Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
МОДИТЕН® ДЕПО
Торговое название
Модитен® депо
Международное непатентованное название
Флуфеназин
Описание
Прозрачный маслянистый раствор желтоватого цвета, со слабым запахом спирта бензилового.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25 мг/ 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - флуфеназина деканоат 25 мг,
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические препараты.
Производные фенотиазина с пиперазиновой структурой.
Код АТХ N05AB
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Moдитен® депо содержит активное вещество флуфеназин деканоат, эфир флуфеназина и декановой кислоты. Флуфеназин деканоат характеризуется постепенным гидролизом выделением активного флуфеназина, поступающего в кровь. Действие препарата развивается в течение 24 - 72 часов.
Флуфеназин деканоат метаболизируется в печени. Он выделяется с фекалиями и мочой.
Биологический период полувыведения составляет от 7 до 10 дней, и продлевается до 14.3 дней после повторных инъекций. Действие стандартной инъекции Moдитен® депо у больных психозом продолжается 15 - 35 дней. Устойчивое состояние достигается в течение 4 - 6 недель.
Фармакодинамика
Активное вещество Moдитен® депо является весьма мощным антипсихотическим фенотиазином, который относится к группе классических антипсихотических препаратов. Шизофрения связана с повышенной чувствительностью дофаминовых рецепторов. Moдитен® депо блокирует церебральные дофаминовые D2 и D1 рецепторы в большей степени, чем другие типичные антипсихотические препараты. Как и другие антипсихотические препараты, но в меньшей степени, Moдитен® депо также блокирует серотониновые рецепторы 5HT2 и 5HT1, адренергические альфа-1-рецепторы, Н1 гистаминовые рецепторы и холинергические мускариновые рецепторы, поэтому антихолинергические и седативные эффекты выражены в меньшей степени, чем у некоторых других классических антипсихотических препаратов. Блокада допаминовых рецепторов происходит во всех трех допаминовых системах (нигростриатной, мезолимбической и тубероинфундибулярной), поэтому кроме клинической эффективности возможны также различные побочные явления, прежде всего экстрапирамидные расстройства и повышенная секреция пролактина.
Moдитен® депо является парентеральным фенотиазиновым препаратом в пролонгированной форме.
Важным преимуществом препарата Moдитен® депо является надежное лечение пациентов. Это особенно важно при амбулаторном лечении, так как больные психозом часто принимают лекарства не регулярно или даже отказываются от приема.
Показания к применению
- поддерживающее лечение и профилактика хронически протекающей
шизофрении и других психозов
Способ применения и дозы
Наиболее подходящие дозы и частоту приема следует подбирать индивидуально.
Обычная начальная доза Moдитен® депо составляет 12.5 - 25 мг. Последующие дозы и интервалы дозирования определяются индивидуально для каждого пациента. Обычно интервал дозирования составляет 15 - 35 дней. Если требуется назначить дозы более 50 мг, то следует постепенно увеличить дозировку на 12.5 мг. При этом однократная доза препарата не должна превышать 100 мг.
Пациентам, которые ранее не получали фенотиазины, сначала следует назначать непролонгированный препарат в инъекциях или Moдитен® в таблетках. При хорошей переносимости таблеток Moдитена® пациентами, их можно перевести на терапию инъекциями Moдитеном® депо. Начальная доза 12.5 мг назначается внутримышечно. При отсутствии выраженных побочных явлений через 5-10 дней можно назначить последующую дозу 25 мг. Затем доза корректируется индивидуально.
Если пациент уже получает фенотиазины, то можно заменить их на Moдитен® депо без предварительного лечения инъекциями короткого действия или таблетками Moдитена® Также назначается начальная внутримышечная доза в 12.5 мг для проверки переносимости пациентом Moдитен® депо и доза корректируется индивидуально.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста обычно достаточно более низких доз препарата, то есть 3.125 до 6.25 мг.
