Дәріханаларды баға бойынша іріктеу үшін “Сүзгі” түймесін, одан әрі “Бағасы бойынша, 1… бастап …” және “Таңдау” деген түймені басыңыз. Дәріханадағы ең төмен баға сіздің алдыңызда. I-teka сервисінің көмегімен үнемдеңіз!
Сәтбаев қаласында дәрі-дәрмекті тез жеткізу керек пе? Қажетті дәрілерді “Сатып алу” түймесі бойынша кәрзеңкеге салып, “Дәріхананы таңдау” түймесін басып тапсырыс ресімдеңіз, содан соң біздің курьерлеріміз дәрі-дәрмектерді үйге немесе жұмысқа тиімді бағалармен жеткізеді. Дәрілерді жеткізудің орташа бағасы қазіргі сәтте 1500 тг. бастап 2500 тг. дейін (құны тәуліктің уақытынан және дәріхана мен жеткізу мекенжайының ара-қашықтығына байланысты).
Біздің сервис дәрілердің брондауға төлем жасап, ыңғайлы уақытта өзіңіз алып кетуге мүмкіндік береді! Тапсырысты ресімдеген кезде, “Дәріханадан алып кету” түймесін басыңыз, біз сіздің тапсырысыңызды брондап, оны алуға арналған код жібереміз. Маңызды: препараттарды дәріханадан алып кету оның бар екенін дәріхана растағаннан кейін мүмкін болады.
Сайттағы деректер үнемі жаңартылып тұрады. Дәріхананың карточкасында біз бағаның қашан жаңартылғанын көрсетеміз - 2 сағ. бұрын, кеше, 10 мин. бұрын, 5 мин. бұрын, және т.б.
Керек дәріні таппадыңыз ба? Күн сайын біз сайтқа жаңа дәріханалар мен дәріхана жүйелерінің нүктелерін қосамыз. Мысалы, бізден таба аласыздар: Gold medicine дәріханалары, Mega Pharm әлеуметтік дәріханалары, "Алмасат" дәріханалары, "Salamat" дәріханалары, ТБД (Төмен Баға Дәріханалары), Гиппократ және басқалар. Жаңартуларды бақылаңыздар!
Халықаралық патенттелмеген атауы | - |
Қосымша белсенді ингредиенттер | - |
Категория | Тыныс алу аурулары үшін есірткі |
Дәрілік форма | пастилкалар |
Доза | 150 мкг |
Саны | № 30 |
Дәріханада шығарылады | Рецепт бойынша |
Инструкция по применению Онбрез Бризхалер №30 капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, размер №3, с прозрачными бесцветными крышечкой и корпусом, с маркировкой логотипа фирмы под черной полосой на крышечке и надписью \"IDL 150\" черными чернилами над черной полосой на корпусе; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
1 капс. индакатерола малеат 194 мкг, что соответствует содержанию индакатерола 150 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 24.806 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 49 мг, чернила черные (шеллак (E904), краситель железа оксид черный (E172), вода очищенная, пропиленгликоль (E1520)).
10 шт. - блистеры (1) в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалером) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалером) - пачки картонные.
Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, размер №3, с прозрачными бесцветными крышечкой и корпусом, с маркировкой логотипа фирмы под синей полосой на крышечке и надписью \"IDL 300\" синими чернилами над синей полосой на корпусе; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.
1 капс. индакатерола малеат 389 мкг, что соответствует содержанию индакатерола 300 мкг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 24.611 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин - 49 мг, чернила синие (шеллак (E904), краситель железа оксид черный (E172), вода очищенная, пропиленгликоль (E1520), краситель бриллиантовый голубой (E133) алюминиевый лак, титана диоксид (E171)).
10 шт. - блистеры (1) в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалером) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалером) - пачки картонные.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Индакатерол является селективным агонистом β2-адренорецепторов длительного действия (в течение 24 ч) при однократном приеме. Фармакологическое действие агонистов β2-адренорецепторов, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3\',5\'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение содержания циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Индакатерол является практически полным агонистом β2-адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на β2-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на β1-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем β3-адренорецепторы.
После ингаляции препарат оказывает быстрое и продолжительное бронходилатирующее действие.
Индакатерол обеспечивает стойкое значимое улучшение функции легких (повышение объема форсированного выдоха за первую секунду, ОФВ1) на протяжении 24 ч. Препарат характеризуется быстрым началом действия (в течение 5 минут после ингаляции), сопоставимым с эффектом сальбутамола, короткодействующего агониста β2-адренорецепторов. Максимальное действие индакатерола отмечается через 2-4 ч после ингаляции. У пациентов, получавших индакатерол в течение 1 года, не отмечалось развития тахифилаксии к бронходилатирующему действию препарата. При применении индакатерола не было выявлено зависимости бронходилатирующего действия от времени ингаляции препарата в течение суток (утром или вечером).
Индакатерол снижает динамическую и статическую гиперинфляцию (повышение объемов легких в конце спонтанного выдоха) у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ. При применении препарата отмечается статистически значимое повышение емкости вдоха и ОФВ1, уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок. Также наблюдается достоверное снижение риска обострений ХОБЛ (увеличение времени до следующего обострения), уменьшение потребности в ингаляционных агонистах β2-адренорецепторов короткого действия и улучшение качества жизни больных (оценка с помощью сертифицированного опросника госпиталя Святого Георгия).
ФАРМАКОКИНЕТИКА Всасывание
После однократной или повторных ингаляций среднее время достижения Cmax индакатерола в сыворотке крови составляет около 15 мин. Системная экспозиция индакатерола возрастает при повышении дозы (в диапазоне от 150 мкг до 600 мкг) и имеет дозозависимый характер. После однократной ингаляции абсолютная биодоступность индакатерола - около 43%. Системная экспозиция является результатом всасывания препарата в легких и в кишечнике. Концентрация индакатерола в сыворотке крови повышается при повторном применении препарата. Css достигается через 12-15 дней применения препарата. При ингаляции препарата 1 раз/сут (в дозах от 75 мкг до 600 мкг) в течение 14 дней коэффициент кумуляции индакатерола, оцененный по экспозиции препарата на 1-й и 14 или 15-й дни (AUC0-24) составляет от 2.9 до 3.8.
Распределение
После в/в введения объем распределения (Vd) индакатерола составлял 2.361-2.557 л, что указывает на значительное распределение препарата. Связывание с белками сыворотки и плазмы крови человека составляет 94.1-95.3% и 95.1-96.2%, соответственно.
Метаболизм
При пероральном приеме меченного радиоактивным изотопом индакатерола неизмененный индакатерол является основным компонентом сыворотки и составляет приблизительно 1/3 от общей AUC0-24, связанной с препаратом. Из метаболитов препарата в сыворотке крови в наибольшей степени определяется гидрокислированное производное индакатерола. Далее преобладают гидроксилированный индакатерол и фенольный О-глюкуронид индакатерола. Позднее выявляются диастереомеры гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и С- и N-дезалкилированные продукты. УДФ-глюкуронозил трансфераза (UGT1A1) является единственным изоферментом, метаболизирующим индакатерол до фенольного О-глюкуронида. Гидроксилирование индакатерола в основном происходит с помощью изофермента CYP3A4. Также установлено, что индакатерол является субстратом для мембранного переносчика молекул Р-гликопротеина (P-gp), однако обладает низким аффинитетом.
Выведение
Количество неизмененного индакатерола, экскретируемого с мочой, составляет менее 2% от дозы. Почечный клиренс индакатерола составлял в среднем 0.46-1.20 л/ч. Учитывая, что сывороточный клиренс индакатерола составляет 18.8-23.3 л/ч, очевидно, что выведение препарата через почки незначительное (приблизительно 2-5% системного клиренса).
