Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Алвента®
Торговое название
Алвента®
Международное непатентованное название
Венлафаксин
Лекарственная форма
Капсулы с модифицированным высвобождением 37.5 мг, 75 мг,150 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – венлафаксина 37.50 мг, 75.00мг и 150.00 мг в видевенлафаксина гидрохлорида 42.43 мг, 84.85мг и 169.70 мг соответственно,
вспомогательные вещества: сахарные сферы, гидроксипропилцеллюлоза,повидон К 30, этилцеллюлоза, дибутилсебацинат, тальк
состав капсулы: железа оксид желтый (Е 172), железа оксидкрасный (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Капсулыс корпусом белого цвета и крышечкой коричневато-розового цвета (для дозировки37,5 мг), с корпусом и крышечкой светло-розового цвета (для дозировки 75 мг) илис корпусом и крышечкой оранжево-коричневатого цвета (для дозировки 150 мг). Содержимое капсул - пеллеты белого или почтибелого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Прочие антидепрессанты.
Код АТС N06AX16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При однократном пероральном приёме всасывается не менее 92% принятойдозы венлафаксина. Абсолютная биодоступность венлафаксина составляет 45%. Послеприёма Алвенты® максимальные концентрации венлафаксина и его основногометаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ) в плазме крови достигаются через 6.0±1.5 и 8.8 ± 2.2 часа, соответственно. Скорость всасывания венлафаксина изкапсул Алвенты® ниже, чем скорость его выведения. В связи с этим, времяполувыведения венлафаксина после приёма капсул Алвенты® (15 ± 6 часов)практически составляет время всасывания половины дозы, а не истинное времяполувыведения (5 ± 2 часа) венлафаксина, наблюдаемое после приёма таблеток снемедленным высвобождением активного вещества.
Капсулы Алвенты® имеют меньшую скорость всасывания, но ту жестепень всасывания (т.е. одинаковую AUC), что и венлафаксин в таблетках снемедленным высвобождением.
Связывание венлафаксина и О-десметилвенлафаксина с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%.
Венлафаксин преимущественно метаболизируется в печениизоферментом CYP2D6 с образованием О-десметилвенлафаксина (ОДВ) и изоферментом CYP3A3/4до N-десметилвенлафаксина и других, менее важных метаболитов.
Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественнопочками.
Фармакодинамика
Алвента®–антидепрессант, по химической структуре,отличающийся от трициклических, тетрациклических или других известныхантидепрессантов. Препарат представляет собой рацемическую смесь двух активныхэнантомеров.
Антидепрессивный эффект Алвенты® связан с усилением активности нейромедиаторовв центральной нервной системе. Алвента® и его основной метаболит ОДВ – мощныеингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляетзахват допамина нейронами.
Алвента® и ОДВ обладают сходной активностью в отношенииобратного захвата нейромедиаторов.
Алвента® не подавляетактивность моноаминоксидазы (МАО).
Показания к применению
- все типы депрессии и депрессивные нарушения сбеспокойством
- специфические случаи беспокойства, включающее длительное лечение
- социальные и генерализированное тревожные расстройства
- профилактика рецидивов начальных эпизодов депрессии илирецидивов
новых эпизодов
Способ применения и дозы
Капсулы Алвента® рекомендуют принимать с едой,приблизительно в одно и то же время суток. Капсулы проглатывают целиком,запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или растворять вводе.
Депрессии
Лечение начинают с минимальной дозы. Рекомендуемая доза препаратаАлвента® для лечения всех типовдепрессии 75 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект обычно начинаетразвиваться в течение 2 недель. Для достижения большего эффекта через 2 неделивозможно увеличение дозы до 150 мг один раз в сутки.
При необходимости дозу препарата можно увеличивать до 225 мгс приёмом
1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 375 мг.
Увеличение дозы препарата должно проводиться с интервалом в2 недели или более, но не меньше 4 дней.