Дети и подростки 12-18 лет
Обычная начальная доза составляет 6.25 мг - 18.75 мг Moдитен® депо. Последующая доза и интервал дозирования определяется индивидуально. Обычно интервал дозирования составляет от 7 до 21 дней. При необходимости назначения более высоких доз, доза постепенно увеличивается на 6.25 мг. Однократная доза не должна превышать 25 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 0.5 мл/с) применяются более низкие дозы препарата.
Флуфеназин не следует применять при печеночной недостаточности или заболеваниями печени.
Инъекции должны ставиться глубоко в мышцу. Игла и шприц должны быть сухими.
Если врач считает, что доза Moдитен® депо слишком низкая, терапия может быть дополнена таблетками Moдитен® .
Раствор для инъекций не должен смешиваться с другими растворами для инъекций.
Побочные действия
Часто (от ≥1/100 до <1/10):
- экстрапирамидные расстройства (псевдопаркинсонизм, дистония,
акатизия, окулогирные кризы, опистотонус, гиперрефлексия), поздняя
дискинезия (непроизвольные движения языка, лица, рта, губ, туловища и
конечностей)
Не часто (от ≥1/1000 до <1/100):
- тахикардия
- головная боль
- затуманенное зрение, глаукома
- чувство заложенности носа
- тошнота, потеря аппетита, повышенная саливация, запор, сухость во рту,
запоры, паралитическая кишечная непроходимость
- полиурия, паралич мочевого пузыря
- потливость
- гинекомастия, нарушение лактации, нарушения либидо и проблемы с
эрекцией, нарушения менструального цикла, ложноположительные
тесты на беременность
- повышение аппетита, увеличение веса
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000):
- удлиненный интервал QT и зубец Т
- злокачественный нейролептический синдром с гипертермией, мышечная
ригидность, акинезия, сниженное артериальное давление, ступор и кома
- прозрачность хрусталика или роговицы
- ночной энурез, недержание мочи
- пигментация кожи,фоточувствительность, аллергический дерматит,
крапивница, себорея, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит
- холестатическая желтуха
- расстройства эякуляции, приапизм
- сонливость, вялость
Очень редко (<1/10 000):
- аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция
- астма, отек гортани и отек Квинке
Неизвестные (не установлена связь с применением препарата):
- лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия,
панцитопения
- беспокойство, возбуждение или странные сны, депрессивные
состояния,повышение самоубийственных тенденций
Другие побочные эффекты
Несколько внезапных, неожиданных и необъяснимых смертельных исходов были зарегистрированы у госпитализированных пациентов, которые получали фенотиазины.
В случае появления тяжелых побочных эффектов, лечение должно быть прекращено.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к флуфеназину или другим ингредиентам препарата
- выраженные или предполагаемые подкорковые церебральные нарушения (нарушения сознания тяжелой степени, церебральный атеросклероз тяжелой степени)
-феохромоцитома
- почечная, печеночная или сердечная недостаточность тяжелой степени
- острая интоксикация депрессантами ЦНС (алкоголь, антидепрессанты,
нейролептики, седативные средства, транквилизаторы, снотворные и
наркотические средства)
- беременность и период лактации
- детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему: этанолом, антигистаминными препаратами, антидепрессантами, другими нейролептиками, седативными средствами, снотворными средствами или наркотиками, возможно усиление депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания.
Барбитураты, снотворные средства, карбамазепин, гризеофульвин, фенилбутазон и рифампицин индуцируют метаболизм, в то время как парацетамол, хлорамфеникол, дисульфирам, ингибиторы моноаминоокесидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и пероральные контрацептивы тормозят метаболизм фенотиазинов.
Moдитен® депо может увеличить уровень глюкозы в крови.
У больных, страдающих сахарным диабетом, необходима коррекция дозы антидиабетических препаратов из-за влияния фенотиазинов на углеводный обмен.
Moдитен® депо является антагонистом адреналина и других симпатомиметических препаратов и уменьшает антигипертензивный эффект альфа-адреноблокаторов.
Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокады допаминовых рецепторов.
Препарат может снизить судорожный порог, поэтому при одновременном назначении антиэпилептических средств необходима коррекция их дозы.
