Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Чарозетта ®
Торговое название
Чарозетта®
Международное непатентованное название
Дезогестрел
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.075мг
Состав препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество: дезогестрел 0,075 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный,повидон, a-токоферол, кислота стеариновая,кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат,
пленочная оболочка: Оpadry White OY-S-28833
состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Е464), макрогол 400 (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид (Е 171).
Описание
Круглые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с клеймом «КV» над цифрой 2 на одной сторонетаблетки, и «ORganon» с изображением пятиконечной звезды на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Прогестагены. Гормональные пероральныеконтрацептивы.
Код АТС G03AС09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата Чарозетта® внутрьдезогестрел быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте ипревращается в биологически активный метаболит этоногестрел. При достиженииравновесных состояний пиковаяконцентрация этоногестрела в плазме крови достигается через 1,8 часа после приема таблетки внутрь. Абсолютная биодоступностьэтоногестрела составляет приблизительно 70%.
Этоногестрел на 95,5-99% связывается с белкамисыворотки, преимущественно с альбумином и в меньшей степени с глобулином,связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Дезогестрел превращается путемгидроксилирования и дегидрогенизации в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрелполностью метаболизируется через образование сульфатных и глюкуронидныхконьюгатов.
Этоногестрел элиминируется с периодом полувыведения, составляющим около30 часов, как при однократном, так и при многократном приеме. Равновесныеконцентрации в плазме достигаются через 4-5 дней. Клиренс сыворотки привнутривенном введении этоногестрела составляет приблизительно 10 л/ч. Выведениеэтоногестрела и его метаболитов осуществляется как в форме свободных стероидов,так и в виде коньюгатов почками и кишечником (в соотношении 1,5:1).
Фармакодинамика
Чарозетта® – это гестагеносодержащий пероральныйконтрацептив, содержащий гестаген дезогестрел. Подобно другимгестагенсодержащим пероральным контрацептивам Чарозетта® лучше всего подходит для применения во времякормления грудью и для женщин, которым противопоказаны или которые не хотятпринимать эстрогены. Контрацептивный эффект препарата Чарозетта® достигается в основном за счет подавленияовуляции и изменения секреции цервикальной слизи.
При применении препарата Чарозетта® в первые 56 дней частота овуляции не превышает1%, после прекращения 56-дневного приема препарата овуляция происходит через7-30 дней (в среднем через 17 дней).
В сравнительном исследованииэффективности (в котором допускалосьпринимать пропущенные таблетки максимум в течение 3 часов) общий индексПерля (показатель, отражающий частоту наступлениябеременности у 100 женщин в течение года использования контрацептива) препаратаЧарозетта® составил 0,4 в группе всехвключенных в исследование пациентов.
Индекс Перля препарата Чарозетта® сравним с индексом Перля комбинированных пероральных контрацептивов.
Прием препарата Чарозетта® приводит к снижению уровня эстрадиола всыворотке до значений, характерных ранней фолликулярной фазе. При этом невыявлено клинически значимых изменений со стороны углеводного, липидного обменаи показателей гемостаза.
Показания к применению
- контрацепция
Способ применения и дозы
Как начинать прием препарата Чарозетта®
Таблетки следует принимать внутрь впорядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и то жевремя, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Принимать по 1таблетке в день в течение 28 дней. Каждую последующую упаковку начинают сразупосле завершения предыдущей упаковки.
Если гормональные контрацептивы неиспользовались в течение последнего месяца: прием таблеток должен начаться в 1день менструального цикла. Можно начать прием препарата на 2–5-й день посленачала менструального цикла, но в таком случае рекомендуется использоватьдополнительный (негормональный) метод контрацепции в течение первых 7 днейприема таблеток в первом цикле.
Переход с комбинированных гормональныхконтрацептивов (комбинированных пероральных контрацептивов (КПК), вагинальногокольца или трансдермального пластыря): желательно начать прием препарата Чарозетта® на следующий день после приема последней активнойтаблетки комбинированного перорального контрацептива или в день удалениявагинального кольца или пластыря. В этих случаях отсутствует необходимость вдополнительной контрацепции.
Женщина может начать прием препарата Чарозетта® на следующий день после окончания обычногоинтервала в приеме таблеток, пластыря, кольца или на следующий день послеприема плацебо таблеток предыдущего комбинированного пероральногоконтрацептива, но в течение первых 7 дней приема таблеток рекомендуетсяприменять дополнительный барьерный метод контрацепции.
Переход с препаратов, содержащих толькопрогестаген («мини-пили», инъекции, имплантированные контрацептивы иливнутриматочные контрацептивные средства, высвобождающие прогестаген): женщина,принимающая «мини-пили», может перейти на прием препарата Чарозетта® в любойдень; использующая имплантат - в день его удаления; использующая препарат в виде инъекций – вдень, когда должна быть следующая инъекция, во всех этих случаях дополнительныеметоды контрацепции не требуются.
После аборта, сделанного в первомтриместре: женщина может начинать прием препарата немедленно. Нет необходимостииспользовать какие-либо дополнительные методы контрацепции.
После родов или аборта, сделанного вовтором триместре: Рекомендуется начать прием препарата на 21-28-й день после аборта,сделанного во втором триместре, и не ранее 6 недели после родов. При началеприема препарата в более поздние сроки рекомендуется в течение первых семи днейприема препарата Чарозетта® использовать барьерные методы контрацепции. В любомслучае, если у женщины после родов или аборта до начала приема препарата Чарозетта®уже были сексуальные контакты, следует исключить беременность до начала приемапрепарата или подождать до первой менструации.
Для кормящих грудью женщин см. раздел«Применение при беременности и лактации».
Как поступать в случае пропуска очередногоприема препарата
Контрацептивная защита может снизиться,если интервал между приемом двух таблеток составляет более 36 часов. Если приемочередной таблетки задержан менее чем на 12 часов, надежность контрацепции неснижается. Женщине следует принять таблетку, как только она об этом вспомнила,а последующие таблетки принимать в обычное время.
Если прием очередной таблетки задержанболее чем на 12 часов, то женщина должна следовать вышеуказанным рекомендациям,а также применять дополнительный метод контрацепции в течение следующих 7 дней.Если таблетки были пропущены в самую первую неделю приема препарата и имелместо половой акт в течение недели, предшествующей пропуску приема препарата,следует исключить беременность.
Рекомендации в случае желудочно-кишечныхрасстройств
В случае возникновения тяжелыхжелудочно-кишечных расстройств (рвота, диарея), всасывание может быть неполными в этом случае следует применять дополнительные методы контрацепции. Еслирвота возникает в течение 3-4 часов после приема препарата, всасывание можетбыть неполным. В таком случае следует воспользоваться рекомендациями,касающимися пропуска очередного приема препарата.
Побочные действия
Часто (≥1/100)
- нерегулярные кровянистые выделения,аменорея
- акне
- изменение настроения
- снижение либидо
- болезненность молочных желез
- увеличение веса тела
- тошнота
- головная боль
Нечасто (≥1/1000 и <1/100)
- вагинальная инфекция
- непереносимость контактных линз
- рвота
- алопеция
- дисменорея, киста яичника, вагинит
- утомляемость
Редко (<1/1000)
- кожная сыпь, крапивница, узловатаяэритема
- выделения из молочных желез, эктопическаябеременность
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активномувеществу или любому вспомогательному компоненту препарата
- беременность установленная илипредполагаемая, а также внематочная в анамнезе
- венозная тромбоэмболия (в т.ч. тромбозглубоких вен голени, тромбоэмболия легочной артерии)
- тяжелое заболевание печени (до тех пор,пока показатели функции печени не нормализуются)
- печеночная недостаточность, в т.ч. ванамнезе
- злокачественные гормонозависимые опухоли установленныеили предполагаемые
- вагинальные кровотечения неяснойэтиологии
- непереносимость лактозы, недостаточностьлактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействие между пероральнымиконтрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить кпрорывному кровотечению и/или к снижению контрацептивной эффективности.
Печеночный метаболизм: может наблюдатьсявзаимодействие с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальныеферменты, что может привести к повышению клиренса половых гормонов, таких какгидантоины. Такие случаи наблюдались при приеме барбитуратов (фенобарбитал),примидона, карбамазепина, рифампицина; они возможны при назначенииокскарбазепина, рифабутина, топирамата, фелбамата, ритонавира, нелфинавира, гризеофульвинаи препаратов, содержащих зверобой продырявленный.
Женщинам, которые принимают любой из перечисленныхпрепаратов в течение небольшогопромежутка времени, следует временно использовать дополнительно к КПК методбарьерной контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 28 дней послеотмены препарата. В случае лечения данными препаратами в течение длительноговремени необходимо использовать другие негормональные методы контрацепции. Приприменении активированного угля всасывания дезогестрела, находящегося втаблетке, может снизиться, что можетпривести к снижению контрацептивной эффективности. В таком случае следуетпоступить в соответствии с рекомендациями относительно пропущенных для приематаблеток.
Гормональные контрацептивы могут влиять наметаболизм других препаратов. Соответственно, концентрация лекарственных средствв плазме и тканях может как увеличиваться, так и уменьшаться. Для выявлениявозможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по медицинскомуприменению этих лекарственных средств.
Особые указания
При наличии любых из перечисленных нижесостояний или факторов риска следует тщательно взвесить преимущества ивозможный вред приема препарата Чарозетта®. В случае обострения заболеваний,ухудшения состояния или появления первых симптомов вышеупомянутых состояний илифакторов риска пациентке следует немедленно обратиться к врачу.
Рак молочной железы. Риск рака молочнойжелезы увеличивается с возрастом. Во время применения комбинированныхпероральных контрацептивов риск того, что у женщины будет диагностирован ракмолочной железы, незначительно увеличивается. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет послепрекращения применения пероральных контрацептивов, он не связан спродолжительностью применения, а зависит от возраста женщины во время использованиякомбинированных пероральных контрацептивов.
Риск у женщин, применяющих пероральныеконтрацептивы, содержащие только гестаген, например, препарат Чарозетта®,возможно аналогичен таковому при использовании комбинированных пероральныхконтрацептивов.
Рак печени. Так как не исключаетсябиологическое воздействие прогестогенов на пациентов с раком печени, следуетпроизвести индивидуальную оценку соотношения польза/риск у женщин с этимзаболеванием.
Тромбоэмболические нарушения, в том числе ванамнезе. Установлена связь между применением комбинированных пероральныхконтрацептивов и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий(венозные тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии). Хотяклиническое значение этих данных для дезогестрела как контрацептива, несодержащего эстрогенного компонента, неизвестно, применение препарата Чарозетта® следует отменить в случае развитиятромбоза. Также женщина должна бытьпредупреждена о возможности рецидива.
Сахарный диабет. Нет подтверждения того,что существует необходимость изменять терапевтическую схему у больных сахарнымдиабетом, применяющих гестагенсодержащие пероральные контрацептивы. Однакоженщины, больные сахарным диабетом, должны находиться под тщательнымнаблюдением в течение первых месяцев применения препарата.
Устойчивая гипертензия. Стойкаяартериальная гипертензия может развиваться на фоне приема препарата Чарозетта®.В случае неэффективности антигипертензивной терапии прием препарата следует прервать.
Хлоазма. Женщинам с предрасположенностью кхлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетовогоизлучения во время применения препарата Чарозетта®.
Медицинские осмотры/консультации. Передтем, как назначить препарат, врач должен внимательно ознакомиться с медицинскойисторией женщины, а также провести тщательное гинекологическое обследование дляисключения беременности. Перед назначением препарата следует установить причинунарушений менструального цикла, например, олигоменореи и аменореи. Интервалмежду контрольными медицинскими осмотрами определяется врачом в каждоминдивидуальном случае (периодичность осмотров – не менее 1 раза в год).
Женщины должны быть проинформированы о том,что препарат Чарозетта® не защищает отВИЧ-инфекции и от других заболеваний, передающихся половым путем.
Снижение эффективности. Эффективность гестагенсодержащихпероральных контрацептивов можетуменьшаться в случае пропуска приема препарата, желудочно-кишечных расстройствили при приеме некоторых препаратов.
Изменения характера менструаций. При приемегестагенсодержащих контрацептивов у некоторых женщин вагинальные кровотечениямогут стать более частыми или более продолжительными, в то время как у другихженщин эти кровотечения могут стать более редкими или вообще прекратиться. Этиизменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается от данногометода контрацепции или перестает строго соблюдать указания врача. Оценкаприроды вагинальных кровотечений должна проводиться на основании клиническойкартины и может включать обследование с целью исключения злокачественныхновообразований или беременности.
Развитие фолликулов. При приеме всехнизкодозированных гормональных контрацептивов происходит развитие фолликулов,изредка размер фолликула может достигать размеров, превышающих таковые внормальном цикле. В общем, эти увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Частоэто протекает без симптомов; в некоторых случаях отмечается легкая боль внизуживота.
Лабораторные тесты. Данные, полученные для комбинированныхпероральных контрацептивов, свидетельствуют о том, что применение гормональных контрацептивовможет оказывать влияние на результаты определенных лабораторных тестов, включаябиохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, на уровни белков (переносчиков) всыворотке, например, на глобулин, связывающий кортикостероиды, на фракциилипидов/липопротеинов, показатели углеводного обмена и показателисвертываемости крови и фибринолиза. Как правило, изменения остаются в пределахнормальных значений.
Минеральная плотность костной ткани. Применениепрепарата Чарозетта® ведет к снижениюуровня эстрадиола в сыворотке до уровня, соответствующего ранней фолликулярнойфазе. До настоящего времени неизвестно, оказывает ли это снижение какое-либо клинически значимое влияние наминеральную плотность костной ткани.
Предупреждение эктопической беременности. Предупреждениеэктопической беременности традиционными гестагенсодержащими пероральнымиконтрацептивами («мини-пили») не стольэффективно как при комбинированных пероральных контрацептивах, поскольку приприменении «мини-пили» часто происходит овуляция. Несмотря на то, что Чарозетта®эффективно подавляет овуляцию, в случае аменореи или болей в животе следуетисключить внематочную беременность при проведении дифференциальной диагностики.
Применение при лактации. Препарат Чарозетта® не влияет на количество или качествогрудного молока. Однако небольшие количества этоногестрела экскретируются с грудным молоком. В результате этого сгрудным молоком ребенку может поступать 0,01-0,05 мкг этоногестрела на кг массытела в сутки (основываясь на потреблении150 мл/кг/сутки грудного молока). Оценка роста, физического и психомоторногоразвития у ребенка не выявила каких-либо различий с детьми, чьи материиспользовали медные внутриматочные спирали. Имеющиеся данные позволили сделатьвывод о том, что препарат Чарозетта® может применяться во время лактации. Тем неменее, необходимо тщательно наблюдать за развитием и ростом грудного ребенка,чья мать принимает препарат Чарозетта®.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами.
Не оказывает влияния на способностьуправлять транспортными средствами и работу с механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек - кровянистые выделения.
Лечение: симптоматическое. Антидотов несуществует.
Форма выпуска и упаковка
По 28 таблеток помещают в контурнуюячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. Каждуюконтурную упаковка помещают в герметично запаянный саше из ламинированнойалюминиевой фольги. По 1, 3 или 6 саше вместе с инструкцией по применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную коробку
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и влаги местепри температуре от 2 оС до 30 оС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после окончания срокагодности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту