дозировки 5 мг
бежевый РВ 27215 (лактозы моногидрат – 60%, железа оксиджелтый (Е 172) – 38%, железа оксид красный (Е 172)- 2%) – для дозировки 10 мг
Описание
Таблетки, белого цвета, овальные, с риской на обеих сторонахи маркировкой «BI» слева от риски и цифрой «2.5» справа от риски на однойстороне (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями, круглые,двояковыпуклые с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски– на одной стороне, и без риски – на другой стороне (для дозировки 5 мг).
Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, круглые,двояковыпуклые с маркировкой «BI» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски– на одной стороне, и без риски – на другой стороне (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Бета – адреноблокаторы селективные
Код АТС С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь сбелками плазмы крови - 26-33%. Объем распределения бисопролола – 3,5 л/кг.Общий клиренс – 15 л/ч.
Проницаемость через гематоэнцефалический барьер иплацентарный барьер – низкая. 50% дозыметаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, периодполувыведения - 10-12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% в неизмененномвиде, менее 2% через кишечник (с желчью).
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор без собственнойсимпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда вкислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке).Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируяв невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированноекатехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) изаденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказываетотрицательное хроно-,
дромо-, батмо- иинотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2 -адреноблокирующеедействие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в началеприменения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокноговозрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается кисходному, а при длительном назначении - снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объемакрови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активностиренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходнойгиперсекрецией ренина) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Приартериальной гипертензии эффектнаступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребностимиокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда,удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечногодиастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечныхволокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие отнеселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние наорганы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетныемышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и науглеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенныхфакторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы,увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скоростиспонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлениематриовентрикулярной (AV) проводимости (преимущественно в антеградном и, вменьшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступовстабильной стенокардии;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Способ применения и дозы
Внутрь, утром, не разжевывая, однократно. Дозу следуетподбирать индивидуально.
При артериальнойгипертензии и ишемической болезни сердца(профилактика приступов стабильной стенокардии) обычно начальная дозасоставляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Принеобходимости дозу увеличивают до 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточнаядоза – 20 мг один раз в день.
При хроническойсердечной недостаточности: начальная доза 1,25 мг 1 раз в день в течение1-й недели; в течение 2-й недели – 2,5мг/сут, в течение 3-й недели – 3,75 мг/сут, с 4-й по8-ю неделю – 5 мг/сут, с 9-й по 12неделю – 7,5 мг/сут; далее – 10 мг/сут. Максимальная рекомендованная доза Бидопа® составляет 10 мг один раз в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек приклиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функциипечени максимальная суточная доза - 10 мг. Увеличение дозы у такихпациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Лечение препаратом Бидоп® обычноявляется долговременной терапией.
Побочные действия
Очень часто ≥ 1/10
- синусовая брадикардия
Часто > 1/100, ≤1/10
- выраженное снижение АД, ангиоспазм (усиление нарушенияпериферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии, синдромРейно)
- сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота,боль в животе, запор или диарея
Нечасто≥ 1/1000, ≤ 1/100
- повышенная утомляемость, слабость, астения,головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство,спутанность сознания или кратковременная потеря памяти
- сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушениепроводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокадыи остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, усугублениехронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль вгруди
- затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утратаселективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм
- гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарнымдиабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидноесостояние
- артралгия
Редко≥ 1/10000, ≤ 1/1000
- нарушения функции печени (темная моча, желтушность склерили кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит
- галлюцинации, миастения, «кошмарные» сновидения, судороги(в том числе в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с\"перемежающейся\" хромотой и синдромом Рейно), тремор
- нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости,сухость и болезненность глаз
- заложенность носа
- кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит
- усиление потоотделения, гиперемия кожи
- повышение активности «печеночных» трансаминаз (повышениеаланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия
- ослабление либидо, снижение потенции
- боль в спине, синдром \"отмены\" (усилениеприступов стенокардии, повышение АД)
Очень редко ≤ 1/10000
- конъюнктивит
- экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострениесимптомов псориаза, алопеция
- тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния),агранулоцитоз, лейкопения
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста,гипогликемия, брадикардия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бисопрололу и другимбета-адреноблокаторам
- шок (в том числе кардиогенный), коллапс
- отек легких
- острая сердечная недостаточность; хроническая сердечнаянедостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии
- AV блокада II-III степени без электрокардиостимулятора
- синоатриальнаяблокада
- синдром слабостисинусового узла
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.)
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее100 ммрт.ст., особенно при инфаркте миокарда)
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническаяобструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)(за исключением МАО-В)
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;синдром Рейно
- феохромоцитома (без одновременного использованияальфа-адреноблокаторов)
- метаболический ацидоз
- детский возраст и подростковый возраст до 18 лет(эффективность и безопасность не установлены
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы илиглюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза)
Лекарственные взаимодействия
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстрактыаллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системныхаллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенноговведения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства дляингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженностькардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральныхгипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии(тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) иповышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходноповышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидныепротивовоспалительные препараты (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтезапростагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин,блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон идругие антиаритмические средства повышают риск развития или усугублениябрадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Бета-блокаторы, предназначенные для местного применения(например, глазные капли для лечения глаукомы) потенцируют системные эффекты бисопролола.
Препараты наперстянки приводят к увеличению времени атриовентрикулярногопроведения, уменьшению частоты сердечных сокращений.
Бета-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин)в комбинации с бисопрололом могут подавлять эффекты обоих препаратов.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другиегипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов иантикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотическиесредства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливаютугнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО,вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечениимежду приемом ингибиторов МАО (за исключением МАО-В) и бисопролола долженсоставлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развитиянарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферическогокровообращения; рифампицин укорачивает период полувыведения.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Бидоп®, должен включатьизмерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.)проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови больных сахарнымдиабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется контролироватьфункцию почек (1 раз в 4-5 мес.).
После начала лечения ХСН в дозе 1,25 мг пациент должен быть под наблюдением в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ) (для выявлениянарушений проводимости).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС ипроинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследованиефункции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторынеэффективны. Основные причины – выраженный коронарный атеросклероз с низкимпорогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолическийобъем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У \"курильщиков\" эффективность бета-адреноблокаторовниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется рискразвития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно недостигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бидоп® может маскировать определенныеклинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена убольных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилитьсимптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызваннуюгипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически неусиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановлениеконцентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может бытьпрекращен только через несколько дней после отмены препарата Бидоп®.
Возможно усиление выраженности реакции повышеннойчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) нафоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургическоголечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Еслибольной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следуетподобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательныминотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранитьвнутривенным введением атропина (1-2мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (втом числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтомубольные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находитьсяпод постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АДили брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначатькардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/илинеэффективности других гипотензивныхсредств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающейбрадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АДниже 100 ммрт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушенийфункции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуетсяпрекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резкопрерывать лечение Бидопом® из-заопасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводятпостепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и мочекатехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титровантинуклеарных антител.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночнойнедостаточности; хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин.);миастении; тиреотоксикозе; сахарном диабете; стенокардии Принцметала, AVблокаде I степени; псориазе; депрессии (в том числе в анамнезе); окклюзионныхпоражениях периферических артерий; аллергических реакцих в анамнезе; соблюдениистрогой диеты и пожилым лицам.
Беременность и период лактации
Применение препарата Бидоп® при беременности возможно тольков том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышаетпотенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могутповлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плацентеи матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасныхпроявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативныетерапевтические меры.
Нет данных о том,проникает ли бисопролол в материнское молоко. При необходимости примененияпрепарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять транспортным средством ипотенциально опасными механизмами
В период лечения возможно головокружение, особенно в началетерапии, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при вожденииавтотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженнаябрадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, развитие хронической сердечнойнедостаточности, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затруднение дыхания,бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующихсредств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенноевведение 1-2 мг атропина, эпинефрина иливременная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин(препараты IА класса не применяются); при выраженном снижении АД - больнойдолжен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких –внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности -введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного иинотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечнойнедостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах -внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольгиалюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 1, 2 или 4 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 ºС до 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту