Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Кетотоп® форте Торговое название Кетотоп® форте Международное непатентованное название Кетопрофен Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - кетопрофен 100.0 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,крахмал картофельный, тальк, повидон, натрия крахмал гликолят, кремния диоксидколлоидный (аэросил), кальция стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза),титана диоксид, триацетин. Описание Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета,двояковыпуклые. Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Код АТС M01AЕ03 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта(ЖКТ), биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 2-6часов после приема внутрь. При одновременном приеме с пищей общаябиодоступность (AUC) не изменяется, но скорость абсорбции замедляется.Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связываниес белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновеснаяконцентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярногоприема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется втканях и органах. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем вкрови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бульшеговремени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводитсяпреимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуроновогопроизводного. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. T1/2 — 2–4ч после приема внутрь. При почечной недостаточности выведение замедляется. У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC инесвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем умужчин). Фармакодинамика Кетотоп форте относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) иобладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.Механизм действия связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 иЦОГ-2) и блокадой простагландина Е2,, а также торможением синтеза брадикинина истабилизацией лизосомальных мембран. В результате Кетотоп форте уменьшаетпроявления воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательногоаппарата, в частности вызывает ослабление боли в суставах при движении и впокое, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствуетувеличению объема движения. Показания к применению - артриты, в том числе ревматоидный, псориатический,реактивный (в составе комплекснойтерапии) - спондилоартрит - тендинит, бурсит - невралгия, миалгия и другие заболеванияопорно-двигательного аппарата, сопровождающиесявоспалением и болевым синдромом Способ применения и дозы Взрослым и подросткам старше 15 лет В начале лечения препарат применяется в “ударной” дозе 300мг в сутки. В качестве поддерживающего лечения назначают 100 мг в сутки (по 1 таблетке 2-3раза в сутки). Максимальная разовая доза - 2 таблетки. Максимальная суточная доза - 3 таблетки в сутки. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Таблетки Кетотоп форте необходимо принимать после еды, запивая достаточным количествомжидкости. Побочные действия Часто - тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, образованиепептических язв, которые могутосложниться развитием кровотечений, вплоть до фатальных - нарушение функции печени (с возможным повышением уровня трансаминаз), в томчисле желтуха, гепатит - головная боль, головокружение - бессонница, сонливость, возбуждение, нервозность,депрессия, астения, утомляемость - звон в ушах, нечеткость зрения - повышение артериального давления - отечный синдром - кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), крапивница, зуд кожи - усиление потоотделения Редко - изменение вкуса,жажда - спутанность или потеря сознания, нарушение памяти,мигрень, периферическаянейропатия, парестезии - конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, боль вглазах, гиперемия конъюнктивы - снижение слуха - стоматит, метеоризм, боли в брюшной полости, запор, диарея - тахикардия, сердечная недостаточность - лейкопения, агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения,пурпура - гематурия, цистит, уретрит, нарушение функции почек,интерстициальный нефрит, нефротический синдром - ринит, фарингит, диспноэ, кровохарканье, бронхоспазм, вероятность астматическогоприступа - эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек,анафилактический шок - миалгии, мышечные подергивания - одышка - фотосенсибилизация, алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь - тромбоз, в том числе развитие инфаркта миокарда и инсульта - колит, перфорация кишечника, обострение язвенного колитаили болезни Крона, энтеропатия сперфорацией, изъязвлением или сопровождающаяся кровотечением - галлюцинация, дезориентация, нарушения речи - менометроррагия - описан случай псевдоопухоли головного мозга Противопоказания - повышенная чувствительность к кетопрофену или другимкомпонентам препарата,ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам - язвенный колит, обострение язвенной болезни, гастрита,диспепсия в анамнезе - кровотечения (в анамнезе), в том числе цереброваскулярные - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации - периоперационная боль при операции аортокоронарногошунтирования - нарушения со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения,нарушения гемокоагуляции) - бронхиальная астма (в анамнезе) - выраженные нарушения функции печени и почек - беременность, период лактации - детский и подростковый возраст до 15 лет Лекарственные взаимодействия При одновременном применении с диуретиками и средствами дляснижения артериального давления, возможно снижение гипотензивного эффекта.Кетотоп форте может повышатьэффективность гипогликемических средств и антиконвульсантов. Одновременный прием Кетотоп форте с диуретиками и ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента приводит к усилению нефротоксического эффекта. Кетотоп форте может повышать токсичность сердечных гликозидов, препаратовлития, метотрексата и других цитостатиков, циклоспорина. Не рекомендуется прием Кетотоп форте совместно с другими НПВС. Кетопрофен может уменьшать эффективность мифепристона. Приемнестероидных противовоспалительных нужно начинать не ранее, чем через 8-12 днейпосле отмены мифепристона. В связи с повышенным риском кровотечений, пациенты, принимающие Кетотоп фортеодновременно с антикоагулянтами или кортикостероидами, нуждаются в постоянноммониторировании. Антацидные средства или другие лекарственные средства,уменьшающие кислотность желудочного сока, не оказывают влияния на скорость иобъем всасывания Кетотоп форте. Особые указания С осторожностью назначать Кетотоп форте больным, у которых ванамнезе были желудочно-кишечные кровотечения или язвенные поражения ЖКТ.Необходимо иметь в виду, что желудочно-кишечные кровотечения могут развиватьсябез предшествующей клиники и быть бессимптомными. При назначении Кетотоп фортенеобходимо строго контролировать состояние больных с нарушенной функцией почеки печени, так как возможно ухудшение их состояния. Прием Кетотоп форте может привести кухудшению состояния у больных с артериальной гипертензией, заболеваниями сердцаи вызывать развитие периферических отеков. Особое наблюдение требуется за больными пожилого возраста, так как именно уэтих больных возможно развитие побочных эффектов. При назначении Кетотоп форте рекомендован мониторинг общего анализа крови,из-за риска развития тромбоцитопении, анемии и агранулоцитоза. На время терапии желательно отказаться от курения и приема алкоголя. Препарат не должен применяться перед хирургическим вмешательством. Применениекетопрофена может снижать фертильность, поэтому не рекомендуется прием Кетотопфорте женщинам, планирующим беременность. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В большинстве случаев Кетотоп форте не влияет на способностьуправлять автотранспортом или сложными механизмами, но иногда может возникатьголовокружение или сонливость, в таких случаях лучше отказаться от действийтребующих высокой скорости психических реакций. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, боли в области эпигастрия, крайнередко, в результате передозировки, может развиться желудочно-кишечное кровотечение,спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, прием сорбентов исимптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток вконтурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, притемпературе не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Препарат не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту