Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Катадолон®
Торговое название
Катадолон®
Международное непатентованное название
Флупиртин
Лекарственная форма
Капсулы, 100 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - флупиртина малеат 100 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат,коповидон, магния стеарат, кремния коллоидный безводный, вода очищенная, железаоксид красный Е172, титана диоксид Е171, желатин, натрия лаурилсульфат.
Описание
Капсула коричнево-оранжевого цвета, с белым порошкообразнымсодержимым, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие анальгетики-антипиретики.
Код АТС N02BG07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Флупиртин быстро всасывается после перорального введения,его абсолютная биодоступность составляет 90%.
Флупиртин в основном метаболизируется в печени.
При химическом превращении в результате гидролиза (реакцияпервой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования(реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин).Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления(реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция2 фазы) образованной пара-фторбензойнойкислотой с глицином.
Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организмапочками. Эта часть состоит из 27% исходного вещества, 28% метаболита М1(ацетил-метаболит), 12% метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальнаятреть состоит из нескольких побочных метаболитов, химическая структура которыхпока неизвестна.
Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчьюи калом.
Период полувыведения Флупиртина составляет 7 часов, что являетсяоптимальным для анальгетиков.
У пожилых пациентов после повторного введения препаратаотмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества вплазме пропорциональна дозе).
Фармакодинамика
Флупиртин является прототипом класса веществ SNEPCO (SelectiveNeuronal Potassium Channel Opener = селективный нейрональный активатор калиевыхканалов). Он относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Невызывает зависимости и привыкания.
Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющиекалиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходитстабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клеткиснижается. Как следствие этого происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA)рецепторов.
В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается сальфа1-, альфа2-, 5НТ1- , 5 НТ2- , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральнымимускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Флупиритин обладает тремя основными эффектами:
Анальгетический
Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокаданейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможениевозбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результатеэтих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой)чувствительности и феномена \"wind up\" (\"взвинчивания\" -нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), чтопредотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при ужеимеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности.Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию(чувствительность) боли, осуществляемоечерез нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующеедействие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны ипромежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Этодействие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях,сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шееи спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур оттоксического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано,с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижатьвнутриклеточный ток Ca2+.
Показания к применению
- боли в спине и шее
- неврогенные боли (невралгии и невриты)
- боли при дегенеративных заболеваниях суставов
- боли при онкологических заболеваниях
- головные боли (мигрень, вазомоторная головная боль)
- болезненные спазмы мускулатуры опорно-двигательногоаппарата
- боли, связанные с ушибами, термическими и химическимиожогами
- боли при дисменорее
- зубная боль
- постоперационные боли.
Способ применения и дозы
Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли ииндивидуальной чувствительности больногок препарату.
Принимать по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в сутки, запиваядостаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2капсул на прием 3 раза в день.
Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг(соответствует 6 капсулам Катадолона).
Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости отинтенсивности боли и переносимости препарата.
Капсулы принимают внутрь не разжевывая и запивая достаточнымколичеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принятьтолько ее содержимое, например, через зонд.
Побочные действия
- наиболее часто (более 10%): слабость (15%) в началелечения
- часто (1-10%):головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор или
диарея, метеоризм,абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия,
депрессия,нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность,
тремор, головнаяболь
- редко (0.1-1%): спутанность сознания, нарушения зрения иаллергические реакции (гипертермия, крапивница и зуд)
- очень редко (менее 0.01%): повышение активности\"печеночных\" трансаминаз (после отмены препарата возвращаются кнорме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без, сэлементами холестаза или без).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- цирроз печени
- печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии
- холестаз
- мышечная астения (Myosthenia gravis)
- хронический алкоголизм
- возраст до 18 лет
- беременность
- лактация
Лекарственные взаимодействия
Катадолон может усиливать эффект алкоголя, препаратов сседативным действием и миорелаксантов.
Во время лечения Катадолоном возможно усиление эффекта антикоагулянтов.При совместном назначении Катадолона и кумарина возможно усилениеантикоагулянтного действия.
Флупиритин вытесняет варфарин и диазепам из связей сбелками, что может привести к усилению их активности.
При одновременном назначении Катадолона и другихлекарственных средств, метаболизирующихся главным образом в печени, необходиморегулярно контролировать показатели печеночных ферментов.
Особые указания
У больных со сниженной функцией печени или почек следуетконтролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.
У лиц с гипоальбуминемией суточная доза Катадолона не должнапревышать 300 мг.
При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакциитестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногенаи белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественномопределении билирубина в сыворотке крови.
При применении препарата в отдельных случаях моча можетокрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет.
Беременность и лактация
Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратитькормление грудью.
Влияние на способность управления транспортными средствами итехникой.
Катадолон может снижать концентрацию внимания и замедлятьответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться отуправления транспортными средствами и механизмами на период лечения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач,сонливость, сухость во рту.
Лечение: рекомендуется использование форсированного диурезаи промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворовэлектролитов.
Специфические антидоты неизвестны.
Форма выпуска иупаковка
Капсулы 100 мг №10 вконтурных ячейках, по 1, 3, 5 блистера вкартонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Препарат не следует применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
