Магния сульфаты инъекцияға арналған ерітінді 25% 5 мл № 10 Семейде

Инструкция по применению лекарственного средства

(Magnesii sulfas)

Торговое название

Магния сульфат

Magnesii sulfas

Международное непатентованное название

Магния сульфат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25% по 5 мл

Состав

5 мл раствора содержат

активное вещество – магния сульфат 1,25 г,

вспомогательное вещество – вода для инъекций – до 5 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки крастворам для внутривенного введения. Электролиты.

Код АТС B05XA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Системные эффекты развиваются через 1 ч послевнутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного. Длительностьсохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч привнутримышечном введении.

Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляетв среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится в связанном с белкамисостоянии.

Хорошо проникает через плаценту и гемато-энцефалическийбарьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации вплазме крови.

Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путемфильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазмекрови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных идистальных почечных канальцах.

Фармакодинамика

При парентеральномвведении оказывает седативное, снотворное, общеанестезирующее,противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие.

Механизм действия. Является физиологическим антагонистомкальция, вытесняет его из мест связывания. Участвует более чем в 300ферментативных реакциях, регулирующих обменные процессы, нейромедиаторныепроцессы и нервно-мышечную передачу. Ионы магния выступают в роли блокаторовпотенциал-зависимых кальциевых каналов мембраны клетки. В результате нарушаетсяпоступление ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что приводит куменьшению выделения ацетилхолина и угнетению нервно-мышечной передачи.

Дозозависимо угнетает кальций-опосредованное выделениенейромедиаторов в коре головного мозга, вызывая по мере повышения концентрациив плазме крови вначале седативный, затем снотворный и противосудорожный и,наконец, – общеанестезирующий эффект (наркоз).

Магния сульфат расслабляет гладкие мышцы внутренних органов,матки и сосудов. Снижает преимущественно повышенное артериальное давление ислабо влияет на нормальное артериальное давление.

Ионы магния оказывают антиаритмическое действие притахиаритмиях обусловленных ранней и поздней триггерной активностью за счетускорения реполяризации и укорочения общей продолжительности потенциаладействия (влияние на фазы [2] и [3] потенциала действия). На ЭКГ наблюдаетсяудлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT.

Показания к применению

лечение аритмий (суправентрикулярные аритмии, аритмииобусловленные приемом противоаритмических препаратов, глюкокортикостероидов,диуретических средств, аритмии torsade de pointes, аритмии при дигиталиснойинтоксикации)

профилактика аритмий при инфаркте миокарда

купирование гипертонического криза (в том числе с явлениямиотека мозга)

купирование судорожного синдрома у детей (в том числе приостром гломерулонефрите)

невынашивание беременности, поздние токсикозы беременности(гестозы);

преэклампсия и эклампсия

отравление солями тяжелых металлов, мышьяком,тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые3 мл – в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться вположении лежа.

Взрослым назначают по 1,25-5,0 г (5-20 мл 25% раствора)1-2 раза в сутки. При отравлениях в качестве антидота внутривенно вводят 0,25-1,0 г (5-10 мл в виде 5-10%раствора).

При купировании аритмий вводят внутривенно медленно 1,0-2,0 г (4-8 мл 25% раствора) втечение 1-2 мин, затем переходят на поддерживающее инфузионное введение втечение 2 часов. Для этого 10 мл 25% раствора разводят в 200 мл 5% глюкозы или калий-поляризующейсмеси и вводят со скоростью 3-20 мг/мин (5-30 кап/мин).

При лечении позднего токсикоза, преэкслампсии и эклампсиииспользуют введение магния сульфата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора)внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенноевведение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). Впоследующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата вдозе 4,0-5,0 г(16-20 мл 25% раствора). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельноевведение 5,0 гмагния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% растворанатрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин).

Детям для купирования судорог назначают из расчета 20-40мг/кг (0,08- 0,16 мл/кг 25%раствора) внутримышечно.

Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач.

Побочные действия

брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости.

ощущение приливов жара, потливость, диплопия

гипотензия, мышечная слабость, головная боль

глубокая седация, угнетение сухожильных рефлексов

одышка

тошнота, рвота

полиурия

гиповентилляция вплоть до аплоэ.

Противопоказания

миастения

выраженная брадикардия или атриовентрикулярная блокада

выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее20 мл/мин)

гиперчувствительность и гипермагниемия

острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении усиливает действие других средств,угнетающих нервную систему (алкоголь, психотропные, снотворные,противопаркинсонические, противосудорожные средства). При совместном применениис барбитуратами, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствамиусиливается вероятность угнетения дыхательного центра.

Сердечные гликозиды усиливают риск развития нарушенийпроводимости и AV-блокады при совместном применении с магния сульфатом.

Миорелаксанты и нифедипин усиливают способность магниясульфата вызывать нейро-мышечную блокаду.

Внутривенное введение солей кальция ослабляет эффект магниясульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратамикальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами ифосфататами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция,клиндамицина фосфатом, гидрокортизона сукцинатом, полимиксина В сульфатом,прокаином, новокаином, гидрохлортиазидом, салицилатами и тартратами.

Особые указания

При длительном применении, требуется контроль показателейцентральной гемодинамики, мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильныхрефлексов, частоты дыхания и функции почек.

При необходимости одновременного введения препаратов кальцияс магния сульфатом, их следует вводить в разные вены.

При лабораторном контроле, следует иметь в виду, что нормальныепоказатели уровня магния в плазме крови не исключают его дефицита в тканях,т.к. его концентрации в плазме крови и в межклеточной жидкости не всегдавзаимосвязаны.

Использование в педиатрии

Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей с первогогода жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазмекрови.

Беременность и лактация

При беременности магния сульфат применяют с осторожностью,только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальныйриск для плода. При необходимости применения в период лактации следуетпрекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправление механизмами

Не установлено.

Передозировка

Симптомы. Ранним признаком интоксикации, при повышенииуровня магния в плазме крови до 2,0-3,5 ммоль/л, является исчезновениеколенного рефлекса. В последующем при достижении уровня магния в плазме крови3,5-5,0 ммоль/л появляется резкое удлинение интервала PQ и расширение комплексаQRS на ЭКГ, брадикардия. При уровне магния 4-5 ммоль/л утрачиваются глубокиесухожильные рефлексы, возникает тошнота, рвота, резкое понижение артериальногодавления, гипергидроз, диплопия, появляется невнятная речь. При уровне магния5,0-7,5 ммоль/л возникает угнетение дыхания и нарушение проводимости сердца.При уровне магния 12,5 ммоль/л наблюдается остановка сердца и глубокоеугнетение центральной нервной системы.

Лечение. Введение специфического антидота – солей кальция(кальция хлорид или глюконат) внутривенно из расчета 100-200 мг ионизированногокальция в течение 5-10 мин, при необходимости повторно. В случаях тяжелойинтоксикации – применяют перитонеальный диализ или гемодиализ. Проводятсимптоматическую терапию (стимуляторы ЦНС, средства корригирующие функциюсердечно-сосудистой системы).

Форма выпуска иупаковка

Раствор для инъекций в ампулах по 5 мл. По 10 ампул с ножомдля вскрытия ампул в коробке из картона. Коробки вместе с инструкциями по применению нагосударственном и русском языках(листками – вкладышами) помещают в групповую тару.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту