Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Тетрациклин Торговое название Тетрациклин Международное непатентованное название Тетрациклин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: тетрациклина гидрохлорид (в пересчете на активное вещество) – 100 мг. вспомогательные вещества : сахар-рафинад (сахароза) кальция стеарат тальк желатин крахмал картофельный состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) масло вазелиновое твин-80 (полисорбат) кислотный красный 2 С. Описание Таблетки, покрытые оболочкой, красного цвета, круглой формы,двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного использования. Тетрациклины. Код АТС J01AA07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция - 75-77 %, при приеме пищи снижается, связь сбелками плазмы - 55-65 %. Время достижения максимальной концентрации припероральном приеме - 2-3 часа (для достижения терапевтической концентрацииможет потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 часов концентрация постепенноснижается. Максимальная концентрация – 1,5-3,5 мг/л (для достижения лечебногоэффекта достаточно концентрации 1 мг/л). В организме распределяется неравномерно: в максимальнойконцентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитойретикулоэндотелиальной системой - селезенке, лимфатических узлах. Концентрацияв желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательнойжелезы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной,асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин - 60-100 % концентрации в плазме.В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей. Плохопроникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках вспиномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительномколичестве (5-10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниямицентральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочкахмозга, концентрация в спиномозговой жидкости составляет 8-36 % концентрации вплазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения– 1,3-1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. Периодполувыведения – 6-11 часов, при анурии – 57-108 часов. В моче обнаруживается ввысокой концентрации через 2 часа послевведения и сохраняется в течение 6-12 часов; за первые 12 часов почкамивыводится до 10-20 % дозы. В меньших количествах (5-10 % общей дозы) выводитсяс желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, чтоспособствует длительной циркуляции активного вещества в организме(кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник - 20-50 %. Пригемодиализе выводится медленно. Фармакодинамика Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов.Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводитк нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов -Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующиепенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в т. ч. Streptococcuspneumoniae), при противопоказаниях к назначению пенициллинов - Listeria spp., Bacillusanthracis; грамотрицательных микроорганизмов - Haemophilus influenzae,Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp.(включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigellaspp., Mita spp., Herella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonellabacilliformis, Bacteroides spp., Vibrio comma, Vibrio fetus, Borreliaburgdorferi, Brucella species (в комбинации со стрептомицином); припротивопоказаниях к назначению пенициллинов - Clostridium spp., Neisseriagonorrhoeae, Actinomyces spp., а также Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasmaspp., Plasmodium falciparum, возбудители венерической и паховой лимфогранулемы,пситтакоза, орнитоза; Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonasaeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. игрибов, мелкие вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 %штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis). Показания к применению - пневмония, бронхит,трахеит, эмпиема плевры - холецистит - пиелонефрит - кишечные инфекции - эндокардит - эндометрит - простатит - сифилис, гонорея - коклюш - бруцеллез - риккетсиозы - гнойные инфекции мягких тканей - остеомиелит - трахома - конъюнктивит, блефарит - тонзиллит, отит, фарингит - фурункулез, инфицированная экзема, угревая сыпь, фолликулит. Способ применения и дозы Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым - по0,25-0,5г 4 раза в сутки, или по 0,5-1,0г каждые 12 ч. Максимальная суточнаядоза–2,0 г. Детям старше 8 лет – по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5-25,0мг/кг каждые 12 ч. При угревой сыпи: 0,5-2,0 г/сут в разделенных дозах. Вслучае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают доподдерживающей – 0,125-1,0 г.Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препаратачерез день или прерывистой терапии. Бруцеллез – 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с внутримышечнымвведением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 ч в течение первой недели и 1 раз в сутки втечение второй недели. Неосложненная гонорея: начальная разовая доза - 1.5 г, затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 4дней (суммарная доза 9 г). Сифилис – 0,5 г каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30дней (поздний сифилис). Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальныеинфекции, вызванные Chlamydia trachomatis – 0,5 г 4 раза в сутки втечение не менее 7 дней. Побочные действия - анорексия, тошнота, рвота, диарея - глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка идвенадцатиперстной кишки, гипертрофиясосочков языка, дисфагия - гепатотоксическое действие, повышение активности\"печеночных\" транса миназ - панкреатит - кишечный дисбактериоз - повышение внутричерепного давления, токсическое действиена централь ную нервную систему(головокружение или неустойчивость) - гемолитическаяанемия, тромбоцитопения, нейтропения - азотемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия - макуло-папулезная сыпь, гиперемия кожи - ангионевротический отек, анафилактоидные реакции - лекарственная красная волчанка - фотосенсибилизация - суперинфекция - кандидоз - недостаточность витаминов группы В - изменение цвета зубной эмали у детей Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата - беременность, период лактации - детский возраст до 8 лет - нарушение функции почек, печени - лейкопения Лекарственные взаимодействия Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний икальций, препараты железа и колестирамин. В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижаетпротромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающихсинтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительностьциркуляции. Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральныхконтрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений \"прорыва\";ретинол – риск развития повышения внутричерепного давления. Особые указания В связи с возможным развитием фотосенсибилизации, необходимоограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодическийконтроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, привозможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведениесерологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием влюбой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубовможет стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневыйцвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витаминыгруппы В и К, пивные дрожжи. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при выполнении работы, требующей повышенной концентрации вниманияи управлении транспортными средствами. Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, назначение гиперосмотическихслабительных, активированного угля, симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг. По 20 таблеток в банкиполимерные. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают впачку из картона коробочного. Условия хранения Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года По истечении срока годности препарат не должен применяться. Условия отпуска из аптек По рецепту