Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
АТОРВАКОР
Торговое название
Аторвакор
Международное непатентованное название
Аторвастатин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество – аторвастатина кальция 10, 34 мг и 20,68 мг (в пересчёте на 100 % безводное вещество аторвастатин 10 мг и 20 мг),
вспомогательные вещества: кальция карбонат – сорбитол (кальция карбонат (Е170), сорбит (Е420)), целлюлоза микрокристаллическая (102), натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, коповидон (Plasdone S-630), натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат,
состав оболочки: Opadry II 85F18422 белый (спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), тальк).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 10 мг и 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические средства. HMG-КоА редуктазы ингибиторы.
Код АТС С10А А05.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Аторвастатин быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа. Степень абсорбции и концентрации в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность низкая (приблизительно 12 %), что связано с пресистемным клиренсом в слизистой оболочке пищеварительного тракта и/или биотрансформацией при первом прохождении через печень. С белками плазмы крови связывается приблизительно 98 % препарата. Аторвастатин биотрансформируется с участием цитохрома Р450 3А4 с образованием активных метаболитов (орто-парагидроксилированных производных и продуктов бета-окисления). Элиминируются аторвастатин и его метаболиты с желчью, не подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина составляет приблизительно 14 часов, но ингибирующая активность на ключевой фермент сохраняется до 20-30 часов. С мочой выводится меньше 2 % от принятой внутрь дозы аторвастатина.
Фармакодинамика
Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы – ключевого фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту – предшественник стеролов, включая холестерин. Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются путем взаимодействия с высокоафинными рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме, угнетая ГМГ-КоА редуктазу в печени и увеличивая число печеночных ЛПНП - рецепторов на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина ЛПНП.
Аторвастатин снижает образование холестерина ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Он вызывает значительное и стойкое повышение активности ЛПНП - рецепторов, а также обусловливает благоприятные изменения качества циркулирующих ЛПНП. Аторвастатин эффективно снижает уровень холестерина ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами.
Первичным местом действия аторвастатина является печень, играющая ведущую роль в синтезе холестерина и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня холестерина ЛПНП коррелирует с дозой препарата и его концентрацией в организме. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина Б и триглицеридов, и в некоторой степени повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).
Показания к применению
первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия IIa типа), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типа по Фредриксону), с повышенным содержанием ТГ в плазме крови (тип IV по Фредриксону), дисбеталипопротеинемия (III типа) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV типа), резистентная к диете
гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови)
заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ишемической болезни сердца, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения - пожилой возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии - вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Способ применения и дозы
Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. Начальная доза при профилактике ишемической болезни сердца (ИБС) для взрослых - 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 нед под контролем липидного профиля плазмы. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 прием.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в день. Эффект проявляется в течение 2 нед, максимальный эффект наблюдается в течение 4 нед.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%).
Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.
При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.
У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС или с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение содержания холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общего холестерина ниже 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).
Побочные действия
астения
бессонница
амнезия, головная боль, периферическая нейропатия, парестезии
тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор, метеоризм, анорексия
панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, гипергликемия, гипогликемия
снижение репродуктивной функции, импотенция
недомогание, утомляемость, гипестезии, головокружение
звон в ушах
увеличение массы тела
тромбоцитопения
миалгия, миопатия, миозит, судороги мышц, рабдомиолиз, боль в суставах, боль в спине, боль в груди
аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, алопеция, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезные высыпания, анафилаксия
периферические отеки
Противопоказания
– повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата,
– активные заболевания печени или повышение уровня трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза
– хронический алкоголизм
– недавно перенесенные травмы
– большие хирургические вмешательства
– инфекционные заболевания
– миопатия
– беременность и период лактации
– детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Риск миопатии во время лечения аторвастатином и другими препаратами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов класса азолов и ниацина.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и дигоксина, концентрация последнего в плазме увеличивается. Необходимо тщательное наблюдение за больными с целью коррекции дозы дигоксина.
Одновременное применение аторвастатина и эритромицина или кларитромицина, которые ингибируют цитохром Р450 3А4, приводит к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол, приводит к повышению концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола. При определении дозы орального контрацептива необходимо учитывать возможность повышения концентраций этих веществ.
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина снижается в плазме крови. Гиполипидемический эффект при совместном применении аторвастатина и колестипола выше, чем при применении каждого препарата в отдельности.
Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магний и алюминий гидроксида, снижает концентрацию аторвастатина в плазме крови, что не имеет клинического значения.
Признаков взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином не выявлено.
При одновременном применении аторвастатина и амплодипина не выявлено изменений фармакокинетики аторвастатина.
Азитромицин не изменяет концентрацию аторвастатина при их одновременном применении.
Аторвастатин при одновременном применении с антигипертензивными средствами не проявляет существенного взаимодействия.
Одновременное применение аторвастатина и ингибиторов протеаз (ритонавир, саквинавир), угнетающих действие цитохрома Р450 3А4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина.
Одновременное применение аторвастатина и терфенадина, метаболизирующегося при участии цитохрома Р450 3А4, не приводит к существенному изменению фармакокинетики параметров терфенадина.
Особые указания
При применении Аторвакора возможно умеренное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Функцию печени следует контролировать до начала лечения и периодически на протяжении курса терапии. Пациенты, у которых отмечается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением до нормализации показателей функции печени. В случае сохранения более чем 3-кратного повышения активности аминотрансфераз рекомендуется снижение дозы или отмена Аторвакора.
С осторожностью назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим заболевания печени в анамнезе.
У пациентов с циррозом печени концентрация аторвастатина в плазме крови значительно повышается.
Во время лечения Аторвакором у пациентов может развиться миопатия. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении болей в мышцах и мышечной слабости, иногда сопровождающихся повышением температуры тела.
В случаях повышения уровня креатинфосфокиназы в 5 и более раз, уточненного или возможного диагноза миопатии, лечение Аторвакором не следует начинать, а пациентам, принимающим Аторвакор следует его отменить.
Терапию Аторвакором следует прекратить при остром появлении признаков возможной миопатии или при наличии факторов риска развития вторичной почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, большие хирургические вмешательства, травмы, тяжелые эндокринные, метаболические или электролитные нарушения, неконтролируемые судороги).
Дозирование у больных с почечной недостаточностью
Поражение почек не влияет на концентрацию Аторвакора в плазме крови и его гиполипидемическое действие, поэтому коррекция дозы не требуется.
Применение у пожилых людей
При приеме препарата в рекомендованных дозах эффективность и безопасность его у пожилых людей не отличается от других возрастных групп.
Применение в период беременности и лактации
Препарат противопоказан в период беременности и лактации. Женщины репродуктивного возраста во время лечения препаратом должны применять надежные меры контрацепции и быть проинформированы о возможном риске для плода.
Применение в педиатрии
Нет клинического опыта применения в педиатрической практике.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Аторвакор не влияет на способность управлять транспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: при возникновении тошноты, рвоты, диареи промывают желудок, назначают симптоматическое лечение.
Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО “Фармак”, Украина
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