При пероральном приеме индакатерол выводился в основном через кишечник (90% от дозы): в неизмененном виде (54% от дозы) и в виде гидроксилированных метаболитов (23% от дозы).
Концентрация индакатерола в сыворотке крови снижается ступенчато со средним конечным T1/2 в диапазоне от 45.5 до 126 ч. T1/2, рассчитанный на основании кумуляции индакатерола после повторного применения, варьировал от 40 до 56 ч, что согласовалось с установленным временем достижения равновесного состояния (12-14 дней).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст, пол и масса тела не оказывают влияния на фармакокинетику индакатерола у пациентов с ХОБЛ. Влияние расовой принадлежности на фармакокинетические параметры индакатерола маловероятно. Опыт применения препарата у лиц негроидной расы ограничен.
Фармакокинетика индакатерола (AUC, Сmах, степень связывания с белками) существенно не изменялась у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Поскольку индакатерол выводится почками в незначительной степени, фармакокинетика препарата у пациентов с нарушениями функции почек не изучалась.
ДОЗИРОВКА Только для ингаляционного применения!
Препарат представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только для ингаляций через рот с помощью специального устройства — Бризхалера, который входит в комплект. Препарат нельзя принимать внутрь. Капсулы с порошком для ингаляций должны храниться в блистере и извлекаться из него непосредственно перед применением. Ингаляцию препарата проводят ежедневно 1 раз/сут в одно и то же время. В случае пропуска ингаляции, на следующий день препарат Онбрез Бризхалер применяют в обычное время.
Рекомендуемая доза препарата составляет 150 мкг (содержимое 1 капсулы 150 мкг) 1 раз/сут (1 ингаляция в сутки). Доза препарата может быть увеличена только по рекомендации врача.
Ингаляции препарата в дозе 300 мкг (содержимое 1 капсулы 300 мкг) 1 раз/сут может обеспечить дополнительный клинический эффект у некоторых пациентов, например у больных с тяжелой формой ХОБЛ.
Максимальная доза - 300 мкг (содержимое 1 капсулы 300 мкг) 1 раз/сут (1 ингаляция в сутки). Максимально допустимую дозу препарата превышать нельзя.
Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени и почек.
Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени или почек не изучалось.ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: после однократного применения препарата у пациентов с ХОБЛ в дозе, в 10 раз превышающей максимальную терапевтическую, отмечалось умеренное повышение ЧСС, повышение АД и удлинение интервала QTc.
Наиболее вероятными симптомами передозировки препарата являются тахикардия, тремор, сердцебиение, головная боль, тошнота, рвота, сонливость, желудочковая аритмия, метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипергликемия (вызванные усилением системного бета2-адреномиметического действия).
Лечение: показана поддерживающая и симптоматическая терапия. В тяжелых случаях пациенты должны быть госпитализированы. В случае необходимости возможно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Использовать кардиоселективные бета-адреноблокаторы следует с осторожностью, только под строгим медицинским наблюдением, поскольку их применение может провоцировать развитие бронхоспазма.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Препараты, удлиняющие интервал QT
Как и при применении других агонистов β2-адренорецепторов, на фоне терапии препаратом возможно удлинение интервала QT. Поскольку данное влияние индакатерола на длину интервала QT может потенцироваться другими лекарственными средствами, препарат Онбрез Бризхалер следует с осторожностью назначать пациентам, получающим ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или другие препараты, удлиняющие интервал QT. Удлинение интервала QT повышает риск развития желудочковой аритмии.
Симпатомиметические препараты
Одновременное применение индакатерола с симпатомиметиками (как отдельно, так и в составе комбинированной терапии) может повышать риск развития нежелательных явлений.
Препарат не должен одновременно применяться с другими агонистами β2-адренорецепторов длительного действия или с лекарственными средствами, в состав которых входят агонисты β2-адренорецепторов длительного действия.
Гипокалиемия
Одновременное применение с производными метилксантина, ГКС или диуретиками, выводящими калий, может усиливать возможную гипокалиемию, вызываемую агонистами β2-адренорецепторов.
Блокаторы β2-адренорецепторов
Поскольку блокаторы β2-адренорецепторов могут ослаблять эффект или препятствовать действию агонистов β2-адренорецепторов, препарат Онбрез Бризхалер не следует применять одновременно с блокаторами β2-адренорецепторов (включая глазные капли).
При необходимости применения обоих классов препаратов, предпочтительно использовать кардиоселективные блокаторы β2-адренорецепторов, однако, применять их необходимо с осторожностью.
Взаимодействие на уровне изофермента CYP3A4 и мембранного переносчика Р-гликопротеина
Было изучено взаимодействие индакатерола со специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, таким как кетоконазол, эритромицин, верапамил и ритонавир.
Одновременное применение индакатерола с верапамилом привело к 1.4-2-кратному повышению AUC и 1.5-кратному повышению Cmax. При применении индакатерола с эритромицином отмечалось повышение AUC в 1.4 - 1.6 раз и Cmax в 1.2 раза. Комбинированная терапия индакатеролом и кетоконазолом вызвала 2-кратное и 1.4-кратное повышение AUC и Cmax, соответственно. Данное повышение экспозиции вследствие лекарственного взаимодействия не приводило к изменению профиля безопасности. При одновременном применении индакатерола с ритонавиром (ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина), отмечалось увеличение AUC в 1.6-1.8 раз, однако Сmах оставалось неизменным.
При применении индакатерола с другими препаратами лекарственных взаимодействий не наблюдалось. Исследования in vitro показали, что индакатерол имеет незначительный потенциал для взаимодействия с препаратами на уровне метаболизма ферментами или на уровне мембранных переносчиков при системной экспозиции, достигаемой при назначении терапевтических доз.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ Безопасность применения индакатерола при беременности не установлена. Препарат противопоказан при беременности. При применении индакатерола у животных (в дозах эквивалентных терапевтическим дозам у людей) не было выявленно какой-либо репродуктивной токсичности. В связи с этим индакатерол может применяться во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Как и другие агонисты β2-адренорецепторов, индакатерол может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки). Неизвестно, проникает ли индакатерол в грудное молоко у людей. Поскольку при применении у животных индакатерол выделялся с грудным молоком, нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на ребенка при грудном вскармливании у людей. При необходимости применения препарата вскармливание ребенка грудным молоком следует прекратить.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ При применении препарата в терапевтических дозах наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления: назофарингит, кашель, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей и мышечные спазмы. Большинство вышеназванных нежелательных явлений были легкой или средней степени выраженности, частота развития данных нежелательных явлений уменьшалась по мере дальнейшего применения.
Ниже приведены нежелательные явления, отмечавшиеся при применении препарата в дозах 150 и 300 мкг 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ. Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Инфекции и инвазии: очень часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей; часто - синусит.
Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, боль в горле, ринорея, ощущение раздражения в глотке; нечасто - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечный спазм, боль в костях; нечасто - миалгии.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ИБС; нечасто - фибрилляция предсердий, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту.
Нарушения метаболизма: часто - гипергликемия/впервые выявленный сахарный диабет.
Общие нарушения: часто - периферические отеки, боль в области грудной клетки (некардиогенная); нечасто - дискомфорт в области грудной клетки.
При применении препарата в максимальной (нерекомендуемой) дозе 600 мкг 1 раз/сут, профиль безопасности существенно не отличался от такового при ингаляции терапевтических доз (150 и 300 мкг 1 раз/сут). Дополнительными нежелательными явлениями были анемия и тремор. Также более часто выявлялись мышечные спазмы, назофарингит и периферические отеки. У пациентов с ХОБЛ при ингаляции в рекомендованных дозах препарат не оказывает клинически значимого системного β2-адреномиметического действия. ЧСС в среднем изменялась не более чем на 1 уд./мин. Частота развития тахикардии (отмечалась в редких случая), значимого удлинения интервала QTc (>450 мс для мужчин и >470 мс для женщин) и гипокалиемии была сходной с таковой при приеме плацебо.
Изменения концентрации глюкозы в плазме крови были сходными с таковыми в группе плацебо.
В клинических исследованиях в течение 15 сек после ингаляции препарата у пациентов (в 17-20% случаев) отмечалось развитие спорадического кашля длительностью около 5 сек. Возникновение кашля после ингаляции препарата незначительно беспокоило пациентов и не требовало прекращения лечения препаратом (поскольку кашель является симптомом ХОБЛ, и только в 8.2% случаев больные связывали кашель с применением препарата). Не отмечалось связи между кашлем, наблюдавшимся сразу после ингаляции препарата, и развитием бронхоспазма, обострением ХОБЛ, ухудшением течения ХОБЛ и снижением эффективности препарата.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Препарат не использовать по истечении срока годности.
ПОКАЗАНИЯ — длительная поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к индакатеролу или любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми нарушениями (ИБС, острый инфаркт миокарда, аритмии, артериальная гипертензия), с судорожными расстройствами, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, а также у больных, имеющих в анамнезе неадекватный ответ на действие агонистов β2-адренорецепторов.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Реакции гиперчувствительности
На фоне применения препарата Онбрез Бризхалер были зарегистрированы реакции гиперчувствительности немедленного типа. Если имеются признаки, свидетельствующие о развитии аллергической реакции (в частности, затрудненное дыхание или глотание, отек языка, губ и лица, крапивница, кожная сыпь), препарат необходимо отменить и подобрать альтернативную терапию.
Бронхиальная астма
В связи с отсутствием данных по продолжительному применению индакатерола у больных с бронхиальной астмой, препарат не следует использовать у данной категории больных.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и любая другая ингаляционная терапия, применение препарата может приводить к развитию парадоксального бронхоспазма, представляющего угрозу для жизни пациента. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма лечение препаратом должно быть немедленно прекращено и назначена альтернативная терапия.
Ухудшение течения основного заболевания
Препарат нельзя использовать для купирования острого бронхоспазма, т.е. не применять в качестве экстренной терапии. В случае ухудшения течения ХОБЛ на фоне лечения препаратом, необходимо повторно оценить состояние пациента и пересмотреть режим лечения заболевания.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
У некоторых пациентов препарат Онбрез Бризхалер, как и другие агонисты β2-адренорецепторов, может влиять на сердечно-сосудистую систему (увеличивать ЧСС, АД). В случае возникновения нежелательных явлений может потребоваться прекращение терапии препаратом. Кроме того, при применении агонистов β2-адренорецепторов могут отмечаться следующие электрокардиографические изменения: уплощение зубца Т, удлинение интервала QT и депрессия сегмента ST (однако клиническая значимость этих изменений не установлена).
При применении препарата в клинических исследованиях (в рекомендуемых терапевтических дозах) значимого удлинения интервала QT по сравнению с плацебо не отмечалось.
Гипокалиемия
У некоторых пациентов при применении агонистов β2-адренорецепторов может отмечаться значительная гипокалиемия, приводящая к развитию нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы. Снижение концентрации калия в сыворотке крови обычно бывает преходящим и не требует коррекции. У пациентов с тяжелой ХОБЛ гипокалиемия может усиливаться гипоксией и сопутствующей терапией, что, в свою очередь, может повышать вероятность развития аритмий.
Гипергликемия
При ингаляции высоких доз агонистов β2-адренорецепторов возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови. При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. В клинических исследованиях у пациентов, получавших препарат (в рекомендованных дозах), отмечалось повышение частоты развития клинически значимой гипергликемия в среднем на 1-2% по сравнению плацебо. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов с некомпенсированным сахарным диабетом не изучались.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК Препарат отпускается по рецепту.