Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ТЕНОКС®
Торговое название
ТЕНОКС®
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амлодипина малеат 6.42 мг или 12.84 мг эквивалентно амлодипину5 мг или 10 мг соответственно,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,крахмал прежелатинизированный, натрия крахмал гликолят, кремния диоксидколлоидный безводный, магния стеарат
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошеннымикраями и риской на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.Дигидропиридиновые производные
Код АТС С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируетсяиз желудочно-кишечного тракта. Средняяабсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сывороткекрови наблюдается через 6-9 часов. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.Связывание с белками плазмы крови составляет 95%, что необходимо учитывать приназначении препарата больным с диспротеинемиями (возможно значительноеувеличение их свободной фракции). Амлодипин медленно метаболизируется в печени до 90%, с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения варьирует от 31 часа до 48 часов. Около 60% принятой дозы экскретируется смочой, 20-25% с калом, остальная часть (около 10%) в неизменном виде.
Фармакодинамика
ТЕНОКС® относится к группе препаратов, называемыхблокаторами кальциевых каналов. Препарат ингибирует ток ионов кальция в клеткисосудов и сердечной мышцы. Вызывает расширение сосудов, уменьшаетпериферическое сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление. Гипотензивное действие обусловлено прямымвазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Уменьшает степеньгипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое икардиопротекторное действие приишемической болезни сердца. Кровоток и снабжение сердечной мышцы кислородомулучшаются, что является необходимым для предотвращения приступов стенокардии.При диабетической нефропатии ТЕНОКС® не увеличивает выраженностьмикроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный илипидный обмены. ТЕНОКС® используется для лечения артериальной гипертензии и предотвращения болей в грудной клетке,возникающих в результате недостаточного кровоснабжения сердечной мышцы.Препарат не приводит к немедленному облегчению боли при приступах стенокардии.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации сдругими
антигипертензивнымисредствами)
- стабильная стенокардия напряжения или вазоспастическаястенокардия
(стенокардияПринцметала)
Способ применения и дозы
Таблетки принимают целиком, внутрь, запивая водой,независимо от приема пищи. Начальнаядоза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мгпрепарата 1 раз в сутки. Если в течение2-4 недель не достигается желаемый терапевтический эффект, доза может бытьувеличена до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг. Приартериальной гипертензии обычнаяподдерживающая доза может составлять 5 мг в сутки
При стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг всутки, однократно.
Применение упациентов пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста рекомендуется обычный режимдозирования, однако повышение дозы следует проводить осторожно.
Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста,больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, ТЕНОКС®назначают в начальной дозе 2,5 мг в сутки, в качестве антиангинального средства– 5 мг в сутки.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении стиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин -превращающего фермента. Не требуется изменения дозы у пациентов с почечнойнедостаточностью.
Побочные действия
Часто (≥1/100, <10%)
- головная боль,головокружение, сомноленция
- гиперемия кожи лица
- тошнота, боли в эпигастрии
- отечность лодыжек и стоп, утомляемость
Нечасто (≥1/1000, <10/100)
- рвота
- бессонница, смена настроения (включая беспокойство),депрессия, тремор,
нарушение вкусовыхощущений, обморок, гипестезия, парестезия,
нервозность,недомогание
- боль в глазах, конъюнктивит, нарушения зрения (включаядиплопию), шум
и звон в ушах
- сердцебиение, снижение артериального давления
- диспноэ
- ринит
- запор или диарея
- алопеция, пурпура, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь (в том числе
эритематозная,макулопапулезная сыпь), экзантема
- мышечные судороги, артралгия, миалгия, миастения
- поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание,никтурия, дизурия,
полиурия
- нарушение сексуальной функции (в том числе снижениепотенции),
гинекомастия
- боль в груди, боль в спине, недомогание, общая слабость
- увеличение или снижение массы тела
Редко(≥1/10000, <10/1000)
- спутанность сознания
Очень редко(≥1/10000, <10/1000)
- периферическая нейропатия
- тромбоцитопения, лейкопения
- гипергликемия
- кашель
- васкулит
- нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, желудочковая
экстрасистолия,мерцание и трепетание предсердий)
- инфаркт миокарда
- сухость во рту, гиперплазия десен
- гастрит, панкреатит, гепатит, повышение уровня печеночныхтрансаминаз и
желтуха(обусловленные холестазом)
- полиморфная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром
Стивенса-Джонсона,ангионевротический отек, фотосенсибилизация
- необычайные сновидения, атаксия, апатия, ажитация, амнезия
- ортостатическая гипотензия
- развитие или усугубление сердечной недостаточности
- мигрень
- носовое кровотечение
- повышенное потоотделение, жажда,
- холодный липкий пот
- паросмия
- нарушение аккомодации
- ксерофтальмия, ксеродермия, изменение цвета кожи.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипину и другимпроизводным
дигидропиридина
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм.рт.ст.)
