Пентоксифиллин инъекцияға арналған ерітінді 2% 5 мл № 5 Семейде

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Пентоксифиллин

Торговое название

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2%, 5 мл

Состав

Одна ампула содержат

активное вещество - пентоксифиллин

(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрияхлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины.

Код АТС C04AD03

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов.Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени собразованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантинаи 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность – 6-32%. Максимальнаяконцентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляетоколо 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в видеметаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудноемолоко.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилоговозраста и при заболеваниях печени.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитовзамедлено.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию,оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина.Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов,улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях.Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированиемфосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклическойаденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрациивнутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементахкрови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрациифибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие,несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказываетумеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарныесосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшейстепени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзиипораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинениюдистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

Показания к применению

нарушения периферического кровообращения

ишемический церебральный инсульт

нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза

дисциркуляторная энцефалопатия

трофические нарушения тканей и органов, связанные стромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением

диабетическая ангиопатия

острая непроходимость центральной артерии сетчатки

острая ишемическая нейропатия зрительного нерва

Способ применения и дозы

Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться вположении лежа).

Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 %изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до200-300 мг (10-15 мл).

Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по200- 300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Рекомендуется введение пентоксифиллина в виде внутривеннойинфузии, т.к. это является наиболее эффективной и легко переносимой формойпарентерального введения препарата.

Побочные действия

тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта,диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атониякишечника

обострение холецистита, холестатический гепатит

повышение концентрации печеночных ферментов в крови

нарушения зрения, скотома

головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна,судороги, асептический менингит

гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница,ангионевротический отек, анафилактический шок

тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижениеартериального давления

лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия,кровотечения

гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхнейчасти грудной клетки, отеки, повышеннаяломкость ногтей

Противопоказания

гиперчувствительность к производным метилксантина

острый инфаркт миокарда

геморрагический инсульт

тяжелые нарушения сердечного ритма

массивное кровотечение

кровоизлияния в сетчатку глаза

кровоизлияние в мозг

выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов(противопоказано внутриаортальное введение)

простая диабетическая и пролиферирующая диабетическаяретинопатия

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме пентоксифиллина иантигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратовусиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Циметидин значительно увеличивает концентрациюпентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном примененииможет повышаться вероятность развития побочных эффектов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высокихдозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов ссахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамомвозможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбиновоговремени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможноснижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами иантикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия иповышение риска кровотечений.

Особые указания

Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функциипечени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечнойнедостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечнымигликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.

С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезньюжелудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативноевмешательство (риск возникновения кровотечений).

Лечение следует проводить под регулярным контролемартериального давления, картины крови. Если в период лечения возникаюткровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионнымраствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Курение может снижать терапевтический эффект препарата.

При проведении внутривенной инфузии больной долженнаходиться в положении лежа.

Применение у детей

Исследования о безопасности и эффективности препарата длялечения больных до 18 лет отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность квождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдатьосторожность при управленииавтотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожныхпокровов, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия,сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия,тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвотатипа «кофейной гущи»).

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлениюсердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функциидыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидотанет.

Форма выпуска и упаковка

По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла илиимпортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной илитекст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянныхизделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурнуюупаковку вкладывают скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точкамискарификаторы не вкладываются.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциямипо медицинскому применению на государственном и русском языках по числуупаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту