Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Имован®
Торговое название
Имован®
Международное непатентованное название
Зопиклон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг, делимые
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество -зопиклон 7,5 мг,
вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфатадигидрат, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171),макрогол 6000.
Описание
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкойбелого цвета, с делительной линией на одной из сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворные и седативные средства. Зопиклон.
Код АТХ N05CF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации вплазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30,60 и 115 нг/мл после приёма 3,75 мг, 7,5 мг и 15 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Времяприёма, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание.
Зопиклон очень быстро элиминируется из сосудистого русла.Связь с белками плазмы крови низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятностьлекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками,очень низкая. Спад уровня в плазме: между 3,75 мг и 15 мг, не зависит от дозы. Период полувыведения около5 часов. Бензодиазепины и родственные им соединения проникают черезгематоэнцефалический барьер, плаценту и экскретируются в грудное молоко. Пригрудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молокеидентичен таковому в плазме. Расчётный процент дозы, поглощаемой ребёнком пригрудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.
Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Косновным метаболитам относятся N-оксидное производное и N-деметилированное производное. Точныепериоды полувыведения этих метаболитов, вычисленные по показателям анализа мочи- 4,5 и 7,5 часа, соответственно, находится в соответствии с фактом отсутствия ихзначительной кумуляции при повторном дозировании (15 мг дозы) на протяжении 14дней.
Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формызопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232мл/мин) свидетельствуют о том, что клиренс зопиклона является, главным образом,метаболическим. Около 80% препаратавыводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксидного и N-деметилированного производных) и около 16% - с каловымимассами.
Особые группы риска
Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизмав печени и средний период полувыведения продолжительностью7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляциипрепарата в плазме обнаружено не было.
Больные с почечной недостаточностью: после длительногоприменения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклонпроникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не имеет смысла в лечениипередозировки вследствие большого объёма распределения лекарственного средства.
Больные с циррозом печени: плазменный клиренс зопиклонанамного снижен в результате замедленного диметилирования; следовательно, дозудля таких больных нужно корректировать.
Фармакодинамика
Зопиклон принадлежит к соединениям группы циклопирролона и относится к классубензодиазепинов. Фармакодинамические эффекты зопиклона по своему характеруподобны таковым других соединений этогокласса, т.е.
- миорелаксирующий
- анксиолитический
- седативный
- снотворный
- противосудорожный
- вызывающий амнезию
Эти эффекты связаны с агонистическим действием, оказываемымна центральные рецепторы, относящиеся к комплексу макромолекулярных рецепторовГАМК-ОМЕГА, называемых также BZ1 и BZ2 и регулирующих открытие каналов ионовхлора.
Показания к применению
- преходящая, кратковременная и хроническая бессонницавзрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Доза
Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективнойдозы и не следует превышать максимальную дозу. Таблетки следует принимать непосредственноперед отходом ко сну. Таблетки по 3,75 мг особенно удобны для лиц пожилого возраста старше 65 лет ипопуляций особого риска.
Обычные дозы следующие:
- для взрослых младше 65 лет: 7,5 мг в день
- для лиц пожилого возраста старше 65 лет рекомендуемаясуточная доза 3,75 мг; лишь в исключительных случаях её можно увеличить до 7,5мг в день
- для пациентов с нарушением функции печени или снедостаточностью дыхательной функции средней степени тяжести: рекомендуемаясуточная доза 3,75 мг
- для пациентов с почечной недостаточностью: лечениерекомендуется начинать с дозы 3,75 мг в день.
Во всех случаях суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Длительность лечения
Лечение должно быть максимально коротким, продолжительностьюот нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы.
Следует сообщить пациентам продолжительность лечения:
- от 2 до 5 дней вслучае временной бессонницы (например, при путешествии)
- от 2 до 3 недель в случае преходящей бессонницы (например,вызванной каким-либо серьёзным событием).
В некоторых случаях может потребоваться более длительноелечение, сверх рекомендованного периода. В таких случаях обязательна тщательнаяи повторная оценка состояния больного.
Побочные действия
Известны случаи синдрома отмены при прекращении терапииИмованом®. Симптомы отмены варьируют и могут включать рикошетную бессонницу,мышечную боль, беспокойство, тремор, потливость, ажитацию, спутанностьсознания, головную боль, сердцебиение, тахикардию, делирий, кошмарныесновидения, раздражительность. В тяжелых случаях возможны следующие симптомы:дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и ощущение покалывания вконечностях, гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации.В очень редких случаях возможны судорожные приступы.
Часто
- сухость во рту
- дисгевзия (горький привкус), остаточная сонливость
Иногда
- головная боль, головокружение
- тошнота
- усталость
- кошмарные сновидения, ажитация
Редко
- антероградная амнезия
- сыпь, зуд
- спутанность сознания, раздражительность, агрессивность,галлюцинации
- нарушение либидо
- падение (в основном у взрослых пациентов)
Очень редко
- ангионевротический отек, анафилактические реакции
- повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазыкрови (от легкой до умеренной)
Частота неизвестна
- диспепсия
- диплопия
- беспокойство, бред, раздражительность, аномальное длябольного поведение (возможно связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость,синдром отмены
- атаксия
- мышечная слабость
Противопоказания
- повышенная чувствительность к зопиклону или к какому-либоиз вспомогательных веществ
- тяжёлая дыхательнаянедостаточность
- синдром ночных апноэ
- тяжёлая, острая или хроническая печёночная недостаточность(из-за риска развития энцефалопатии)
- миастения
- аллергия на пшеницу (отличная от целиакии)
Лекарственные взаимодействия
Нерекомендуемые комбинации
- Алкоголь
Седативный эффект бензодиазепинов и родственных импрепаратов усиливается за счет алкоголя.При снижении бдительности управление автомобилем или рабочими механизмами можетстать опасным.
Больным следует избегать приёма спиртных напитков илекарственных средств, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие принятия мер предосторожности приприменении
- Рифампицин
Сниженные плазменные концентрации и сниженная эффективностьзопиклона вследствие усиленного метаболизма в печени. Клинический мониторинг.Если необходимо, то можно применятьдругое снотворное средство.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
- Другие депрессанты центральной нервной системы
Производные морфина (анальгетики, противокашлевые и средствазаместительной терапии, кроме бупренорфина), нейролептические средства,барбитураты, седативные, анксиолитические средства, другие снотворные средства,седативные антидепрессанты, седативные Н1-противогистаминные средства,антигипертензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид,пизотифен. Подавление ЦНС усиливается. Пониженная бдительность может сделатьопасным управление автомобилем или рабочими механизмами.
Более того, при одновременном применении зопиклона спроизводными морфина (анальгетики, противокашлевые и средства заместительнойтерапии) и барбитуратами возрастает опасность угнетения дыхания, которое вслучае передозировки может быть летальным.
- Бупренорфин
При использовании в качестве заместительной терапии риск летального подавления дыхания возрастает.Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить.Больного нужно предупредить онеобходимости строго соблюдать назначенную дозу.
- Клозапин
Повышенный риск острой сосудистой недостаточности состановкой дыхания и/или сердечной деятельности.
- Кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, нелфинавир,ритонавир
Несколько повышенный седативный эффект зопиклона.
Особые указания
Лекарственная зависимость
Прием седативных/снотворных средств наподобие зопиклона,может приводить к физической и психической лекарственной зависимости илизлоупотреблению.
Риск зависимости или злоупотребления повышается:
- с дозой и продолжительностью лечения
- при наличии в анамнезе злоупотребления алкоголем и/илилекарственными препаратами
- при приеме с алкоголем или другими психотропнымипрепаратами.
Внезапное прекращение лечения при развитии физическойзависимости может сопровождаться симптомами отмены.
Рикошетная бессоница
Преходящий синдром, при котором симптомы, для лечениякоторых были назначены седативные/снотворные препараты, при отмене последнихмогут возвращаться в усиленной форме.
Так как риск такого феномена выше после прекращения леченияИмованом®, особенно после длительной терапии, то рекомендуется постепенноснизить дозировку и соответственно проинформировать пациента.
Толерантность
После приема повторных доз может развиться снижениеэффективности других снотворных препаратов. Тем не менее, отсутствуетвыраженная толерантность у больных, получавших лечение в течение периода продолжительностьюдо 4 недель.
Амнезия
Может возникать антероградная амнезия, в особенности послепрерванного сна или в случае задержки отхода ко сну после приема таблетки. Дляснижения этого риска пациенты должны убедиться:
- таблетку следует принимать непосредственно перед сном, тоесть в постели
- также следует позаботиться об условиях, наиболееблагоприятствующих полноценному ночному сну.
Другие психиатрические и парадоксальные реакции
Известны случаи других психиатрических и парадоксальных реакций,таких как беспокойство, ажитация, раздражительность, агрессивность, бред,раздражение, кошмарные сновидения, галлюцинации, аномальное для больного поведениеи других неблагоприятных поведенческих эффектов возникших при приеме седативных/снотворных средств таких как зопиклон.При возникновении подобных реакций прием зопиклона следует прекратить. Такиереакции возможны чаще у взрослых.
Сомнамбулизм и ассоциированное с ним поведение
Снохождение и другие, ассоциированные с ним поведения, каквождение автомобиля, в сонном состоянии, приготовление и прием пищи илисовершение телефонных звонков с амнезией после события было зарегистрировано убольных, находившихся на лечении зопиклоном и находившихся после его приёма в состоянии неполногопробуждения. Одновременный приём с зопиклоном алкоголя и других депрессантовцентральной нервной системы повышает риск такого поведения так же, как и приёмзопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу. Настоятельнорекомендуется рассмотреть вопрос от отмене зопиклона для больных перенёсших подобные нарушения.
Депрессия
Так же как и другие снотворные средства, Имован® не являетсясоставляющей частью терапии депрессии и может маскировать её симптомы.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность Имована® у детей и подростковмладше 18 лет не установлена, поэтому в этой популяции не рекомендуется.
Беременность и лактация
Нет достаточных данных оценивающих безопасность Имована® вовремя беременности и лактации.
При приеме Имована® в течении последних трех месяцевбеременности или родов за счет фармакологических свойств препарата возможновозникновение таких эффектов у новорожденного, как гипотермия, гипотония иподавление дыхания.
Терапия должна быть как можно кратковременной и не должнапревышать 4-х недель включая период отмены. Более того, у новорожденных,родившихся у матерей принимавших длительное время седативные/снотворныесредства на последних стадиях беременности может развиться физическаязависимость и возможен некоторый риск развития синдрома отмены в постнатальномпериоде.
Применение Имована® во время беременности не рекомендуется.
Если Имован® назначается женщине с возможной беременностью,ей следует предупредить врача относительно отмены препарата в случаепланирования беременности или подозрения на беременность.
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молокеочень низкая, Имован® не следует применять у лактирующих женщин.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за фармакологических свойств и его действия нацентральную нервную систему Имован® может оказывать неблагоприятное влияние наспособность к вождению или к управлению машинами. Имеются данные о том, чториск нежелательных эффектов зопиклона повышается при одновременном приеме салкоголем. Следовательно, не рекомендуется управлять транспортным
средством илипотенциально опасными механизмами при комбинированном приеме зопиклона салкоголем.
Передозировка
Симптомы: обычно проявляются разнообразием уровнейподавления центральной нервной системы, начинаяот сонливости вплоть до комы в зависимости от принятого количества. При легкихслучаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и летаргию; приболее тяжелых случаях симптомы включают атаксию, гипотонию, гипотензию,метгемоглобинемию, подавление дыхания и кому. При комбинированном приеме сдругими депрессантами центральной нервной системы, включая алкоголь,передозировка может представлять угрозу жизни. Прочие факторы риска, как присутствиесопутствующих заболеваний и ослабленное состояние больного могут способствоватьтяжести симптомов и в очень редких случаях приводить к летальному исходу.
Лечение: рекомендуется симптоматическая и поддерживающаятерапия в соответствующих клинических условиях, необходимо обратить внимание надыхательную и сердечную деятельность. Промывание желудка или введениеактивированного угля сразу после приема лекарственного средства, являетсяединственно полезной мерой. Гемодиализ не имеет смысла из-за большого объемараспределения зопиклона. В качестве эффективного антидота может использоватьсяФлумазенил.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
