Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства Медоцеф Торговое название Медоцеф Международное непатентованное название Цефоперазон Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора дляинъекций 1 г Состав активное вещество - цефоперазон (в виденатриевой соли) 1 г Описание Белый или желтоватый порошок Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системногоиспользования Цефалоспорины третьего поколения Код АТС J01DD12 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и распределение: максимальнаяконцентрация цефоперазона после внутривенного введения препарата в дозе 1 г в течение 5 мин составила всреднем 236,8 мкг/мл. Объем распределения цефоперазона составляет от 10,2 до 11,3 л. Связь с белками плазмы -82-93%. Tmax (времядостижения максимальной концентрации) после внутримышечного введения (в\м)- 1-2часа, после внутривенного введения (в\в) - в конце инфузии. Сmax (Максимальная плазменнаяконцентрация) после в\м введения 1 и 2 г - 65-75 и 97 мкг\млсоответственно; после однократного в\в введения1,2,3 и 4 г Сmax -153, 252,340 и 506мкг\мл соответственно. Сmax в моче после в\м и в\в введения 2 г -1 и 2,2 мг\млсоответственно. Хорошо проникает через гематоэнцефалическийбарьер. Секреция препарата в грудное молоко незначительна. Достигаеттерапевтической концентраций в перитонеальной, асцитической и спиномозговойжидкости (при менингите); в моче, желчном пузыре, желчи, легких, мокроте,небных миндаленах и слизистой оболочке синусов, сердечной мышце, мочевыводящихпутях, предстательной железе. Объем распределения – 0,14-2 л\кг. Периодполувыведения цефоперазона составляет от 1.6 до 2.4 часа; период полувыведения в2-4 раза увеличивается при нарушении функции печени, до 4.3 – 11 часов в случаенепроходимости желчных путей; период полувыведения у новорожденных детейсоставляет 6.9 часов, а у детей от 2 месяцев до 11 лет 2.2 часа. Выводится сжелчью – 70-80 %, почками – 20-30% в неизмененном виде. Сывороточнаяконцентрация пропорциональна введенной дозе. У пациентов с почечно-печеночнойнедостаточностью препарат может кумулировать Фармакодинамика Медоцеф – полусинтетическийцефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действуетбактерицидно на чувствительные микроорганизмы во время их активного размноженияпутем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Медоцеф активен invitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. Грамположительныемикроорганизмы: Staphylococcus aureus, продуцирующий и не продуцирующийпенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А),Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В),большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммыStreptococcus faecalis (энтерококка). Грамотрицательные микроорганизмы:Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp.,Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganellamorganii (старое название Proteus morganii), Providencia rettgeri (староеназвание Proteus rettgeri), Serratia spp. (включая S.marcescens), Pseudomonasaeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus,Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Анаэробные микроорганизмы:грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroidesspp.), грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus,Peptostreptococcus species), грамположительные палочки (включая Clostridiumspp). Устойчив по отношению к большинству плазмидныхбета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных бактерий. Показания к применению – инфекции верхних и нижних отделовдыхательных путей – инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей – интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит) – сепсис – менингит – инфекции кожи и мягких тканей – инфекции костей и суставов – воспалительные заболевания органов малого таза и мочеполовой системы – эндометрит – гонорея Способ применения и дозы У взрослых Медоцеф рекомендуется применятьв суточной дозе 1г. - 2 г.Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Максимальнаяоднократная доза для взрослых 2 г. При тяжелых или рефрактерных инфекцияхсуточная доза Медоцефа может быть увеличена до 4 г каждые 8 часов или 3-6 г каждые 12 ч. Раствор с концентрацией препарата 100 мг/млследует вводить внутривенно медленно. Внутримышечное введение: рекомендуетсядвухэтапный процесс разведения препарата. Слегка ударьте по основанию флаконадля того чтобы встряхнуть порошок, который возможно осел во время хранения.Добавьте необходимое количество стерильной воды (см. таблицу) и тщательновстряхните, пока "Медоцеф" полностью не растворится. В процессевстряхивания флакона в растворе появятся маленькие пузырьки, перед тем как продолжитьпроцесс разведения препарата, проверьте, чтобы эти пузырьки растворились, затемдобавьте необходимое количество 2% лидокаина (см. таблицу) и перемешайтераствор. Флакон Этап 1 Количество стерильной воды Этап 2 количество 2%-лидокаина Объем готового раствора Конечная концентрация цефоперазона 1 грамм 2.8 мл 1.0 мл 4.0 мл 250 мг/мл 2 грамм 5.4 мл 1.8 мл 8.0 мл 250мг/мл Внутривенное введение: для приготовленияначального раствора для внутривенного введения, необходимо на 1 г цефоперазона добавить 5 мллюбого из следующих растворов: 5 % раствор декстрозы (Д-глюкозы) для инъекций,5% раствор декстрозы (Д-глюкозы) и 0.9% или 2% раствор хлорида натрия дляинъекций, 10%- раствор декстрозы (Д-глюкозы) для инъекций, 0,9% раствор хлориданатрия для инъекций. Стерильная вода для инъекций не может быть использована вкачестве среды для внутривенных инфузий. Осуществите разведение раствора всоответствии с указаниями, описанными в разделе «внутримышечное введение».Готовый раствор необходимо извлечь для дальнейшего разведения и введения,используя для внутривенной инфузии любой из растворов, указанных выше. Дляосуществления дробной инфузии восстановленный раствор необходимо дополнительноразвести из расчета 20 мл – 40 мл растворителя на 1 грамм и ввести пациенту втечение 15 – 30 минут. Для осуществления непрерывной инфузии восстановленныйраствор необходимо перед применением дополнительно развести до конечнойконцентрации цефоперазона 2 – 25 мг/мл. Взрослые: для лечения большинства инфекцийприменяется дозировка от 2 гдо 4 г всутки. Выбранную дозировку необходимо разделить и вводить пациенту каждые 12часов в течение 7 дней. При тяжелом течении инфекций, дозировка варьируется от 6 г до 12 г. Выбранную дозировкунеобходимо разделить на 2 – 4 дозы и вводить внутривенно в течение 7 – 14 дней. Побочные действия часто (≥1/100, <1/10) - тошнота, рвота, диарея нечасто (≥1/1000, <1/100) - сыпь, зуд, крапивница - ощущение боли и появление раздражения вместе введения препарата редко (≥1/10000, < 1/1000) псевдомембранозный колит, преходящееповышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сывороткекрови - головная боль, лихорадка, боли приинъекции, озноб, васкулит очень редко (<1/10000) - анафилактический шок - синдром Стивенса-Джонсона - обратимая нейтропения (при длительномлечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия,лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях -положительная проба Кумбса - гематурия - кандидамикотический сепсис Противопоказания - повышенная чувствительность кбета-лактамным антибиотикам - беременность и период лактации - для раствора, содержащего лидокаин (привнутримышечном введении цефоперазона): - внутрисердечные блокады без установленноговодителя ритма - тяжелая сердечная недостаточность - повышенная чувствительность к лидокаинуили другому местному анестетику амидного типа Лекарственные взаимодействия Медоцеф абсолютно несовместим с: аминогликозиднымиантибиотиками (нефротоксический эффект), амифостином, филграстимом, лабеталолом,меперидином, никадипином, ондансетроном, перфеназином, петидином, прометазином,сарграмостином, винорелбином Параллельное назначение Медоцефа сантикоагулянтами, производных кумарина или индандиона, гепарина илитромболитических средств может привести к увеличению риска кровотечения. Такоелечение должно тщательно контролироваться, а также необходимо контролироватькоэффициент протромбинового времени. Для поддержания необходимого уровняантикоагуляции в течение курса лечения цефоперазоном и после его окончанияможет потребоваться корректировка дозировки антикоагуляционной терапии. Сочетание цефалоспориновых антибиотиков ипетлевых диуретиков является причиной нефротоксичности. Необходимо избегатькомбинационного назначения таких препаратов пациентам с наличием почечныхболезней. При совместном употреблении Медоцефа иалкоголя может возникнуть дисульфирамоподобная реакция. Пациенты в течение курса леченияцефоперазоном, а также в течение 72 часов после окончания курса лечения должныизбегать как употребления спиртных напитков, так и лекарственных препаратов,содержащих спирт, включая препараты парентерального введения, в которыхалкоголь используется в качестве консерванта. Особые указания Медоцеф следует назначать с осторожностьюпациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно, у которыхнаблюдается колит, т.к. при применении цефалоспоринов может развитьсяпсевдомембранозный колит. При лечении Медоцефом в редких случаях развивалсядефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальноймикрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можноотнести пациентов, получающих неполноценное питание, пациентов с мальабсорбцией(например муковисцидоз) и длительно находящихся на внутривенном искусственномпитании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты,необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показанийназначать витамин К. При использовании в тесте раствораБенедикта или Фелинга на фоне применения препарата может наблюдатьсяложноположительная реакция на глюкозу в моче. В случаях обтурации желчных протоков,тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек можетпоявиться необходимость в изменении режима дозирования. Особенности влияния на способностьуправлять транспортным средством илипотенциально опасными мехпнизмами Не влияет Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов,неврологические нарушения, включая судороги. Лечение: симптоматическая терапия,цефоперазон удаляется из крови при гемодиализе. Форма выпуска и упаковка Порошок для приготовления раствора дляинъекций, по 1 гв стеклянном флаконе. По 100 флаконов вместе с инструкцией по применению вкартонной коробке. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте,при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 2 года Не применять препарат после истечения срокагодности Условия отпуска из аптек По рецепту