Поддерживающая/дальнейшая терапия
Общепринято, что острые эпизоды большой депрессии требуют поддерживающейтерапии в течение нескольких месяцев. Было доказано, что Алвента® эффективна при длительном приёме (до 12месяцев). Врач должен периодически оценивать необходимость длительногоприменения препарата Алвента® у каждогопациента.
Лечение генерализованного тревожного расстройства
Рекомендуемая доза препарата для непродолжительного лечениягенерализованного тревожного расстройства составляет от 75 до 225 мг с приёмом1 раз в сутки. Эффективность препарата Алвента® при длительном лечении генерализованноготревожного расстройства (более 8 недель) не доказана.
Лечение социального тревожного расстройства/социальной фобии
Рекомендуемая доза препарата для лечения социальноготревожного расстройства составляет от 75 мг с приёмом 1 раз в сутки. При отсутствиитерапевтического эффекта дозу можно увеличить до 150 мг один раз в стуки синтервалом в 4 дня. Максимально возможная доза составляет 225 мг 1 раз в сутки.
Нарушение функции печени или почек
У пациентов с нарушениями функции печени или почек доза венлафаксинадолжна быть уменьшена. Лечение начинают с таблеток венлафаксина короткогодействия для подбора необходимой дозы. У пациентов со скоростью клубочковойфильтрации (СКФ) 10-70 мл/мин дозу венлафаксина уменьшают на 25 – 50 %. У пациентов, находящихся нагемодиализе, дозу препарата уменьшают на 50 %. Алвенту® нельзя применять вовремя диализа. У пациентов с умеренным нарушением функции печени дозу препаратауменьшают на 50%, при более выраженных нарушениях требуется большее снижениедозы. Для таких пациентов более оправдано применение таблеток венлафаксинакороткого действия.
Пожилые люди
У пожилых пациентов терапию рекомендуют начинать сминимальных эффективных доз. При необходимости повышения дозы пациент долженнаходиться под тщательным медицинским наблюдением.
Побочные действия
Часто сложно отличить неблагоприятные реакции от симптомовдепрессии.
Частота развития многих нежелательных реакций зависит отдозы препарата.
Часто
- артериальная гипертензия, расширение сосудов (наиболеечасто
ощущается в видеприливов)
- необычные сновидения, снижение либидо, головокружение,снижение
мышечного тонуса,парестезии, седация, тремор
- нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения
- зевота
- бессонница, нервозность, нарушения оргазма (у мужчин), аноргазмия
- повышение уровня холестерина в сыворотке (особенно придлительном
лечении и, возможно,в высоких дозах), снижение веса
- снижение аппетита, запоры, тошнота, рвота
- потливость (в том числе ночная)
- расстройства мочеиспускания (чаще всего прерывистоемочеиспускание)
- нарушения эякуляции и эрекции
- слабость
Нечасто
- гипотензия, постуральная гипотензия, коллапс
- тахикардия
- апатия, галлюцинации, нарушения оргазма (у женщин)
- бруксизм (скрежетание зубами), изменение вкусовых ощущений
- дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности
- гипонатриемия, прибавка веса
- экхимозы, кровотечения слизистых оболочек
- миоклонические судороги
- изменение параметров функции печени
- менометроррагия
- задержка мочи
Редко
- увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения
- гепатиты, синдром недостаточной секрецииантидиуретического гормона
(АДГ)
- конвульсии, мания
- серотониновый синдром, нейролептический злокачественныйсиндром
Очень редко
- дискразия крови (агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропенияи
панцитопения)
- панкреатит, повышение уровня пролактина в крови
- возбуждение, экстрапирамидные реакции (дистонии идискинезии),
поздняя дискинезия,шум в ушах
- удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков,желудочковая
тахикардия (в томчисле хаотическая полиморфная желудочковая
тахикардия)
- эозинофилия
- диарея
- анафилактические реакции, мультиформная эритема, синдромСтивенса
Джонсона, зуд
- рабдомиолиз
Противопоказания
- повышенная чувствительность к венлафаксину или любомукомпоненту
препарата
- одновременная терапия ингибиторами МАО, а также период втечение
14 дней послевведения
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее10 мл/мин) и
печени(протромбиновое время более 18 сек)
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Препарат Алвента® нельзя принимать одновременно с ингибиторамиМАО или в течение 14 дней после их отмены. Перед началом приёма ингибиторов МАОпосле отмены Алвенты® должно пройти неменее 7 дней.
