Цефтазидим инъекцияға арналған ұнтақ 1 гр № 1 - бағасы Сатпаев

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

ЦЕФТАЗИДИМ

Торговое название

Цефтазидим

Международное непатентованное название

Цефтазидим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 и 1,0 г

Состав

активное вещество – цефтазидима 0,5 или 1,0 г в пересчете на сухоевещество свободное от натрия карбоната.

Описание

Белый или белый с желтоватым или белый с кремоватым оттенкомкристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Другие бета-лактамные антибактериальные средства.Цефалоспорины и родственные субстанции.

Код АТС J01DD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация Cmax Цефтазидима в кровидостигается через 30 минут после в/в введения и через 1 час – после в/м. Cmaxпосле в/м введения препарата в дозе 500 мг и 1 г составляет соответственно17 мкг/мл и 39 мкг/мл; при в/в введении в тех же дозах Cmax составляет 42мкг/мл и 69 мкг/мл и 180-190 мкг/мл после введения 2,0 г соответственно.

Терапевтическая концентрация цефтазидима составляет 0,5-50мкг/мл. При повторных внутривенных введениях в дозе 1,0 г каждые 12 ч в течение14 суток кумуляции препарата не наблюдается.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 10%), восновном с альбуминами. Легко проникает через гистогематические барьеры вбольшинство органов и тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкиеткани), а также биологические жидкости (синовиальная, перитонеальная,перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча). Через неизмененныйгематоэнцефалический барьер проникает плохо, однако, при воспалении мозговыхоболочек их проницаемость для цефтазидима увеличивается. Проникает черезплацентарный барьер.

Выводится почками путем канальцевой секреции в неизмененномвиде (80-90%), при этом в моче создаются высокие его концентрации. Привнутримышечном введении период полуэлиминации (T½) составляет 2,0 ч, а привнутривенном –1,9 ч.

При нарушениях функции печени фармакокинетика цефтазидима неизменяется.

При почечной недостаточности, период полуэлиминациицефтазидима увеличивается до 4 ч.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектрадействия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтезклеточной стенки микроорганизмов.

Механизм действия связан с ацетилированиеммембранносвязанных транспептидаз бактерий и нарушением, таким образом, перекрестнойсшивки пептидогликанов в молекулах муреина, которые обеспечивают прочность иригидность клеточной стенки бактерий. Цефтазидим устойчив в отношениибета-лактамаз обычного спектра, который продуцируют большинствограмположительных и грамотрицательных бактерий. Не гидролизуется R-плазмиднымии большинством хромосомоопосредованных бета-лактамаз. Разрушается β-лактамазамирасширенного спектра IV-V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew.

Наиболее активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий:Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммыпродуцирующие пенициллиназы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (вт.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (в т.ч.бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae(в т.ч. штаммы продуцирующие пенициллиназы), Neisseria meningitides, Pasteurellamultocida, Proteus mirabilis, Proteus retteri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp.,Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratiamarsescens), Shigella spp., Yersinia spp. Активен в отношении грамположительныхаэробных бактерий: Bacillus subtilis, Enterococcus spp., Corynebacteriumdiphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Propionibacterium spp., Micrococcusspp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis, Streptococcus viridans;грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (кроме Bacteroidesfragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp.,Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

К цефтазидиму устойчивы штаммы Bacteroides, продуцирующие β-лактамазыи Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcusspp., Streptococcus faecalis, Listeria monocytogenes.

Не существует перекрестной резистентности микроорганизмов спенициллинами и цефалоспоринами I-II поколений.

