Инструкция
по медицинскому применению
лекарственного средства
ТРИФТАЗИН-ДАРНИЦА
Торговое название
Трифтазин-Дарница
Международное непатентованное название
Трифлуоперазин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,2 %
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - трифлуоперазина гидрохлорид в пересчете на 100 % сухое вещество – 2 мг
вспомогательные вещества: натрия цитрат, вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Трифлуоперазин.
Код АТХ N05A B06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения обладает эффектом «первичного прохождения» через печень. Прочно связывается с белками плазмы крови, уровень связи составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в крови – 1-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, продукты метаболизма фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет 15-30 часов. Метаболиты выводятся из организма желчью и почками. Слабо диализируется в связи с высоким связыванием с белками плазмы.
Фармакодинамика
Трифтазин-Дарница – антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает антипсихотическим, седативным, противорвотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым холиноблокирующим действием, также направленным против икоты.
Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем, блокадой α-адренорецепторов в центральной нервной системе, повышением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза.
Седативное действие развивается вследствие блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное действие связано с блокадой периферических и центральных D2-дофаминовых рецепторов, блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.
Гипотермическое действие развивается за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие – сильнее
Показания к применению
- психотические расстройства, в том числе шизофрения.
Способ применения и дозы
Применяют внутримышечно. Начальная доза для взрослых составляет 1-2 мг. Повторное введение производят через 4-6 часов; при более частых инъекциях возможны явления кумуляции. Суточная доза, как правило, равна 6 мг, в исключительных случаях – 10 мг.
При депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых состояниях Трифтазин-Дарница применяют совместно с антидепрессантами.
Лечение Трифтазином-Дарница должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Срок лечения не должен превышать 12 недель.
Побочные действия
- головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции, псевдопаркинсонизм, поздняя дисамнезия, злокачественный нейролептический синдром, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, акинетико-ригидные явления, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, поздняя дискинезия лицевых мышц, дистония, нарушение терморегуляции, усталость, нарушение сознания, ригидность мышц, судороги
- парез аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения зрительного восприятия, конъюнктивит
- сухость во рту, анорексия, булимия, тошнота, рвота, диарея, запор, гастралгия, парез кишечника, тризм, протрузия языка
- холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит
- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение менструального цикла (дисменорея, аменорея), гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, боль в груди, лактация, нарушение либидо, гиперпролактинемия
- тахикардия, снижение артериального давления (ортостатическая гипотензия), нарушения ритма сердца, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, желудочковая аритмия по типу torsades de pointes, остановка сердца
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия
- снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм
- задержка мочи, олигурия, нарушение мочеиспускания
- миастения
- фотодермия, покраснение кожи, депигментация кожи, эксфолиативный дерматит
- кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
- ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию
- периферические отеки.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим препаратам фенотиазиного ряда
- декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия
- кома любой этиологии
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга
- стенокардия
- рак молочной железы
- закрытоугольная глаукома
- функциональная почечная и печеночная недостаточность
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения
- эпилепсия, болезнь Паркинсона
- нарушение механизма центральной регуляции дыхания (особенно у детей), синдром Рейе
- кахексия
- микседема
- гиперплазия предстательной железы
- патологические изменения крови, связанные с нарушением кроветворения
- беременность и период лактации
- возраст старше 60 лет
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Растворы трифлуоперазина и других препаратов фенотиазинового ряда несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадка).
Не следует вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Средства, угнетающие функции центральной нервной системы (средства для наркоза, опиоидные аналгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол, этанолсодержащие препараты) – усиливается эффект препарата, усиливается депрессия центральной нервной системы и угнетается дыхание.
Индукторы CYP1A2 (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглютетимид) – снижают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница.
Ингибиторы CYP1A2 (амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) – повышают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница.
α-адреноблокаторы – повышают гипотензивные эффекты препарата.
Леводопа и фенамины – снижают эффект препарата.
Противоэпилептические средства – при одновременном применении снижается эффект противоэпилептических препаратов.
Антитиреоидные препараты – увеличивается риск развития агранулоцитоза.
Астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид – увеличивается риск развития тахикардии.
Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО – возможны удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов Трифтазина-Дарница.
Препараты лития – возможно усиление экстрапирамидных нарушений, раннее наступление признаков интоксикации литием.
Адреномиметики и симпатомиметики – одновременное применение может привести к парадоксальному снижению артериального давления.
Взаимно усиливаются эффекты при одновременном приеме этанола.
Противосудорожные препараты – возможно снижение судорожного порога.
Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции (метоклопрамид) – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Антигипертензивные препараты – возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии.
Прохлорперазин – возможна длительная потеря сознания.
Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина и эпинефрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, угнетать действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.
Бромокриптин – фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Пропранолол, сульфадоксин – увеличивают концентрацию Трифтазина-Дарница в плазме крови.
Полипептидные антибиотики – одновременное применение может вызвать паралич дыхательных мышц.
Тразодон – наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.
Вальпроиновая кислота – при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации вальпроиновой кислоты в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат пациентам с глаукомой (противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы), сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить.
Пациентам с синдромом Рейе, задержкой мочи, хроническими заболеваниями органов дыхания, рвотой препарат назначают только после сравнения риска и пользы лечения.
При лечении непсихотической тревоги трифлуоперазин большинству пациентов следует назначать после применения альтернативных препаратов (например, бензодиазепинов), которые не имеют некоторых присущих трифлуоперазину побочных реакций.
Не рекомендуется в период лечения препаратом употреблять алкоголь.
Дети
Не рекомендуется применять препарат для лечения детей ввиду ограниченного клинического опыта.
Беременность, период лактации
Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами
В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: дискинезия, дизартрия, сонливость, ступор, экстрапирамидные нарушения, непроизвольные сокращения мышц, артериальная гипотензия или гипертензия, сердечные аритмии, судороги, изменения на ЭКГ, лихорадка, вегетативные расстройства, сухость во рту, кишечная непроходимость. В тяжелых случаях возможна кома.
Лечение. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких, кислородную терапию. Коррекция кислотно-щелочного равновесия, водно-электролитного баланса, форсированный диурез.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из прозрачного или светозащитного стекла.
Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). При упаковке ампул с цветным кольцом излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку картонную с гофрированным вкладышем.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»
Украина
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
