Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов КАРДИЛОПИН® Торговое название Кардилопин® Международное непатентованное название Амлодипин Лекарственная форма Таблетки 2,5мг, 5мг или 10мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - амлодипин 2,5мг, 5мг или 10мг (в виде амлодипина бесилата по 3,475мг,6,95мг или 13,89мг соответственно), вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза,натрия крахмала гликоллат, магния стеарат, коллоидный безводный кремний. Описание Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой в виде стилизованнойбуквы Е на одной и числа 251, 252, 253 для таблеток 2,5мг, 5мг и 10мгсоответственно на другой стороне таблетки, белого, почти белого илижелтовато-белого цвета, без или почти без запаха Фармакотерапевтическая группа Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные. Код АТС С08СА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта послеприема внутрь. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через6-12 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасываниеамлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Связывание сбелками плазмы составляет 93-98%. Амлодипин хорошо распределяется в организме(кажущийся объем распределения - 21 л/кг), что является основойпродолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения вдень. Равновесная концентрация в плазме крови (5 – 15 нг/мл) достигается через7–8 дней после начала приема препарата. Амлодипинподвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивныепроизводные пиридина. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененномвиде. Около 60% количества неактивных метаболитов выводится с мочой и 20-25% скалом. Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечныйпериод полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводитьпрепарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов клиренспрепарата из всего организма составляет 19 л/ч. Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечнойнедостаточности и у пожилых пациентов. Из-за снижения клиренса пациентам спеченочной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы. Фармакодинамика Кардилопин угнетает трансмембранный ток ионов кальция вклетках сердца и гладких мышц (блокатор медленных каналов или антагонист ионовкальция). Механизм антигипертензивного действия кардилопина обусловлен прямымрелаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижениемпериферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия связан со способностью амлодипина вызывать: 1. расширение периферических артериол и уменьшение общего периферическогосопротивления (постнагрузки). Амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, чтоснижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде; 2. расширение крупных коронарных артерий и артериол, что улучшает доставку кислорода, как к здоровым, так и к ишемизированнымучасткам миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий(стенокардия Принсметала или вариантная стенокардия). У больных с артериальной гипертензией прием препарата одинраз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давленияв течение суток. В связи с медленным развитием действия, внезапное падениеартериального давления маловероятно. У больных со стенокардией однократный ежедневный прием препаратаприводит к повышению толерантностифизической нагрузки и уменьшает частоту приступов стенокардии. Прием препарата не изменяет уровень липидов, сахара имочевой кислоты в крови. Препарат можно применять больным бронхиальной астмой. Показания к применению - артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другимиантигипертензивными препаратами) - стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принсметала) в виде монотерапии или в комбинации сдругими антиангинальнымисредствами. Способ применения и дозы При лечении артериальной гипертензии или стенокардии рекомендуемаяначальная доза составляет 5мг один раз в сутки. С учетом реакции больногоначальная доза может быть увеличена до 10мг один раз в сутки. Дозу амлодипина не изменяют в случае его одновременногоприменения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами илиингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. Больным пожилого возраста, а также при нарушении функциипочек препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах. При нарушении функции печени доза амлодипина должна бытьснижена до 2,5мг в сутки, так как период полувыведения препарата у таких больныхувеличивается. Побочные действия Часто (>1%) - побочные эффекты,зависящие от дозы: отеки, головокружение, приливы, сердцебиение - побочные эффекты, не зависящие от дозы: головная боль,усталость, тошнота, боль в животе,сонливость Редко - кожная сыпь, гиперплазия десен, диспепсия, астения,артралгия, миалгия, спазм мышц, нарушениесексуальной функции (как у мужчин, так и у женщин), диспноэ, зуд, поллакиурия Очень редко - нарушение функции печени, желтуха,мультиформная эритема, гинекомастия. У пациентов с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни(как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечатьсяпрогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляцияпредсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать отестественного прогрессирования основного заболевания. Противопоказания - повышенная чувствительность к дигидропиридинам и /или кдругим компонентам препарата - детский иподростковый возраст до 18 лет - нестабильнаястенокардия - инфаркт миокарда - после инфарктамиокарда в течение 1 месяца - клинически значимыйстеноз аорты - беременность и кормление грудью Лекарственные взаимодействия Данных о взаимодействии Кардилопина с другими лекарственнымисредствами до настоящего времени нет. Кардилопин с безопасностью применяется с диуретиками изгруппы тиазидов, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами,препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, нестероидными противовоспалительнымисредствами, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для приемавнутрь. Прием Кардилопина не изменяет концентрацию дигоксина всыворотке крови и его почечный клиренс. Совместное введение с циметидином не сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина. Кардилопин не влияет на связывание дигоксина, фенитоина,кумарина и индометацина с белками плазмы крови. Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию Кардилопина в сывороткекрови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым изменением артериального давления. Особые указания Влияние на способность вождения транспортными средствами и управления механизмами Прием Кардилопина может вызывать головокружение исонливость, в связи с чем, больным рекомендуется воздерживаться от управлениятранспортными средствами и специальной техникой. Передозировка Симптомы: симптомы периферической вазодилатации,рефлекторная тахикардия. Лечение: специфического антидота нет. Проводят промываниежелудка. При развитии клинически значимого снижения артериального давления, требуетсяпроведение мероприятий, направленных на поддержаниефункции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей сердца илегких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующейкрови и диурезом. А также интенсивное симптоматическое лечение: введениесосудосуживающих средств для восстановления сосудистого тонуса и артериальногодавления; внутривенное введение кальцияглюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Амлодипин хорошосвязывается с белками плазмы крови, в связи с чем, гемодиализ не применяют. Форма выпуска и упаковка Таблетки по 2,5мг, 5мг и 10мг. По 10 таблеток в 1 блистере,по 3 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению. Условия хранения Хранить при комнатной температуре не выше +25°С, в защищенном от света месте Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту