ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТАФЛОТАН® Торговое название препарата Тафлотан® Международное непатентованное название Тафлупрост Лекарственная форма Капли глазные 15 мкг/мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество- тафлупрост 15 мкг, вспомогательные вещества: (Тафлотан® во флаконах-капельницах) бензалконияхлорид, глицерин, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия эдетат, полисорбат80, соляная кислота и/или гидроксид натрия для регулирования pH, вода дляинъекций, вспомогательные вещества: (Тафлотан® в тюбик-капельницах) глицерин, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрияэдетат, полисорбат 80, соляная кислота и/или гидроксид натрия для регулированияpH, вода для инъекций. Описание Прозрачный, бесцветный раствор Фармакотерапевтическая группа: Противоглаукомные препараты и миотики, аналоги простагландина. Код АТС S01EE05 Фармакологические свойства Фармакокинетика После закапывания тафлупроста, 0,0015 % один раз в день поодной капле в оба глаза в течение 8 дней, его концентрации в плазме былинизкими и имели сходный профиль с 1 по 8день. Концентрации в плазме достигалимаксимума через 10 минут после закапывания и снижались до более низкого уровня,чем нижний предел обнаружения (10 пг/мл) до истечения одного часа послевведения препарата. Средние величины Сmax (24,4 и31,4 пг/мл для препарата с консервантом и 26.2 и 26.6 пг/мл для лекарственнойформы без консерванта, соответственно) и AUCo-last (405,9 и 581,1 пг/мин/мл дляпрепарата с консервантом и 394.3 и 431.9 пг/мин/мл для лекарственной формы безконсерванта, соответственно) были сходными с 1 по 8 день, что свидетельствует одостижении стабильной концентрация препарата в течение первой недели лечения.Между лекарственными формами с консервантом и без консерванта не было выявленоникаких статистически значимых различий в системной биодоступности. Основнойпуть метаболизма тафлупроста в организме человека - гидролиз с образованиемтафлупрост-кислоты и затем бета-окисление с образованием фармакологическинеактивных 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор тафлупрост кислот, которые могут бытьглюкуронированы или гидроксилированы Ферментативная система цитохром P450 (CYP)не участвует в метаболизме тафлупрост кислоты. Фармакодинамика Тафлупрост - фторированный аналог простагландина F2α.Тафлупрост-кислота, биологически активный метаболит тафлупроста, высокоактивныйи селективный агонист человеческого простаноидного рецептора FP. Сродствотафлупрост-кислоты к FP рецептору в 12 раз выше, чем сродстволатанопроста. Тафлупрост снижаетвнутриглазное давление посредством усиления увеосклерального оттока водянистойвлаги. Снижение внутриглазного давления начинается в период между 2 и 4 часомпосле первого введения препарата, а максимальный эффект достигается примерночерез 12 часов после его закапывания. Продолжительность эффекта сохраняется, поменьшей мере, в течение 24 часов. Тафлупрост эффективен в качествемонотерапевтического средства, а так же демонстрирует аддитивный эффект, еслиего применяют в качестве дополнительнойтерапии к тимолу. Тафлупрост, вразличных временных точках в течение дня, продемонстрировал существенный, понижающийвнутриглазное давление (ВГД) эффект: от6 до 8 мм рт. ст., по сравнению с латанопростом, вызывающим снижение ВГД на 7-9мм рт. ст., а тимолол на 4-6 мм рт.ст соответственно. При применениипрепарата один раз в день в течении 4хнедель, установлено, что кровоток в диске зрительного нерва значительноусиливаетсяся по сравнению с плацебо группой, при измерении на 14 и 28 деньтерапии. Показания к применению - повышенное внутриглазное давления у пациентов соткрытоугольной глаукомой и офтальмогипертензией - в качестве монотерапии у пациентов: с недостаточной реакцией на препараты первой линии гипотензивнойтерапии не переносящих препараты первойлинии или имеющих противопоказания к этим препаратам - в качестве дополнительной терапии кбета-блокаторам Тафлотан® в тюбик-капельницах - монотерапия и у пациентов, которым показаны глазные капли,не содержащие консерванта. Способ применения и дозы Рекомендуемая доза - одна капля глазных капель Тафлотан® вконъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в день, вечером. Дозу следует вводить строго один раз в день, так как болеечастое применение может уменьшить эффект понижения внутриглазного давления. Тафлотан® в тюбик-капельницах Только для одноразового использования. Содержимого однойтюбик-капельницы достаточно для закапывания в оба глаза. Оставшийся препаратдолжен быть выброшен немедленно после использования. Применение у пожилых пациентов При лечении пожилых пациентов нет необходимости в изменениидозы. Применение при нарушении функций почек/печени Исследований по воздействию тафлупроста на пациентов спочечными/печеночными расстройствами не проводилось, поэтому следует соблюдатьосторожность при лечении этой категории пациентов. Чтобы уменьшить риск потемнения кожи век, пациентам следуетудалить избыток раствора с кожи. Как и при применении других глазных капельрекомендуется носослезная окклюзия - мягкое закрытие век послезакапывания препарата. Это может снизить системную абсорбцию медицинскихпрепаратов, вводимых через глаза. При применениинескольких офтальмологических препаратов местного действия, интервалы между ихприменением должны быть не менее 5 минут. Побочные эффекты Очень часто (>1/10) - гиперемия конъюнктивы/глаз Часто (от > 1/100до < 1/10) - зуд в глазах, раздражение глаз, боль в глазах - изменения ресниц (увеличение длины, толщины и числаресниц), изменение цвета ресниц - сухость глаз, ощущение инородного тела в глазах - эритема век, пигментация век, отек век - затуманивание зрения, понижение остроты зрения, фотофобия - повышенная слезоточивость, выделения из глаз - повышенная пигментация радужных оболочек- головная боль - головная боль Редко (от > 1/1000до < 1/100) - поверхностный точечный кератит - астенопия - отек конъюнктивы, конъюнктивальные фолликулы, пигментацияконъюнктивы - аллергический конъюнктивит, блефарит - ощущение дискомфорта в глазах - воспалительная клеточная реакция передней камеры - гипертрихоз век - флер передней камеры Противопоказания - повышенная чувствительность к тафлупростуили любому из инертных наполнителей Лекарственныевзаимодействия Не следует ожидать никаких перекрёстных взаимодействий сдругими препаратами, поскольку после закапывания препарата в глаза системныеконцентрации тафлупроста чрезвычайно низки. Специальных исследований по изучению специфических перекрёстныхвзаимодействий тафлупроста с другими медицинскими продуктами не проводилось. В клинических исследованиях тафлупрост применялсяодновременно с тимололом, и при этом не отмечалось никаких признаковперекрёстных взаимодействий. Особые указания До начала лечения пациенты должны быть предупреждены овозможности чрезмерного роста ресниц, потемнения кожи век и повышеннойпигментации радужных оболочек. Некоторые из этих изменений могут бытьперманентными, и это может привести к различиям во внешнем виде глаз, еслилечился только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленнои в течение нескольких месяцев может оставаться незаметным. Изменение цветаглаз наблюдается преимущественно у пациентов с радужными оболочками смешанныхцветов, например, если глаза коричнево-голубые, серо-коричневые,желто-коричневые или зелено-коричневые. Вероятен рискпожизненной гетерохромии, если лечению подвергается только один глаз. Нет опыта применения тафлупроста в случаях неоваскулярной, закрытоугольной, узкоугольной или врожденной глаукомы.Имеется лишь ограниченный опыт лечения тафлупростом пациентов с афакией,пигментной или псевдоэксфолиативной глаукомой. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечениитафлупростом пациентов с афакией, артифакией,поврежденной задней капсулой хрусталика или хрусталиками передней камеры илипациентов с установленными факторами риска развития кистоидного отека макулыили ирита/увеита. Нет никакого опыта применения препарата у пациентов стяжелой астмой. В связи с этим пациентов этой группы следует лечить состорожностью. Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно применяютв качестве консерванта в офтальмологических препаратах, вызывает точечнуюкератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Тафлотан® вофлаконах содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случаяхчастого или продолжительного применения у пациентов с сухостью глаз, а также вслучаях, когда роговица подвергается риску. Бензалкония хлорид, также может вызывать раздражение глаз иобесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать контакта препарата смягкими контактными линзами. Удалите контактные линзы перед применением препаратаи вставьте их снова не ранее, чем через15 минут после инстилляции. Применение у детей и подростков Тафлотан не рекомендуется применять для лечения детей иподростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности иэффективности у этой категориипациентов. Беременность и период лактации Женщинам детородного возраста нужно использовать адекватныесредства контрацепции. Препарат неследует использовать во время беременности и кормления грудью. Особенности влияниялекарственного средства на способность водить автомашину и работать спотенциально опасными механизмами Тафлупрост не оказывает никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами.Как и при применении любых других офтальмологических средств, при закапываниипрепарата может возникнуть кратковременное затуманивание зрения и в этом случаепациент должен подождать, пока зрение полностью восстановиться, прежде чемуправлять автомобилем или работать с механизмами. Передозировка Симптомы: не было никаких сообщений о случаях передозировки.После закапывания препарата в глаз передозировка маловероятна. В случае передозировки, лечение должно бытьсимптоматическим. Форма выпуска и упаковка Тафлотан® во флаконах-капельницах Раствор (глазные капли) в прозрачном флаконе из полипропилена по 2,5 мл, укупоренном пластиковойпробкой-капельницей из полиэтилена снавинчивающийся крышкой. Флакон с инструкцией по применению помещают в картонную коробку. Тафлотан® в тюбик-капельницах Раствор (глазные капли) в тюбик-капельницах из полиэтилена по 0.3 мл. По 10 тюбик-капельниц в пакет из фольгиалюминиевой ламинированной. 3 пакета (30 тюбик-капельниц) вместе с инструкцией по применению по­мещаютв картонную коробку. Условия хранения Тафлотан® во флаконах-капельницах Хранить при температуре не выше +25ºС. Хранить воригинальной упаковке. Тафлотан® в тюбик-капельницах Хранить в холодильнике при температуре от +2°C до +8°C. После вскрытия пакета с тюбик-капельницами: - хранить тюбик-капельницы в пакете. - капли глазныеследует хранить при температуре не выше 25 °С. - послеоднократного использования тюбик-капельницу следует выбросить вместе симеющимся остатком. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения Тафлотан® во флаконах-капельницах 3 года После первого вскрытия флакона - 4 недели Тафлотан® в тюбик-капельницах 2 года После первого вскрытия упаковки из фольги - 4 недели Не использовать препарат после истечения срокагодности, указанного на упаковке Условия отпуска изаптек По рецепту