Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Орлип®
Торговое название
Орлип®
Международное непатентованное название
Орлистат
Лекарственная форма
Капсулы по 120 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – орлистат 120 мг,
вспомогательные вещества: натрия крахмалагликолят, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К 30,тальк.
Состав
корпуса капсул: хинолиновый жёлтыйЕ104, титана диоксид Е171, эритрозин FD&C Red 3 E 127, желатин.
Состав
крышки капсул: индигокармин FD&CBlue 2 E 132, титана диоксид Е171, хинолиновый жёлтый Е104, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размера № 2, скрышечкой зелёного цвета и корпусом жёлтого цвета. Содержимое капсул – белыйили почти белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Препарат для лечения ожирения – периферическогодействия.
Код АТХ А08AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь орлистат практически неабсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 8 ч после приема внутрьнеизмененный орлистат в плазме не определяется, что означает, что егоконцентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.
Связывание с белками плазмы (в основном, слипопротеинами и альбумином) in vitro составляет 99%. В минимальных количествахорлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм орлистата осуществляется,главным образом, в стенке кишечника.
97% принятой дозы орлистата выводится скалом, из них 83% - в неизмененном виде. Период полного выведения орлистата изорганизма (с калом и мочой) составляет 3-5 сут.
Фармакодинамика
Препарат против ожирения - ингибиторгастро-интестинальных липаз. Механизм действия связан с образованиемковалентной связи с активным участком желудочной и панкреатической липаз впросвете желудка и тонкой кишки. В результате происходит инактивация липаз,нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. Присистематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела убольных с ожирением.
Показания к применению
- длительнаятерапия больных ожирением или пациентов с избыточной
массойтела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска,
всочетании с умеренно гипокалорийной диетой
- вкомбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, препараты
сульфонилмочевиныи/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой
убольных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или
ожирением
Способ применения и дозы
Назначают взрослым по одной капсуле (120мг) 3 раза/сут вместе с основными приемами пищи. Препарат принимают во время едыили не позднее, чем через 1 ч после еды. В случае, если прием пищи пропускаютили если пища не содержит жира, прием препарата можно пропустить.
Увеличение дозы выше рекомендуемой неприводит к увеличению терапевтического эффекта.
Побочные действия
Побочные явления препарата в основномвыявлены со стороны желудочно-кишечного тракта и носит переходящий характер.
Часто:
маслянистые выделения из прямой кишки, выделениегазов с
некоторым количеством отделяемого, учащение дефекации и
недержание кала, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, (как
правило, эти явления носят преходящий характер и возникают в первые
3 мес лечения); возможны также боли или дискомфорт в животе,
метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой
кишке, поражение зубов, поражение десен
Редко:
- инфекции верхних или нижних отделов дыхательных путей, грипп,
головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции
мочевыводящих путей
Оченьредко:
- зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек и
анафилактические реакции, бронхоспазм
желчнокаменная болезнь, гепатит, повышение уровняпеченочных трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови
У больных сахарным диабетом типа 2 характери частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у людей безсахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.
Противопоказания
- синдром хронической мальабсорбции
- холестаз
- повышенная чувствительность к орлистату и другим компонентам
препарата
- сопутствующий прием циклоспорина
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Не установлено лекарственное взаимодействиепри одновременном применении орлистата с дигоксином, варфарином, пероральнымиконтрацептивами, нифедипином, фенитоином, правастатином и этанолом.
При применении орлистата возможноуменьшение всасывания из ЖКТ жирорастворимых витаминов и бета-каротина.
Возможно снижение концентрации циклоспоринав плазме крови при одновременном применении с орлистатом, и снижениеиммунодепрессивного эффекта циклоспорина.
Не рекомендуется одновременно назначатьорлистат и акарбозу, поскольку исследования фармакокинетического взаимодействияне проводились. У пациентов, получающих амиодарон одновременно с орлистатом,рекомендуется более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторингЭКГ, так как наблюдается незначительное снижение уровня концентрации амиодаронав плазме крови.
При одновременном приеме орлистата илевотироксина натрия возможно развитие гипотиреоза (в постмаркетинговый периодотмечались случаи развития гипотиреоза у пациентов, принимавших орлистат илевотироксин натрия). Поэтому необходим мониторинг функции щитовидной железы,интервал между приемом левотироксина и орлистата должен быть не менее 4 ч.
Имеются сообщения о развитии судорог упациентов, принимавших одновременно орлистат и антиэпилептические препараты(вальпроевая кислота, ламотриджин). Орлистат снижает всасывание антиэпилептическихпрепаратов.
Особые указания
На фоне терапии орлистатом пациент долженполучать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более30% калорий в виде жиров. При более высоком содержании жиров в рационе питанияповышается вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточноравномерно распределялось на все приемы пищи.
В процессе лечения по мере снижения массытела, возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологическихпроцессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета (и потребоватьснижения дозы пероральных противодиабетических препаратов), нарушений липидногообмена.
Безопасность и эффективность примененияорлистата у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не установлена.
Специальных исследований по действиюорлистата на пожилых пациентов старше 60 лет не проводилось.
Эффективность и безопасность у детей иподростков до 18 лет не установлена.
Беременность и период лактации
Орлистат не следует назначать прибеременности, в связи с отсутствием достоверных клинических данных,подтверждающих безопасность его применения.
Не установлено, проникает ли орлистат вгрудное молоко, в связи с чем применение препарата в период лактации (грудноговскармливания) не рекомендуют.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Специальных предписаний нет.
Передозировка
Симптомы: в случаях передозировкисообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явленияне отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата втерапевтических дозах.
Лечение: в случае выраженной передозировкиорлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.
Форма выпуска и упаковка
Первичная упаковка: по 10 капсул помещают вконтурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленкиполивинилхлоридной.
Вторичная упаковка: по 3 контурной упаковкивместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русскомязыках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 10°С до 200C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту