Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Клеримед
Торговое название
Клеримед
Международное непатентованное название
Кларитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250мг и 500мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кларитромицин257,00 и 515,50мг (эквивалентнокларитромицину безводному 250,00 и500,00 мг соответственно)
вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, кремния диоксидколлоидный безводный, натрия кроскармеллоза, повидон, кислота стеариновая, тальк, магния стеарат,
пленочное покрытие: гипромеллоза, пропиленгликоль, сорбитана моноолеат, сухой ванильный ароматизатор, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), гидроксипропилцеллюлоза, кислота сорбиновая.
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытыепленочной оболочкой желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты системного использования. Макролиды.
Код АТС J01FA09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Кларитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в плазме крови достигается через 2 часа после перорального приема. При первом прохождении через печень образуется фармакологически активный метаболит 14-гидрокси-кларитромицин. Пища мало влияет на биодоступность препарата, хотя, может незначительно тормозить всасывание и образование метаболита. Кларитромицин необладает линейной фармакокинетикой, но устойчивая равновесная концентрация в плазме достигается через 2-3 дня и составляет примерно 1 мкг/мл.
Концентрация втканях в несколько раз выше, чем в циркулирующей плазме, особенно высокие концентрации достигаются в миндалинах и тканях легких. Препарат проникает в слизистую оболочку и ткани желудка. Его концентрация возрастает при одновременном приеме с омепразолом. Кларитромицин проникает в жидкость среднего уха, где его концентрация выше концентрации в плазме. Связывается с белками плазмы на 80%.
Период полувыведения составляет 3-4 часапри приеме дозы 250 мг каждые 12 часов, период полувыведения увеличивается до 5-7 часов при приеме дозы 500 мг каждые 12 часов. При приеме 250 мг каждые 12 часов около 20% принятой дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, при приеме дозы в 500 мг каждые 12 часов экскреция с мочой возрастает до 36%. С желчью выводится от 5% до 10% кларитромицина. Основной метаболит 14-гидрокси-кларитромицин составляет 10-15% от принятой дозы препарата.
Фармакодинамика
Клеримед - антибиотик группы макролидов, является полусинтетическим производным эритромицина.Клеримед связывает
50 рибосомную субъединицу и угнетает синтез белка чувствительных бактерий. Действует в основном бактериостатически, в высоких дозах - бактерицидно. Клеримед действует на вне- и внутриклеточно расположенные возбудители.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии: Staphilococcus (включая метициллинрезистентные), Streptococcus pyogenes, (гемолитические стрептококки группы А), α - гемолитические стрептококки (зеленящий), Streptococcus pneumonia, Streptococcus agalactiae, Listeria moncytogenes; грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Campilobacter jejuni, Haemophylus influenzae, Haemophylus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; микоплазмы: Mycoplsama pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; анаэробы: Bаctoreides fragilis (чувствительныек макролидам), Clostridium perfringes,Peptococcus sрp. Peptostreptococcu spр., Propionibacterium acne; другие микроорганизмы: Clamidia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacteriumfortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kanasasaii, Mycobacterium leprae. В отношении Haemophilus influenzae, Moraxcella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Campylobacter spp. Helicobacter pylori кларитромицин проявляет бактерицидную активность.
Показания к применению
- инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит)
- инфекции нижних дыхательных путей (острый и хроническийбронхиты,
пневмония)
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит,импетиго)
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки(эрадикация
Helicobacter pylori всоставе комбинированной терапии)
Активность Клеримеда выше в нейтральной среде, чем в кислой.
Способ применения и дозы
Принимают перорально независимо от приема пищи.
Взрослым по 250 мг два раза в сутки в течение 7 дней.
При тяжелых инфекциях доза составляет 500 мг два раза сутки в течение 14 дней.
Для эрадикации Helicobacter pylori у больных с язвеннойболезнью двенадцатиперстной кишки назначают следующие схемы лечения(взрослым):
Тройная терапия
(7 дней)
Тройная терапия
(10 дней)
Двойная терапия
(14 дней)
500 мг кларитромицина
2 раза в день
40 мг омепразола
1 раз в день
1000 мг амокcициллина
2 раза в день
500 мг кларитромицина
2 раза в день
20 мг омепразола
1 раз в день
1000 мг амокисциллина
2 раза в день
500 мг кларитромицина
3 раза в день
40 мг омепразола
1раз в день
Пожилым назначают дозы аналогичные для взрослых.