При одновременном применении Алвенты® с препаратами,влияющими на серотониновую передачу в нервной системе (например, стрициклическими антидепрессантами или селективными ингибиторами обратногозахвата серотонина (СИОЗС)) рекомендуется соблюдать осторожность, так каквозможен развитие серотонинового синдрома. Венлафаксин не влияет напсихомоторные или психометрические эффекты диазепама.
Одновременный приём галоперидола и венлафаксина приводит кснижению общего почечного клиренса галоперидола, повышению его AUC имаксимальных сывороточных концентраций. Время полувыведения галоперидола остаетсябез изменений.
Венлафаксин не влияет на метаболизм имипрамина и егометаболита 2-ОН-имипрамина, несмотря на снижение почечного клиренса2-гидроксидезипрамина и повышение AUC и Cmax дезипрамина примерно на 35%.
Цимитидин угнетает метаболизм венлафаксина при первомпрохождении через печень, но не оказывает значимого влияния на образование иливыведение О-десметилвенлафаксина, который циркулирует в крови в значительнобольших количествах. Поэтому при одновременном назначении циметидина и Алвенты®не требуется изменения доз. У пациентов с нарушениями функции печени и упожилых людей это взаимодействие может быть более выраженным, поэтому имнеобходимо оставаться под медицинским наблюдением при одновременном приёме этихпрепаратов.
Венлафаксин не усугубляет психические или двигательныенарушения, вызванные приёмом этанола. Однако, во время лечения Алвентой®, как и другими препаратами, влияющимина ЦНС, следует избегать употребления алкоголя.
При одновременном применении венлафаксина с клоназепамом,отмечалось повышение содержание последнего в крови, сопровождавшееся временныминеблагоприятными явлениями, включая судороги.
При назначении венлафаксина пациентам, принимающим варфарин,отмечалось увеличение протромбинового времени и частичного тромбопластиновоговремени.
Венлафаксин преимущественно метаболизируется в печениизоферментом CYP2D6. Нельзя исключить потенциального взаимодействия междувенлафаксином и препаратами, подавляющими активность изофермента CYP2D6. Поэтой причине следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Алвенты®с такими препаратами (например, хинидином, пароксетином, флуоксетином,флувоксамином, перфеназином, галоперидолом, левомепромазином).
При одновременном приёме ингибиторов CYP3A3/4 (например,кетоконазола, эритромицина, верапамила и циметидина) и венлафаксина наблюдается повышение уровнивенлафаксина в крови.
При назначении венлафаксина следует помнить о полиморфизмеизофермента CYP2D6.
У пациентов с медленным CYP2D6-метаболизмом следует ожидатьболее высоких концентраций венлафаксина в крови.
Эффективность и безопасность венлафаксина при одновременномприёме с препаратами для снижения веса, включая фентермин, не изучалась.Одновременное назначение венлафаксина с такими препаратами не рекомендуется.Венлафаксин не показан для снижения веса, как самостоятельно, так и вкомбинации с другими препаратами.
Особые указания
Известно, что при отмене антидепрессантов могут появитьсясимптомы отмены. Для уменьшения риска развития симптомов отмены терапию Алвентой® необходимо прекращать постепенно, еслиона продолжалась более 1 недели. Если приём Алвенты® составлял 6 недель,препарат отменяют, постепенно снижая дозу, в течение ещё 2 недель. Время,необходимое для полной отмены препарата, может варьировать в зависимости отдлительности лечения и применявшейся дозы.
С осторожностью: недавно перенесенныйинфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия,тахикардия, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, принарушениях мочеиспускания (например, при гипертрофии простаты), судорожныйсиндром в анамнезе, маниакальные состояния в анамнезе, цирроз печение, умеренныеи тяжёлые нарушения функции почек, предрасположенность к кровотечениям состороны кожных покровов и слизистых оболочек.
У небольшого количества пациентов с эмоциональнойнестабильностью при приёме антидепрессантов, в том числе и венлафаксина,отмечались случаи мании/гипомании. Как и другие антидепрессанты, Алвенту®следует с осторожностью применять у пациентов с манией в анамнезе.
При лечении препаратом судороги развиваются очень редко.Особое внимание следует уделить пациентам с эпилепсией или синдромоморганического поражения головного мозга. При необходимости требуется наблюдениеневролога.
У пациентов с циррозом печени, с умеренным и тяжёлымнарушениям функции почек, снижен почечный клиренс венлафаксина и его активныхметаболитов и увеличено время полувыведения препарата из плазмы. У такихпациентов Алвенту®, как и другие антидепрессанты, применяют с осторожностью, вменьших дозах или с увеличенными интервалами между приёмом доз.
На фоне лечения антидепрессантами, в том числе из группыселективных серотониновых препаратов, изредка может развиваться гипонатриемия.Следует уделять повышенное внимание пожилым людям, пациентам, принимающимдиуретики, или с признаками обезвоживания. При приёме Алвенты® отмечены редкиеслучаи гипонатриемии, особенно у пожилых; состояние пациентов улучшалось послеотмены препарата.
У некоторых пациентов терапия Алвентой® сопровождаетсяповышением артериального давления, которое может сохраняться при длительномприёме препарата. Повышенный до начала приёма Алвенты® уровень артериальногодавления не влияет на его дополнительное повышение во время лечения.
У пациентов с заболеваниями сердца или сосудов, таких какинфаркт миокарда, инсульт или сахарный диабет, необходим строгий контрольартериального давления во время лечения Алвентой®. Кроме этого, рутинныйконтроль артериального давления рекомендуется проводить у каждого пациента,принимающего Алвенту®. При повышении диастолического давления выше 100 мм рт. ст. необходимопрекратить приём препарата.
При приёме Алвенты®, особенно в высоких дозах, можетповышаться частота сердечных сокращений. Необходимо соблюдать осторожность приназначении препарата пациентам с заболеваниями, при которых повышение частотысердечных сокращений может быть опасным.
При необходимости длительной терапии препаратом необходиморегулярно контролировать содержания холестерина в крови. При развитиигиперхолестеринемии следует решить вопрос о необходимости продолжения терапии Алвентой®или о замене её другим антидепрессантом.
При лечении Алвентой® необходимо соблюдать осторожность упациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, или с нестабильнымизаболеваниями сердца.
При приёме венлафаксина может повышаться риск кровотеченийкожи и слизистых оболочек. У пациентов со склонностью к таким кровотечениям Алвенту®следует применять с осторожностью.
При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивногопсихоза может развиться переход в маниакальное состояние, который требуетбыстрой переоценки состояния пациента и проводимой терапии.
При появлении кожной сыпи, крапивницы или другихаллергических реакций необходимо прекратить терапию Алвентой®.
Особенности влияние лекарственного средства на способность куправлению автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вожденииавтотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: заторможенность, синусовая и желудочковаятахикардия, брадикардия, гипотензия, нарушение дыхания и удлинение интервала QTдо 405-500 мс, с последующим развитием конвульсий и комы, эпилептические судороги.
Лечение: обеспечить проходимость дыхательных путей,оксигенация и вентиляция лёгких, промывание желудка, активированный уголь исимптоматическая терапия. Рекомендуется контролировать сердечный ритм и другиежизненно важные функции. Провокация рвоты не целесообразна из-за рискааспирации. Эффективность форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии илигемотрансфузии не известна.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы с модифицированным высвобождением 37.5 мг, 75 мг,150 мг
По 10 или 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинихлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки с 14 капсулами, 3 или 6 контурные упаковкис 10 капсулами вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают впачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