При одновременном лечении антикоагулянтами, препарат может потенцировать их действие, поэтому рекомендуется периодически контролировать протромбиновый индекс.
Препарат Moдитен® депо редко вызывает тяжелую артериальную гипотензию. В подобных случаях необходимо немедленное внутривенное введение норадреналина. Адреналин не следует назначать одновременно с Moдитен® депо, поскольку в сочетании с производными фенотиазина, он не повышает кровяное давление, а снижает его. Это следует помнить при проведении хирургических операций и анестезии.
Следует избегать одновременного применения антиаритмических средств и данного препарата или проводить это под строгим контролем со стороны врача.
Особые указания
Препарат Moдитен® депо не предназначен для лечения непсихотических нарушений и для кратковременного применения (менее 3 месяцев).
Препарат Moдитен® депо неэффективен в лечении неадекватного поведения у больных, страдающих задержкой психического развития. Препарат следует назначать с особой осторожностью больным, страдающим судорожным синдромом, поскольку он может снизить судорожный порог, потенцировать судороги или вызвать эпилептический припадок.
Флуфеназин следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, опасные нарушения сердечного ритма), в связи с возможным снижением артериального давления. В случае значительного снижения артериального давления нельзя применять адреналин.
Флуфеназин следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам следует назначать минимальные эффективные дозы флуфеназина, так как у таких пациентов более часто наблюдаются побочные явления.
Флуфеназин следует назначать с осторожностью пациентам, работающим в условиях высоких температур или имеющих контакт с органофосфорными инсектицидами.
Пациенты с запланированной операцией, которые получают флуфеназин, подвергаются риску развития гипотензивной реакции; поэтому может потребоваться снижение доз анестетиков или депрессантов ЦНС.
Флуфеназин не следует применять у пациентов с патологическими изменениями крови или печеночной недостаточностью, а также у пациентов, получающих препараты, вызывающие подобные нарушения, поскольку это может вызвать холестатическую желтуху или холестатическую и гепатоцеллюлярную желтуху одновременно.
Желтуха обычно развивается в течение первых 2-4 недель лечения и не обязательно является дозозависимой и связанной с продолжительностью лечения.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с раком молочной железы в анамнезе (хотя исследования еще не подтвердили какую-либо связь между повышением секреции пролактина и раком молочной железы во время лечения фенотиазинами).
Как и в случае со всеми фенотиазинами, при применении флуфеназина может развиться «бессимптомная» пневмония.
У пациентов, получавших антипсихотические препараты, включая флуфеназин, может развиться поздняя дискинезия, поэтому у пациентов, требующих постоянного лечения, следует применять минимальные эффективные дозы и регулярно оценивать необходимость продолжения лечения. При появлении признаков поздней дискинезии лечение следует прекратить.
При возникновении экстрапирамидных нарушений следует применять
антипаркинсонические средства.
При резкой отмене Moдитен® депо у пациентов, получающих одновременно противопаркинсонические средства, необходимо продолжать прием последних в течение нескольких недель.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может оказывать достаточно сильное влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Пациентов необходимо предупредить об этом. Способность к вождению оценивается врачом на основе заболевания и последствий лечения.
Передозировка
Симптомы: тяжелые экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия тяжелой степени, миоз, гипотермия, задержка мочи, изменения на ЭКГ и нарушения ритма сердца, подобные тем, которые наблюдаются при передозировке хинидина; седативный эффект и нарушения сознания, вплоть до потери сознания, сопровождающийся арефлексией, судорогами и комой. Специального антидота не существует.
Лечение: симптоматическое. Необходим тщательный контроль. В случае аритмии эффективны бикарбонат натрия и сульфат магния. В случае экстрапирамидных нарушений применяются антипаркинсонические средства из группы м-холиноблокаторов. В случае артериальной гипотензии тяжелой степени можно назначать только норадреналин.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата помещают в ампулы из темного стекла.
Каждую ампулу оклеивают этикеткой самоклеющейся.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 8º до 25 ºС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, Словения
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