Показания к применению

инфекции, вызванные синегнойной палочкой

госпитальные (нозокомиальные) и тяжелые внебольничныеинфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмонии,абсцессы легкого, эмпиема плевры) и ЛОР-органов (гнойный отит, мастоидит,синуиты)

инфекции легких у пациентов с муковисцидозом

острые и хронические инфекции мочеполовой системы и малоготаза (пиелит, пиелонефрит, абсцесс почки, цистит, простатит, эндометрит,аднексит)

острая неосложненная гонорея

интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит, эмпиемажелчного пузыря, дивертикулит, забрюшинные абсцессы)

инфекции ЦНС (в том числе менингит, за исключениемлистериозного)

септицемия, бактериемия

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермии, сикозы, абсцессы,карбункулы, флегмоны, мастит, инфицированные раны и ожоги)

инфекции костей и суставов (артриты, остеомиелиты)

инфекции у пациентов на фоне нейтропении.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Перед употреблениемпредварительно готовят раствор, добавляя во флакон с порошком растворитель.

Взрослым при инфекциях средней тяжести вводят внутримышечноили внутривенно в разовой дозе 0,5-1,0 г с интервалом 8 ч или в дозе 2,0 г с интервалом 12 ч,суточная доза – 3,0-4,0 г.При тяжелых инфекциях, а также у пациентов с нейтропенией вводят внутривенно вразовой дозе 2,0 гс интервалом между введениями 8 ч, суточная доза – 6,0-8,0 г (максимально – до 12,0г/сут).

У лиц с муковисцидозом, а также при инфекциях, вызванных синегнойнойпалочкой вводят в дозе 100-150 мг/кг/сут в 3 введения (через 8 часов).

У лиц с нарушением функции почек режим введения зависит отклиренса креатинина. При клиренсе креатинина 50-31 мл/мин цефтазидим вводят вдозе 1,0 гкаждые 12 ч; при клиренсе кратинина 30-16 мл/мин в дозе 1,0 г каждые 24 ч; приклиренсе креатинина 15-6 мл/мин в дозе 0,5 г каждые 24 ч; при клиренсе креатининаменее 5 мл/мин в дозе 0,5 гкаждые 48 ч. При перитонеальном диализе цефтазидим можно вводить в диализнуюжидкость в дозе 0,125-0,25 гна каждые 2 лраствора.

У пациентов находящихся на гемодиализе цефтазидим вводят вдозе 1,0 г/сут. В день проведения диализа цефтазидим вводят сразу послепроведения процедуры.

Детям в возрасте до 4 недель вводят в дозе 25-60 мг/кг/сут в2 введения. Детям в возрасте старше 2 мес вводят в дозе 30-100 мг/кг/сут в 2-3введения. При муковисцидозе и у детей с нейтропенией вводят в дозе 150мг/кг/сут (максимальная доза до 6,0 г/сут) в 3 введения.

Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 1,0 г препарата растворяют в3 мл воды для инъекций или 1% раствора лидокаина, для 2,0 г препарата используют 6мл растворителя.

Для внутривенного введения 1,0-2,0 г препарата разводят в 10мл воды для инъекций, после чего разбавляют 50-100 мл 5% раствора глюкозы, 5%декстрозы, раствора Рингера, 0,9% раствора натрия хлорида. Инфузию проводятмедленно, в течение 30-60 мин, ввиду возможного развития угрожающих жизниаритмий.

Использование лидокаина в качестве растворителя привнутривенном введении раствора цефтазидима категорически запрещено!

Побочные действия

анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм

крапивница, эритема, лихорадка, кожный зуд, эозинофилия,васкулит, артралгия

тошнота, рвота, боли в животе, диарея, повышение активноститрансаминаз, щелочной фосфатазы

преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины

нейтропения, редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения

головокружение, головная боль, парестезии

при внутримышечном введении – болезненность в местевведения, при внутривенном введении – флебит

суперинфекции (в т.ч. кандидоз полости рта и вагинальныйкандидоз).

Противопоказания

гиперчувствительность к цефтазидиму и другим цефалоспоринам,пенициллинам.

Лекарственные взаимодействия

Обладает синергизмом с аминогликозидными антибиотиками вотношении грамотрицательной флоры.

Линкозамиды, сульфаниламидные средства, тетрациклины,хлорамфеникол при одновременном применении с цефтазидимом взаимно ослабляютпротивомикробное действие друг друга.

При одновременном применении с потенциальнонефротоксическими препаратами (аминогликозиды, фуросемид) увеличивает рискразвития поражения почек.

При совместном применении с НПВС, антиагрегантами,антикоагулянтами повышается вероятность развития кровотечений.

Растворы цефтазидима фармацевтически несовместимы срастворами содержащими ванкомицин, аминогликозиды, гепарин.

При совместном применении с нестероиднымипротивовоспалительными средствами, «петлевыми» диуретиками, пробенецидом,сульфинпиразоном, аллопуринолом нарушается канальцевая секреция цефтазидима,что приводит к увеличению его концентрации в плазме и повышению риска развитиятоксических реакций.

Особые указания

Осторожность при применении. Лидокаин в качестверастворителя для цефтазидима не рекомендуется использовать у людей свнутрисердечными блокадами без установленного водителя ритма, тяжелой сердечнойнедостаточности, гиперчувствительности к лидокаину. В первые недели леченияцефтазидимом в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита,проявляющегося тяжелой и длительной диареей. При появлении диареи на фонелечения цефтазидимом, продолжающейся свыше 24 ч, прием препарата следует прекратитьи провести колоноскопическое/гистологическое исследование для исключенияпсевдомембранозного колита. Следует соблюдать осторожность при назначениицефтазидима пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины ввидуперекрестной сенсибилизации. Во всех этих случаях первому введению цефтазидимадолжна предшествовать внутрикожная проба на чувствительность к препарату,которая выполняется путем введения 0,1 мл стандартного раствора цефтазидима вразведении 1:10 с оценкой результатов пробы через 30 мин (положительнойсчитается папула или гиперемия более 2 см в диаметре).

При необходимости длительного введения цефтазидима следуетпериодически (не реже 1 раза в 5-7 дней) контролировать показателипериферической крови, функции печени и почек.

При почечной недостаточности, требуется коррекция дозы сучетом клиренса кратинина и мониторинг концентрации препарата в плазме.

При лечении пациентов с менингитом и сепсисом. Возможенмассивный внутрисосудистый бактериолиз (реакция Яриша-Герксгеймера) сформированием острой надпочечниковой недостаточности. При лечении данной группыпациентов следует предусмотреть наличие доступа персонала к инъекционнымкортикостероидам и симпатомиметическим средствам.

Влияние на лабораторные показатели. При лечении цефтазидимоммогут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче сиспользованием раствора Бенедикта, Фехтлинга или таблеток Clinitest. Приферментативном способе определения уровня глюкозы введение цефтазидима невлияет на результат анализа. Могут наблюдаться также ложноположительныерезультаты пробы Кумбса.

Использование в педиатрии. У детей в возрасте до 2,5 летнедопустимо применение цефтазидима в разведении на лидокаине.

Беременность

Применение во время I триместра беременности возможно толькопо жизненным показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для материпревышает потенциальный риск для плода (цефтазидим проникает через плаценту).

Период лактации

Применяют с осторожностью в связи с поступлением цефтазидимав молоко матери. На время лечения прекращают грудное вскармливание.

Особенности влияния на управление транспортом и потенциальноопасными механизмами

Следует соблюдать осторожность.

Передозировка

При введении высоких доз препарата у пациентов возможнопоявление нейротоксических реакций в виде энцефалопатии: головокружения,тошноты, рвоты, тремора, судорог, повышенной нервно-мышечной возбудимости,нарушения сознания, на коже возникают телеангиоэктазии по типу сосудистых«звездочек».

Лечение: отмена препарата, гемодиализ и гемоперфузия, либоперитонеальный диализ, симптоматическая терапия. Специфического антидота несуществует.

Форма выпуска и упаковка

По 0,5 и 1,0 г во флаконах.

По 10 флаконов с аннотацией-вкладышем на русском языкепомещают в пачку из картона. Аннотации-вкладыши на казахском языкевкладываются в групповую тару по количеству вторичных упаковок.

По 270 флаконов с аннотациями-вкладышами на русском иказахском языках помещают в коробку из картона. Количество аннотаций-вкладышейсоответствует количеству флаконов.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту