Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ГЛИБЕТОН 3,5
ГЛИБЕТОН 5
Торговое название
Глибетон 3,5
Глибетон 5
Международное непатентованное название
Глибенкламид
Лекарственная форма
Таблетки по 3,5 мг, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - глибенкламид 3,5мг, 5мг,
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая,магния или кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид), Понсо 4 R (Е 124) (длядозировки 5,0 мг).
Описание
Таблетки розового (для дозировки 5,0 мг) или белого (длядозировки 3,5 мг) цвета, круглые, с фасками и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Сахароснижающие препараты для перорального применения.
Производные сульфонилмочевины.
Код АТС А10ВВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь Глибетон быстро всасывается из желудочно-кишечноготракта. Время достижения максимальной концентрации в крови составляет 1-2ч.Связывается с белками плазмы на 99%. Не проникает через плацентарный барьер. Впечени полностью превращается в 2 неактивных метаболита (образуютсяприблизительно равные количества), один из которых экскретируется с мочой, авторой выводится с желчью через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения - 4 -11ч.
Фармакодинамика
Гипогликемическоесинтетическое средство.
Механизм действия Глибетонасвязан с его способностью блокировать калиевые каналы бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы,что влияет на уменьшение выхода калия вовнеклеточное пространство и усиление выброса эндогенного инсулина, увеличиваетчисло инсулиночувствительных рецепторов на клетках – мишенях и восстанавливаеттрансдукцию пострецепторного сигнала. Активность проявляется преимущественнопри сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Глибетон повышаетконцентрацию инсулина в плазме и понижает уровень глюкозы в крови постепенно,что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличиваетутилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена(уменьшает выход глюкозы из печени). Оказывает гиполипидемическое,антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждаетразвитие аритмий.
Глибетон снижает агрегацию тромбоцитов, что позволяетпредотвратить сосудистые осложнения диабета. Продолжительность действияпрепарата составляет более 12 часов.
В связи с ранним (1-2ч) достижением максимальной концентрациив плазме крови гипогликемический эффект практически соответствует по временипостпрандиальной гипергликемии, что делает действие препарата болеефизиологичным.
Показания к применению
Сахарный диабет II типа при невозможности компенсации гипергликемиидиетой.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Суточная доза подбирается индивидуально, взрослым с 18 лет, взависимости от степени тяжести диабета, массы тела, под контролем состоянияуглеводного обмена (прежде всего уровня глюкозы в крови). Начинать терапиюрекомендуют, по возможности, с наиболее низких доз.
Начальная доза - ½ таблетки 3,5 мг (что соответствует 1,75мг глибенкламида), максимальная суточная - 15 мг.
Препарат назначают в один (желательно утром), два приема за30-60 минут до еды.
При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидамии с инсулином.
Побочные действия
- гипогликемия, протеинурия
- кожная сыпь (эксфолиативный дерматит, эритема), зуд,крапивница
- тошнота, диарея, диспепсия, нарушение функции печени,
холестаз, гепатит
- головная боль, головокружение
- изменение вкусовых ощущений
- тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения,панцитопения,
эозинофилия,лейкоцитопения
- преходящие нарушения аккомодации
- фоточувствительность
Очень редко
- агранулоцитоз
В отдельных случаях
- гемолитическая анемия
Противопоказания
- кетоацидоз
- обширные ожоги
- серьезные хирургические вмешательства и травмы
- парез желудка, кишечная непроходимость, состояния сопровождающиеся
нарушениемвсасывания пищи, развитием гипогликемии
- инфекционные заболевания
- гипо- или гипертиреоз
- выраженные нарушения функции печени или почек
- лейкопения
- сахарный диабет типа 1 (инсулинозависимый)
- беременность и период лактации
- повышенная чувствительность к производнымсульфонилмочевины
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Противогрибковые средства системного действия (производныеазолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы,бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего
фермента, нестероидные противовоспалительные средства,ингибиторы моноаминооксидазы, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол,этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид,резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию.
Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные итиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметическиепрепараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики —ослабляют гипогликемический эффект Глибетона. Подкисляющие мочу средства(аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах)усиливают действие Глибетона (уменьшаютстепень диссоциации и повышают реабсорбцию).
Глибетон является синергистом (аддитивный эффект) непрямыхантикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективностьГлибетона.
Особые указания
Следует осторожно назначать препарат больным с тяжелыми интеркурентными заболеваниями, в случаяххирургических операций, травм. Вуказанных случаях может потребоваться перевод больного на инсулин.
Возможны следующие основные причины возникновениягипогликемических реакций на фоне приема Глибетона: передозировка,недостаточное количество углеводов в рационе, преждевременное назначениегипогликемических препаратов пациентам, нуждающимся только в диетотерапии. Воизбежание гипогликемии глибенкламид следует применять на фоне сбалансированнойнизкокалорийной диеты с постепенным подбором дозы при постоянном контролеуровня глюкозы в крови. При употреблении алкоголя в период лечения возможно какусиление, так и ослабление (особенно прихроническом алкоголизме) гипогликемического эффекта глибенкламида.
Следует учитывать, что при одновременном примененииглибенкламида с бета-адреноблокаторами, клонидином, гуанедином и резерпиномвегетативные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлятьавтотранспортом или потенциально опасными механизмами
Во время подбора дозы препарата или при нерегулярномприменении глибенкламида снижается скорость психомоторных реакций, в связи сэтим с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств илюдям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Передозировка
Симптомы - возможно развитие гипогликемии (чувство сильногоголода, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения и дрожи в теле,беспокойство, отек мозга, головные боли, расстройство сна, депрессивноенастроение, раздражительность, неуверенность в движениях, расстройства речи изрения, потеря сознания, возможен летальный исход).
Лечение: в легких случаях - немедленный прием сахара,сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда; в тяжелыхслучаях — введение 50% раствора глюкозы (50 мл в/в и внутрь),непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг в/вв течение 30 мин; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторингуровня гликемии (каждые 15 мин), определение pH, азота мочевины, креатинина,электролитов.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 3,5 мг; 5 мг, №10 в контурной ячейковойупаковке, по 12контурных ячейковых упаковок в картонной пачке с инструкцией помедицинскому применению.
Условияхранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять препарат по истечении срока годности, указанногона упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту