Ньюропентин капсулалар 300 мг № 30 Семейде

НЬЮРОПЕНТИН

Торговое название Ньюропентин

Международное непатентованное название Габапентин

Лекарственная форма Капсулы, 300 мг

Состав Одна капсула содержит активное вещество – габапентин 300 мг, вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, состав крышечки капсулы: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, вода, состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин, вода.

Описание Твердые желатинове капсулы размером «1», с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета. Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Габапентин. Код АТХ N03AX12

Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь Сmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе; так, при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет примерно 60%. Пища, включая диету с высоким содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина. ТС max – 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Сmax – 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч. Габапентин проходит через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 20% от соответствующего плазменного уровня. Выведение габапентина из плазмы имеет линейный характер. Признаков метаболизма у человека не обнаружено. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Фармакокинетика препарата не меняется при повторном применении. Габапентин практически не связывается с белками плазмы, объем распределения составляет 57.7 л. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Габапентин выводится путем почечной экскреции в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. При клиренсе креатинина менее 30мл/мин период полувыведения составляет 52 часа. Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа. Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых.

Фармакодинамика Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Показания к применению - парциальные эпилептические припадки с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства) - лечение периферической нейропатической боли (постгерпетическая невралгия у взрослых)

Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. При начальном использовании препарата, независимо от показаний, применяется титрование дозы, схема которого представлена в таблице 1. Данная схема рекомендована для взрослых и подростков 12 лет и старше. Таблица 1. Утренняя дозаДневная дозаВечерняя доза 1-й день (300 мг габапентина/день) 300 мг

2-й день (600 мг габапентина/день)300 мг300 мг 3-й день (900 мг габапентина/день)300 мг300 мг300 мг Отмену габапентина проводят постепенно в течение не менее 1 недели. Эпилепсия Обычно лечение эпилепсии длительное. Оптимальная доза устанавливается врачом, в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Взрослые и подростки старше 12 лет Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 1, либо с дозы 300 мг 3 раза в день в 1-й день. Затем в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться до 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг – 3 недели. Суточная доза должна делиться на три приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорог. Периферическая нейропатическая боль Взрослые Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 1. Стартовая доза 900 мг/сут. должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут– 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели. Эффективность и безопасность габапентина в лечении периферической нейропатической боли (например, постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований (длительностью более 5 месяцев). Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента. Применение у особых групп пациентов Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягчающими факторами (низкая масса тела, состояние после трансплантации и т.п.) титрование следует проводить медленнее, либо уменьшая шаговую дозу, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы. Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы, в связи с возможным уменьшением почечной функции. У пациентов старшего возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и астении. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблица 2). Для этих пациентов чаще применяются капсулы габапентина по 100 мг. Таблица 2: дозы габапентина для взрослых, в зависимости от почечной функции

Клиренс креатинина (мл/мин)Суточная дозаа (мг/сут) габапентина ≥80 (клиренс креатинина в норме)900-3600 50-79600-1800 30-49300-900 15-29150b-600 <15с150b-300

а Суточная доза должна быть разделена на три приема. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 79мл/мин) применяются сниженные дозы. b Назначается по 100 мг три раза в день через день. с Для пациентов с клиренсом креатинина < 15мл/мин, суточная доза должна быть снижена согласно показателям клиренса (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину суточной дозы препарата, по сравнению с пациентами с клиренсом креатинина 15 мл/мин). Применение у пациентов на гемодиализе Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе, и никогда ранее не получавших габапентин, насыщающая доза препарата должна составлять 300-400 мг. После насыщающей дозы пациентам на гемодиализе препарат дается 200-300 мг каждые 4 часа гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа габапентин принимать нельзя. Поддерживающая доза габапентина для пациентов на гемодиализе определяется на основе рекомендаций, представленных в Таблице 1. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендован прием 200-300 мг препарата каждые 4 часа.

Побочные действия Побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований, у больных эпилепсией (вспомогательная и монотерапия) и нейропатические боли, указаны в едином списке, приведённом ниже по классу и частоте (очень часто (≥> 1/10), часто (≥ 1/100 до <1 / 10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1, 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе по частоте, побочные реакции приведены в порядке снижения серьезности. Инфекции и инвазии Очень часто:Вирусные инфекции Часто:Пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, инфекции, средний отит Кровь и заболевания лимфатической системы Часто:Лейкопения Редко:Тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы Редко:Аллергические реакции (например, крапивница) Нарушение метаболизма и питания Часто:Анорексия, повышение аппетита Психические расстройства Часто:Враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, аномальное мышление Редко:Галлюцинации Расстройства нервной системы Очень часто:Сонливость, головокружение, атаксия, Часто:Судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности, такие как парестезия, гипестезия, нарушения координации, нистагм; повышение, снижение или отсутствие рефлексов Редко:Двигательные нарушения (например, хореоатетоз, дискинезия, дистония) Заболевания органов зрения Часто:Нарушения зрения, такие как амблиопия, диплопия Расстройства органов слуха Часто:Головокружение Редко:Звон в ушах Расстройства со стороны сердца Редко:Трепетание Сосудистые расстройства Часто:Гипертензия, вазодилатация Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Часто: Одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит Редко: Дыхательная недостаточность Желудочно-кишечные расстройства Часто:Рвота, тошнота, ощущение изменения чувствительности в полости рта, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или горле, метеоризм Редко:Панкреатит Нарушения со стороны печени и желчного пузыря Редко:Гепатит, желтуха Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто:Отек лица, пурпура (наиболее часто описывается как ушибы в результате травмы), сыпь, зуд, угри Редко:Синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отёк, многоформная эритема, алопеция, кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) Нарушение со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Часто:Артралгии, миалгии, боль в спине, судороги Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей Часто:Недержание мочи Редко:Острая почечная недостаточность Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы Часто: Нечасто:Импотенция Гипертрофия молочных желез, гинекомастия Общие нарушения Очень часто:Усталость, лихорадка Часто:Периферические или генерализованные отеки, нарушения походки, астения, боль, общее недомогание, гриппоподобное состояние Редко:Синдром отмены (в основном тревожность, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди. Зарегистрированы случаи внезапной смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Лабораторные исследования Часто:Снижение количества лейкоцитов в крови, увеличение массы тела Редко:Колебания концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, повышение печеночных проб (АСТ, АЛТ, билирубин) Травмы и отравления Часто:Случайная травма, перелом, ссадина Сообщались случаи развития острого панкреатита при лечении габапентином. Причинная связь с габапентином неясна. Инфекции дыхательных путей, средний отит, бронхит и судороги были зарегистрированы только в клинических исследованиях у детей. Кроме того, в ходе клинических исследований у детей, часто наблюдались агрессивное поведение и гиперкинезия.

Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - беременность и период лактации - детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия При необходимости возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота, карбамазепин). Морфин: прием морфина (60 мг) за 2 ч до приема габапентина (600 мг) увеличивал AUC габапентина на 44% по сравнению с габапентином, который принимается без морфина. На значения фармакокинетических параметров морфина не влиял прием габапентина спустя 2 часа после морфина. Величина взаимодействия в других дозах неизвестна. При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС, такие как сонливость, и дозы габапентина или морфина должны уменьшаться соответственно. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства. Оральные противозачаточные средства: одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов. Антацидные средства содержащие алюминий и магний: антацидное средство, содержащее алюминий и магний, уменьшает биодоступность габапентина примерно на 24%. Рекомендуется принимать габапентин по крайней мере через 2 часа после приема антацидного средства, содержащего алюминий и магний. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: при одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию снижается выведение габапентина почками. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина. Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Особые указания В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум 1 недели. Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу. Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата. Острый панкреатит Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Судороги (синдром «отмены») Хотя синдром «отмены», сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса. Как и при применении других противоэпилептических препаратов на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог. Также как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, попытки отмены сопутствующих противоэпилептических препаратов у пациентов с рефрактерным течением болезни, которые получают более одного препарата, с целью выведения этих пациентов на монотерапию габапентином не были успешными. Габапентин не показал эффективности в лечении абсансных судорожных припадков и в некоторых случаях мог даже усиливать их проявления. Поэтому габапентин должен с осторожностью применяться у пациентов со смешанными пароксизмами, включая абсансы. В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом. Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами, включая габапентин, у больных очень редко могут наблюдаться тяжелые жизнеугрожающие реакции чувствительности, такие как DRESS-синдром (кожная сыпь с эозинофилией, лихорадка, системные симптомы). Важно отметить, что ранее проявление гиперчувствительности, как например, лихорадка или лимфаденопатия могут присутствовать, даже если внешне сыпь не проявляется. Если подобные признаки или симптомы проявились, состояние пациента нуждается в немедленной оценке. Применение габапентина должно быть прекращено, если не установлена другая альтернативная этиология причины появления указанных признаков и симптомов. Дети Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии. Дыхательная недостаточность. Габапентин связан с развитием тяжелой дыхательной недостаточности. Пациенты с нарушением дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, одновременно принимающие депрессанты ЦНС и пожилые пациенты могут подвергаться более высокому риску развития данной тяжелой нежелательной реакции. Может потребоваться коррекция дозы у этих пациентов. Пациенты 65 лет и старше Систематических исследований по применению габапентина у пациентов старше 65 лет не проводилось. В двойном слепом исследовании с привлечением пациентов с нейропатической болью было показано, что сонливость, периферические отеки и астения более часто развиваются у пациентов старше 65 лет по сравнению с молодыми людьми. В целом же, существенной разницы в профиле развивающихся побочных эффектов между молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста в ходе исследований выявлено не было. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка При передозировке габапентина до 49 г, острая, опасная для жизни токсичность не наблюдалась. Симптомы передозировки: головокружение, двоение в глазах, невнятность речи, сонливость, летаргия и легкая диарея. Все пациенты, получившие поддерживающую терапию, выздоровели полностью. Сниженное поглощение габапентина при более высоких дозах может ограничить всасывание препарата во время передозировки и, следовательно, уменьшить токсичность от передозировки. Передозировка габапентина, особенно в сочетании с другими депрессантами ЦНС могут привести к коме. Габапентин может быть элиминирован с помощью гемодиализа. Основываясь на предыдущем опыте обычно это не требуется. Однако, больным с тяжелыми нарушениями функции почек, может быть назначен гемодиализ. Определить смертельную дозу габапентина не удалось, несмотря на испытание у мышей и крыс доз вплоть до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Форма выпуска и упаковка По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек По рецепту

Производитель Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия

Владелец регистрационного удостоверения Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия