Левофлоксацин инфузияға арналған ерітінді 5 мг/мл 100 мл Сатпаев

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

РГУ «Комитет медицинского и

фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан»

от «____»____________20__г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

Торговое наименование

Левофлоксацин

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для инфузий, 5 мг/мл, 100 мл

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01МА12

Показания к применению

Левофлоксацин применяется у взрослых для лечения следующих инфекций:

• острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей
• хронический бактериальный простатит
• легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение.

При нижеупомянутых инфекциях левофлоксацин следует использовать только если использование других антибактериальных лекарственных средств, обычно рекомендуемые для стартовой терапии этих инфекций, считается нецелесообразным.

• внебольничная пневмония
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

Необходимо следовать официальным руководствам по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

• повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам либо к любому из вспомогательных веществ
• пациенты с эпилепсией
• пациенты, имеющие в анамнезе заболевания сухожилий, связанные с применением фторхинолонов
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Следует избегать применение Левофлоксацина у пациентов с серьёзными нежелательными реакциями вследствие применения хинолонов или фторхинолонов в анамнезе. Левофлоксацин таким пациентам следует назначать только в отсутствие альтерантивного метода лечения и с осторожной оценкой соотношения польза – риск.

Фторхинолоны не следует применять:

• для лечения инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной терапии, такие как инфекционные заболевания горла - фарингит, тонзиллит, тонзиллофарингит;
• для лечения не бактериальных инфекций, например, не бактериального (хронического) простатита;
• для предупреждения диареи путешественника или рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей (инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря);
• для лечения бактериальных инфекций легкой и средней степени тяжести, за исключением случаев, когда другие антибактериальные лекарственные средства, рекомендованные для лечения этих инфекций, не могут быть использованы.

Очень важно избегать применения фторхинолонов у пациентов, в анамнезе которых имеются серьезные нежелательные реакции при приеме вышеуказанных лекарственных средств. С особой осторожностью следует применять у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек; пациентов после трансплантации органов, так как у данных пациентов повышенный риск повреждения сухожилий. У пациентов, получающих терапию системными кортикостероидами, также повышен риск развития серьезных нежелательных реакций при применении фторхинолонов, в связи с чем, необходимо избегать совместного применения данных препаратов.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Теофиллин, фенбуфен или другие подобные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном назначении хинолонов и теофиллина, НПВС и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается.

Пробенецид и Циметидин

Пробенецид и Циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении препаратов циметидин и пробенецид. Это объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах, использованных в ходе исследования, маловероятно, что статистически значимые кинетические различия будут обладать клинической значимостью.

Левофлоксацин следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Прочая важная информация

Исследования клинической фармакологии показали, что применение данного препарата вместе со следующими лекарственными средствами не оказывало никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Действие препарата Левофлоксацин на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при применении вместе с левофлоксацином.

Антагонисты витамина K

Сообщалось о случаях повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина), Таким образом, необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Специальные предупреждения

Содержание натрия

Данный препарат содержит 15,8 ммоль (363 мг) натрия в 100 мл дозы. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Во время беременности или лактации

Существует ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Доклинические исследования, не выявили прямых или косвенных вредных воздействий с точки зрения репродуктивной токсичности. Однако, в отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у беременных женщин.

Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. На данный момент недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с грудным молоком; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. В отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у женщин в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая нежелательные реакций, такие как головокружение, сонливость, нарушения зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Левофлоксацин раствор для инфузий назначают путем медленной внутривенной инфузии 1 или 2 раза в день. Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя.

Учитывая биоэквивалентность парентеральной и пероральной форм, можно использовать ту же дозировку.

Пациентам с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах:

¹Продолжительность лечения включает внутривенное плюс пероральное лечение. Время, необходимое для перехода от внутривенного на пероральный прием зависит от клинической ситуации, от 2 до 4 дней.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность (КК ≤ 50 мл / мин)

¹ После гемодиализа и хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) нет необходимости в дополнительной дозе препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

Корректировка дозы для таких пациентов не требуется, поскольку левофлоксацин не подвергается существенному метаболизму в печени и выводится, главным образом, почками.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы пожилым пациентам не требуется, за исключением той, которая может потребоваться в случае нарушения функции почек

Дети

Левофлоксацин раствор для инфузий противопоказан детям и находящимся в процессе роста подросткам.

Метод и путь введения

Раствор Левофлоксацин для инфузий назначают путем медленной внутривенной инфузии 1 или 2 раза в день. Продолжительность вливания для 250 мг раствора Левофлоксацина должна быть не менее 30 минут, а для 500 мг раствора для инфузии – не менее 60 минут.

Смешивание с другими растворами для инфузий

Левофлоксацин, раствор для инфузий совместим со следующими растворами для инфузии:

• 0,9% физиологический раствор,
• 5% раствор глюкозы,
• 2,5% раствор Рингера с декстрозой,
• комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Несовместимость

Левофлоксацин, раствор для инфузий не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия гидрокарбонат).

Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением тех, которые указаны выше.

Длительность лечения

Не применимо

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Согласно результатам исследования доклинической токсичности или исследований клинической фармакологии, проведенных с применением сверхтерапевтических доз препарата, к наиболее важным признакам, появления которых можно ожидать после острой передозировки препаратом Левофлоксацин раствор для инфузий, относятся симптомы со стороны нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.

Отмечались эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как состояние спутанности сознания, конвульсии, галлюцинации и тремор.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить электрокардиографический мониторинг из-за возможности удлинения интервала QT. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ и постоянный амбулаторный перитонеальный диализ, неэффективны в выведении левофлоксацина из организма. Не существует специфического антидота.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу прежде, чем применять лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Часто

• головная боль, легкое головокружение*
• бессонница*
• флебит (только после внутривенного введения) **
• тошнота, рвота, диарея
• повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы)
• реакция в месте введения (боль, покраснение)*

Нечасто

• грибковая инфекция, включая инфекцию Candida,
• развитие резистентности патогенных микроорганизмов
• лейкопения, эозинофилия
• анорексия
• тревожность, спутанность сознания, нервозность*
• сонливость*, тремор*, дисгевзия*
• одышка
• вертиго*
• боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор
• повышение уровня билирубина в крови
• сыпь^b, зуд^b, крапивница^b, гипергидроз^b
• артралгия*, миалгия*
• повышение уровня креатинина в крови
• астения*

Редко

• тромбоцитопения, нейтропения
• ангионевротический отек, гиперчувствительность
• гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом, гипогликемическая кома
• синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)
• психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)*, депрессия*, возбуждение*, необычные сновидения*, ночные кошмары*, бред*
• судороги, парестезия, ухудшение памяти
• нарушение зрения, такие как размытое зрение *
• тиннитус*
• тахикардия**, учащенное сердцебиение**
• гипотензия**
• лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS)^b*, фиксированная лекарственная сыпь^b
• заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия)*, мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов*, миастения гравис*
• острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)
• пирексия*

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

• панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
• анафилактический шок , анафилактоидный шок ^а
• гипергликемия
• психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или поведение*
• периферическая сенсорная нейропатия*, периферическая сенсомоторная нейропатия*, паросмия включая аносмию*, дискинезия*, экстрапирамидное расстройство*, агевзия (потеря вкуса), *обморок*, доброкачественная внутричерепная гипертензия*
• временная потеря зрения*, увеит*
• потеря, нарушение слуха*
• желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца**, желудочковая аритмия и желудочковая тахикардия типа "пируэт" (наблюдается преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ **
• бронхоспазм, аллергический пневмонит
• диарея геморрагическая, в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит
• желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит
• токсический эпидермальный некролиз^b, синдром Стивенса-Джонсона^b, полиформная эритема^b, реакция фотосенсибилизации^b, лейкоцитокластический васкулит^b, стоматит^b
• рабдомиолиз*, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия)*, разрыв связок, мышц*, артрит*
• боль (включая боль в спине, груди и конечностях)*

^а Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после первой дозы

^б Реакции на слизистых и коже могут иногда развиваться даже после первой дозы

* Зарегистрированы очень редкие случаи длительных (на протяжении месяцев или лет) инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных лекарственных реакций, затрагивающих различные, а иногда и несколько классов системы органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессией, усталостью, нарушением памяти, нарушениями сна и нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния), в связи с применением хинолонов и фторхинолонов в некоторых случаях независимо от ранее существовавших факторов риска

** Случаи аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (в том числе со смертельным исходом), а также регургитации / недостаточности любого из сердечных клапанов были зарегистрированы у пациентов, получающих фторхинолоны

Прочие нежелательные реакций, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают приступы порфирии у пациентов этим заболеванием

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

100 мл препарата содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрата 512.00 мг (соответствует левофлоксацину) 500.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1М хлороводородная кислота, 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата в бутылки из полиэтилена.

На каждую бутылку наклеивают этикетку.

Каждую бутылку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Пачки с препаратом помещают в коробки из картона.

Допускается упаковки с препаратом (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона, вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках в количестве равному количеству упаковок.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Держатель регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610151)

Номер автоответчика +7 7252 (561342)

Адрес электронной почты complaints@santo.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (610150)

Адрес электронной почты phv@santo.kz