Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
АМЕЛОТЕКС®
Торговое название
Амелотекс®
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл
Состав
1 мл раствора для внутримышечного введения содержит
активное вещество - мелоксикам 10 мг,
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол,полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид раствор 1М, вода дляинъекций.
Описание
Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого сзеленоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.
Код АТС М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы – 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает всиновиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 %от максимальной концентрации в плазме.
Выводится в равной степени через кишечник и почки,преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном видевыводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном видепрепарат обнаруживается только в следовых количествах.
Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объемраспределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степенитяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Фармакодинамика
Амелотекс - нестероидный противовоспалительный препарат,обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием.
Селективно ингибирует ферментативную активностьциклооксигеназы-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления вбольшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже, чем неселективныенестероидные противоспалительные средства вызывает эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиесяболевым синдромом
- ревматоидныйартрит
- остеоартроз
- анкилозирующий спондилоартрит(болезнь Бехтерева)
Способ применения и дозы
Внутримышечно, глубоко – по 7,5 – 15 мг 1 раз в сутки. Принезначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состояниикоррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным рискомпобочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелойпочечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе - 7,5 мг.
При комбинированном применении различных лекарственных форммелоксикама его максимальная доза должна составлять не более 15 мг.
Препарат применяется в течение 3-6 дней (в зависимости оттяжести состояния), с последующим переходом на другие лекарственные формы
Побочные действия
- тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея,метеоризм,
повышение активности«печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия
- стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечноготракта,
эзофагит, гастрит,колит, перфорация органов желудочно-кишечного
тракта,желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит
- головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах,спутанность
сознания,сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность
- бронхоспазм
- анемия, лейкопения, тромбоцитопения
- повышение артериального давления, «приливы» крови к лицу иверхней
части груднойклетки, сердцебиение
- периферические отеки, гиперкреатининемия, повышениеконцентрации
мочевины в сывороткекрови
- конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения
- зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация,буллезные
высыпания,мультиформная эритема, токсический эпидермальный
некролиз
- ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактическиереакции
- возможны жжение и боль в месте инъекции
Редко
- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит,
альбуминурия,гематурия
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательнымкомпонентам
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте идругим нестероидным противовоспалительным препаратам
ангионевротический отек, крапивница в анамнезе после приемалюбых нестероидных противовоспалительных препаратов
период после проведения аортокоронарного шунтирования
декомпенсированная сердечная недостаточность
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение
неспецифический язвенный колит, болезнь Крона
кровотечения, в том числе цереброваскулярные
выраженная печеночная недостаточность или заболевания печенив острой стадии
выраженная почечная недостаточность (клиренс креатининаменее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденнаягиперкалиемия
детский и подростковый возраст до 18 лет
беременность, период грудного вскармливания
Лекарственные взаимодействия
При одновременном назначении более одного препарата изгруппы нестероидных противовоспалительных средств повышается риск развитияязвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечногокровотечения.
Увеличивает концентрацию лития в плазме, снижаетэффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственныхсредств.
Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитикиповышают риск кровотечений.
При одновременном назначении с потенциально миелотоксичнымипрепаратами возможно развитие цитопении. Амелотекс может усиливать гематологическую токсичностьметотрексата. В таких случаях необходим мониторинг общего анализа крови.
Диуретики повышают риск развития нарушений функции почек.При лечении Амелотексом имеется потенциальная возможность развития остройпочечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. При наличии заболеванийпочек в анамнезе перед началом терапии необходимо определить функциональноесостояние почек.
Нестероидные противовоспалительные средства могут вызывать задержкунатрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенныхпациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечнойнедостаточности и артериальной гипертензии.
Циклоспорины: НПВС могут опосредованно через почечныепростагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместногоназначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек.
Колестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечномтракте, что приводит к ускоренному выведению мелоксикама из организма.
На фоне терапии нестероидными противовоспалительнымисредствами отмечалось уменьшение эффективности антигипертензивных средств(например, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, диуретиков) вследствиеингибирования синтеза простогландинов.
Имеются данные о возможности фармакокинетического взаимодействияпри одновременном назначении мелоксикама и препаратов, уменьшающих активность.или метаболизирующихся при участии изоферментов CYP2C9 или CYP3A4.
Данные о возможной несовместимости отсутствуют, поэтомураствор Амелотекса для инъекций неследует смешивать с другими препаратами в одном шприце.
Учитывая возможный риск образования внутримышечной гематомы,не следует применять препарат у больных получающих антикоагулянты.
Особые указания
Для снижения риска развития нежелательных явлений следуетиспользовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсомпри: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойнойсердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете,заболеваниях периферических артерий, курении, клиренсе креатинина менее 60мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного пораженияжелудочно-кишечного тракта, при наличии доказанной инфекции Helicobacter pylori,в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидныхпротивовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелыхсоматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антиагреганты(например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральныеглюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратногозахвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечногокровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочекпрепарат следует отменить. У больных с уменьшением объема циркулирующей крови исниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечнаянедостаточность, хирургические операции) возможно появление клиническивыраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратимапосле отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следуетмониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенномповышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препаратследует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным рискомпобочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадиихронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, дозане должна превышать 7,5 мг/сут.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность привождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы - усиление побочных эффектов.
Лечение - симптоматическое. Специфических антидотов иантагонистов нет. Во время клинических исследований было показано, чтоколестерамин
ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 1,5 мл в ампулы бесцветного стекла с цветным кольцомразлома или с цветной точкой и насечкой. По 3 или 5 ампул помещают в контурнуюячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или безфольги.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачкуиз картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 до 25ºС.
Не хранить в холодильнике.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