Почечная недостаточность обычно не требует снижения дозы. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) суточная доза препарата снижается до 250 мг 1 раз в день.
Побочные действия
- стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полостирта, изменение цвета языка и зубов; обесцвечивание языка при одновременномприеме кларитромицина и омепразола, извращение вкуса, тошнота, рвота, диспепсия, гастралгия, диарея, острый панкреатит, повышение активности печеночныхтрансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическаяжелтуха, печеночная недостаточность с возможным летальным исходом на фонесопутствующей терапии или тяжелых сопутствующих заболеваний
- кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи,злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсическийэпидермальный некролиз, анафилактические реакции
- чувство страха, беспокойство, бессонница, головокружение,головная боль, сонливость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, деперсонализация, спутанность сознания,суицидальные мысли
- шум, звон в ушах, потеря слуха (обратимое состояние,проходит после отмены кларитромицина), нарушение обоняния
- желудочковая тахикардия, в том числе пируэтная, удлинение интервала QT
- лейкопения, гипогликемия (в т.ч. при одновременном приемегипогликемических лекарственных средств)
- гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит
- миалгия, вторичные инфекции
- псевдомембранозный колит
- тромбоцитопения
Противопоказания
- повышенная чувствительность кантибиотикам-макролидам, вспомогательным компонентампрепарата
- тяжелая печеночная недостаточность
- одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола,терфенадина,
алкалоидов спорыньи,ловастатина, симвастатина, мидазолама, алпрозалама, триазолама
- удлинение интервала QT или желудочковые аритмии в анамнезе
- период беременности и кормления грудью
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме кларитромицина и цизаприда, пимозида, терфенадина, астемизола- уровень последних в сыворотке возрастает, что может привести к удлинению QT, сердечной аритмии, включая фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, трепетание-мерцание желудочков.
Необходимо избегать совместного применения Клеримеда с другими препаратами, метаболизируемыми системой цитохрома Р-450, что может приводить к повышению сывороточного уровня этих препаратов (пероральные антикоагулянты, карбамазепин, теофиллин, ранитидин, висмута нитрат,циклоспорин, цизаприд, алкалоиды спорыньи, триазолам, мидазолам, апразолам, гоксим) до развития токсических эффектов.
Одновременное назначение антикоагулянтов (в том числе варфарина) с кларитромицином, может привести к увеличению протромбинового времени.
Одновременный прием кларитромицина и омепразола, а также кларитромицина и ранитидина может привести к повышению концентрации обоих препаратов - снижение дозы не требуется.
При назначениикларитромицина с карбамазепином, циклостазолом, циклоспорином, дизопирамидом,ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами,хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом,винбластином, фенитоином, теофиллином ивальпроевой кислотой необходима коррекция дозы ЛС и контроль концентрации вкрови.
Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин (индукторы цитохрома Р-450) снижают концентрацию кларитромицина вплазме и ослабляют его терапевтический эффект, вместе с тем повышаютконцентрацию 14- гидроксикларитромицина.
При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицинаповышается на 31 %, Cmin - на 182 % и AUC – на 77 %. Отмечалось полноеугнетение образования 14-ОН-кларитромицина. У пациентов с хронической почечнойнедостаточностью необходима коррекция дозы: при клиренсе креатинина (КК) 30–60мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50 % ; при КК< 30 мл/мин –на 70%. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/день, не следует применять вместес ритонавиром.
При совместном приеме с хинидином и дизопирамидом возможновозникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) – риск развития рабдомиолиза.
При применении кларитромицина с силденафилом иливарденафилом [ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ)], возможно увеличениеингибирующего действия на ФДЭ.
При совместном применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низкой активностьюизофермента СYP2D6 может потребоватьсяснижение дозы толтеродина.
При совместном приеме с верапамилом возможно снижение АД,брадиаритмия, молочнокислый ацидоз.
При одновременном приеме кларитромицина и саквинавира возможно увеличение AUC и Cmax саквинавира на 177% и 187% соответственно, акларитромицина на 40 %.
При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира(400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавирана 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с КК 30-60 мл/мин дозакларитромицина должна быть снижена на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1г/сут нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.
При совместном приеме кларитромицина и итраконазола возможнообоюдное повышение концентрации.
При применении кларитромицина с колхицином возможно усилениедействия колхицина.
При совместном приеме кларитромицина и дигоксина необходимтщательный контроль дигоксина в сыворотке крови (возможно повышение егоконцентрации и развитие потенциально летальных аритмий).
Одновременный прием кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов может привестик снижению Сss зидовудина.
Особые указания
Кларитромицин выводится в основном печенью и почками. Поэтому его с осторожностьюназначают больным с нарушением функций печени, также с осторожностьюназначают на фоне приема препаратов, метаболизирующихся впечени, для пациентов с нормальной функцией печени. У больных с нарушеннойфункцией почек, требуется уменьшение дозы или увеличение интервала между приемами. С осторожностью следует применять препарат упациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Длительное или повторное применение антибактериальныхпрепаратов может вызвать избыточный ростнечувствительных бактерий и грибов. При
возникновении суперинфекции следует прекратить прием Клеримед и начать соответствующуютерапию.
Оразвитии диареи, от легкой степени тяжести до колита с фатальным исходом,вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практическивсех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина.
В случае тяжелой, длительной диареи, которая может указыватьна развитие псевдомембранозного колита, необходимо прекратить прием препарата иобратиться к врачу.
Возможноусиление симптомов myasthenia gravis у пациентов, получающих кларитромицин.
При применении кларитромицина с колхицином возможно развитиеколхициновой токсичности, в том числе с фатальным исходом, особенно у пожилыхпациентов, в том числе на фоне почечнойнедостаточности.
Необходимо соблюдать осторожность при применении кларитромицинапациентами, имеющими тенденцию кразвитию удлинения интервала QT и torsadesde pointes.
При применении кларитромицина возможно возникновениесерьезных нарушений функции печени. При появлении симптомов: анорексия,желтуха, потемнение мочи, зуд кожи, боли в животе - необходимо немедленнопрекратить прием препарата.
Имеется перекрестная резистентность между кларитромицином и другими макролидами,а так же линкомицином и клиндамицином.
Комбинированное применение кларитромицина и пероральныхгипогликемических средств и /или инсулина может вызвать выраженную гликемию.При одновременном применении с гипогликемическими средствами, такими какпиоглитазон, репаглинид, натеглинид, розиглитазон кларитромицин можетингибировать энзим CYP3A, что вызывает гликемию.
Поэтому рекомендован мониторинг глюкозы в крови.
При одновременном назначенииварфарина с кларитромицином, необходим контроль протромбинового времени, в течение всего курса лечениякларитромицином.
Кларитромицин, как и другие макролиды может повышатьконцентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. При совместном применении этихпрепаратов возможно развитие рабдомиолиза. Поэтому необходимо наблюдение запациентами на предмет наличия симптомов миопатии.
Имеются сообщения о развитии рабдомиолиза при совместномприменении кларитромицина с аторвастатином или розувастатином. В случаеодновременного приема, необходимо максимально снизить дозу аторвастатина илирозувастатина.
Применение впериод беременности и грудного вскармливания
Кларитромицин неследует назначать беременным женщинам, кроме случаев крайней необходимости,после тщательной оценки соотношения польза/риск, особенно в первый триместрбеременности. Еслибеременность наступила в период лечения кларитромицином, пациентка должна бытьпредупреждена о возможном риске для плода. На время лечения следует прекратитьгрудное вскармливание, так как кларитромицин и его активный метаболит проникаютв грудное молоко, безопасность применения при кормлении грудью не установлена.
Применение в педиатрии
Клеримед не применяется у пациентов младше 18 лет, в связи ссодержанием красителя «Хинолиновый желтый».
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Передозировка
Симптомы: тошнота,рвота, диарея, гипокалиемия и гипоксемия
Лечение: промывание желудка; как и для других макролидов эффективны гемодиализ и перитонеальный диализ.
Форма выпуска иупаковка
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом,защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не использоватьпрепарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