- коллапс, кардиогенный шок
- острый инфаркт миокарда
- аортальный стеноз, митральный стеноз
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
с осторожностью назначают при:
- нарушении функции печени
- синдроме слабости синусового узла (выраженнаябрадикардия), тахикардии
- декомпенсированной хронической сердечной недостаточности
- легкой или умеренной артериальной гипотензии
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрациюамлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, аиндукторы микросомальных ферментов печени уменьшают плазменную концентрациюамлодипина. При одновременном примененииамлодипина с ингибитором CYP3А4 эритромицина у молодых пациентов и дилтиаземау пациентов пожилого возраста соответственно, концентрация амлодипина в плазмекрови увеличивается на 22% и 50% соответственно. Однако, клиническая значимостьэтого факта не ясна. Нельзя исключать, что сильные ингибиторы фермента CYP3A4 (такиекак кетоконазол, интраконазол, ритонавир) могут повысить концентрацииамлодипина в плазме крови больше, чем дилтиазем. При одновременном приемеамлодипина с ингибиторами фермента CYP3A4 следует соблюдать осторожность.Однако, какие-либо побочные эффекты, связанные с этим взаимодействием, отмеченыне были.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидныепротивовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия иблокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены(задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы,верапамил, ингибиторы ангиотензипревращающего фермента и нитраты усиливаютантиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы,антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных»кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксинаи варфарина.
При совместном применении с препаратами лития возможноусиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия,тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов«медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства,вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный эффект и могут повышатьриск значительного удлинения интервала QT.
Одновременный прием индукторов фермента CYP3A4 (таких какрифампицин, зверобой продырявленный) может стать причиной пониженной концентрацииамлодипина в плазме крови. При одновременном приеме индукторов фермента CYP3A4и амлодипина следует соблюдать осторожность.
При проведении клинического исследования взаимодействия грейпфрутовыйсок, циметидин, алюминий/магний (антацид) и силденафил не оказывали влияния нафармакокинетику амлодипина.
Амлодипин усиливаетпротивогипертоническое действие других препаратов, снижающих давление.
При проведении клинических исследований взаимодействияамлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина,этанола (алкоголя), варфарина или циклоспорина.
Амлодипин не оказывает действие на лабораторныеиспытания.
Особые указания
В период лечения препаратом ТЕНОКС® необходим контроль замассой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты (контрольпотребления натрия). Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещениестоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание десен).
При лечении пациентов с сердечной недостаточностью ипеченочной недостаточностью следует соблюдать осторожность. При заболеванияхпечени необходимо снижать дозу препарата.
Режим дозирования для лиц пожилого возраста такой же, как идля пациентов других возрастных групп, однако необходимо наблюдение за пожилымипациентами во время лечения и соблюдение осторожности при увеличении дозыпрепарата.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевыхканалов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенноеуменьшение дозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В начале лечения могут возникать сонливость иголовокружение, поэтому необходимо соблюдать особые меры предосторожности приуправлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления,тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь,поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функциисердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемомциркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применениесосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению),для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введениеглюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой.
По 3 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциейпо применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°C.Хранить в оригинальной упаковке
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
