Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Эмоксипин
Торговое название
Эмоксипин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 1 %
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – эмоксипин 0,010 г,
вспомогательные вещества: кислота хлороводородная 0,1 М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.
Код АТС N07XX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При ретробульбарном введении эмоксипин почти мгновеннопоявляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резкоснижается и через 24 часа препарат в крови отсутствует. В тканях глазаконцентрация эмоксипина выше, чем в крови.
При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкийпериод полуэлиминации (период полувыведения - 18 мин, что свидетельствует овысокой скорости элиминации препарата из крови). Величина константы элиминации- 0,041 мин; общий клиренс СI - 214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения Vкаж. - 5,2 л.Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование иметаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленныхдеалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболитыэмоксипина экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается2-этил- 6-метил-3-оксипиридин-фосфат.
Фармакодинамика
Ангиопротектор, уменьшает проницаемость сосудистой стенки,является антигипоксантом и антиоксидантом.
Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, повышаетсодержание циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах.
Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчаткуот повреждающего действия света высокой интенсивности, способствуетрассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию в тканяхглаза.
Эмоксипин оказывает благоприятное влияние на системусвертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекскоагуляции, удлиняет время свертывания крови. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов,повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладаетангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию.
Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидовбиомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизируетцитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях,сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией,оптимизирует биоэнергетические процессы.
Препарат защищает сетчатку глаза от повреждающего действиясвета высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазныхкровоизлияний.
Эмоксипин редуцирует признаки церебральной гемодисфункции.Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозговогокровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекциивегетативных дисфункций, облегает восстановление интегративной деятельностимозга, улучшает мнестические функции.
Эффективен при состояниях, сопровождающихся усилениемперекисного окисления липидов (в том числе глаукома, панкреатит и др.).
Показания к применению
- центральные хориоретинальные дистрофии,дистрофические изменения сетчатки при миопии высокой степени
- диабетическаяретинопатия, окклюзии центральной вены сетчатки и ее ветвей, глаукома (впослеоперационном периоде)
- оптиконейропатииразличного генеза, гемофтальмы, гифемы, кератиты, кератоконус, увеиты, защитароговицы (при ношении контактных линз)
- лазерные исолнечные ожоги, лазерокоагуляция, травма, воспаление и ожог роговицы
- катаракта (всоставе комплексной терапии, в т.ч. профилактика у лиц старше 40 лет)
- оперативныевмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы сотслойкой сосудистой оболочки.
- в хирургии: острый панкреатит (при выполнениималоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии).
Способ применения и дозы
Ретробульбарно,парабульбарно, субконъюнктивально. Дозы, продолжительность курса леченияопределяются индивидуально.
В офтальмологии у больных с центральными хориоретинальнымидистрофиями, дистрофическими изменениями сетчатки при миопии высокой степени,при диабетической ретинопатии, окклюзии центральной вены сетчатки и ее ветвей,глаукоме, оптиконейропатиях назначают ретробульбарно (парабульбарно) по 0,5–1мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10–15 дней. Максимальная разовая доза –10 мг. Курсовая доза при поражении одного глаза – 100–150 мг, при двустороннемпоражении – 200–300 мг). При гифемах, кератитах, кератоконусе, увеитах назначаютсубконъюнктивально по 0,2–0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10–15дней. Максимальная разовая доза – 5 мг. При необходимости длительность леченияможет продолжаться до 30 дней. Возможно повторение курса 2–3 раза в год.
Для защиты сетчатки при лазерокоагуляции (в т.ч. приограничивающей и разрушающей коагуляции опухолей) – парабульбарно илиретробульбарно по 0,5–1 мл 1% раствора за 24 ч и за 1 ч до коагуляции(максимальная разовая доза – 10 мг), затем – по 0,5 мл 1% раствора 1 раз всутки в течение 2–10 дней.
Максимальная разовая доза у детей до 12 лет составляет0,5-0,7 мл 1% раствора. Для детей старше 12 лет дозы соответствует таковым длявзрослых.
Коррекции дозы у пожилых и истощенных больных не требуется.
При необходимости возможно проведение повторных курсовлечения через 2-4 недели.
В хирургии: у больных с острым панкреатитом при выполнениималоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии применяют во времяоперации следующим образом: 10 мл 1% раствора эмоксипина разводят в шприце с 10мл раствора натрия хлорида изотонического и равномерно инфильтруютпарапанкреатическую клетчатку и сальниковую сумку, а также вводят в полостипосле аспирации панкреатического скопления жидкости.
Побочные действия
в месте введения возможны боль, ощущение жжения, зуд,покраснение, уплотнение параорбитальных тканей
повышение артериального давления, возбуждение или сонливость
аллергические реакции (в т.ч. зуд и покраснение кожи).
Противопоказания
индивидуальная непереносимость
беременность (безопасность не изучена).
Лекарственные взаимодействия
Негативных проявлений при применении эмоксипина на фонетерапии другими лекарственными препаратами не описано.
a-Токоферолаацетат потенцирует антиоксидантный эффект эмоксипина.
Эмоксипин не рекомендуется смешивать с другими инъекционнымисредствами в одном шприце.
Особые указания
Необходимо в ходе лечения постоянно контролироватьартериальное давление и свертываемость крови.
Лактация
Возможно применение препарата в период лактации (грудноговскармливания) по показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышаетпотенциальный риск для ребенка.
Использование в педиатрии
Возможно применение в детском возрасте по строгим показаниями только в случае крайней необходимости.
Применение в пожилом возрасте
Рекомендуется к применению в пожилом возрасте по показаниям.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При лечении препаратом желательно воздержаться от занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрациивнимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость и седация, кратковременное повышениеартериального давления.
Лечение: симптоматическое, в т.ч. назначение гипотензивныхпрепаратов под контролем артериального давления. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 1,0 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках и скарификаторомампульным помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить защищенном от света месте при температуре не выше+25 0С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту