Инструкция
по медицинскому применению
лекарственного средства
АМИНАЗИН-ЗДОРОВЬЕ
Торговое название
Аминазин-Здоровье
Международное непатентованное название
Хлорпромазин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - хлорпромазина гидрохлорид 25 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кислота стеариновая, макрогол 4000, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), краситель желтый «Солнечный закат» (Е 110).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, от желтого до светло-оранжевого цвета, c двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с деметиламинопропильной группой. Хлорпромазин.
Код ATХ N05AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
В пищеварительном тракте всасывается плохо, биодоступность при приеме внутрь хлорпромазина составляет 50 %. Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается через 2-4 часа после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет 95-98%. Прямая корреляция между концентрацией в крови и терапевтическим эффектом отсутствует.
В органах хлорпромазин накапливается неравномерно. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Выделяется с молоком.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Интенсивно метаболизируется в печени, подвергаясь процессам окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезаметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые далее инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой или дальнейшим окислением до неактивных сульфоксидов.
Выводится почками и с желчью. Период полувыведения (T½) составляет 15-30 часов, элиминация метаболитов может быть более продолжительной. Следы метаболитов могут обнаруживаться в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Из-за высокой степени связывания с белками не подвергается диализу.
Фармакодинамика
Аминазин - антипсихотическое, нейролептическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное средство. Оказывает блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.
Механизм антипсихотического действия обусловлен блокированием постсинаптических дофаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. В результате ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревога, беспокойство, снижается двигательная активность. В результате блокады дофаминергических рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактина.
Блокируя -адренорецепторы, проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина по сравнению с другими нейролептиками. Общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условно-рефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохранении сознания.
Проявляет выраженный центральный и периферический противорвотный эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферический – блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотный эффект усиливается благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.
Антихолинергический эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов, анксиолитический, седативный и анальгезирующий – ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга.
Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенные свойства. Подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (однако усиливает секрецию пролактина). Проявляет слабое или умеренное экстрапирамидное действие. Оказывает гипотермическое действие.
Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.
Показания к применению
Взрослые:
– хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния
– состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы)
– алкогольный психоз
– маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе
– психические расстройства при эпилепсии
– ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом
– неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса
– затяжная икота
– лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии
– дерматозный зуд
– устойчивая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками)
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь после еды. Дозы, частота приема и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной. Длительность лечения от 3 недель до 2 – 4 месяцев и более.
Для взрослых пациентов начальная доза составляет 25 - 75 мг (1 - 3 таблетки) в сутки, распределенная на 2 - 3 приема. Далее дозу можно постепенно повышать до эффективной поддерживающей суточной дозы, которая обычно составляет 75 - 300 мг (3 - 12 таблеток), распределенные на 3 - 4 приема. Некоторым пациентам может потребоваться суточная доза 1 г.Длительность лечения большими дозами хлорпромазина не должна превышать 1 - 1,5 месяца, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами.
К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают (на 25 мг в сутки).
У больных пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшают в 2-3 раза.
Затяжная икота. Взрослым назначают по 25 - 50 мг (1-2 таблетки) 3-4 раза в сутки.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения; редко – дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в единичных случаях - судороги, бессонница, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия; очень редко – изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).
Со стороны пищеварительного тракта: редко – холестатическая желтуха, диспепсические явления (тошнота, рвота); очень редко – сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – затруднение мочеиспускания; очень редко – приапизм.
Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко – галакторея.
Дерматологические реакции: редко – пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд; редко – эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; очень редко – ангионевротический отек, бронхоспазм, системная красная волчанка.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата
- выраженное угнетение центральной нервной системы, в том числе тяжелые депрессии
- тяжелые нарушения функции печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха); почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз); кроветворных органов
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз)
- микседема
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированные сердечная недостаточность и пороки сердца, выраженная миокардиодистрофия, тяжелая артериальная гипотензия, ревмокардит на поздних стадиях)
- тромбоэмболия
- поздняя стадия бронхоэктатической болезни
- закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления)
- задержка мочеиспускания, обусловленная гиперплазией предстательной железы
- лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз
- инсульт
- острый период черепно-мозговой травмы
- желчекаменная и мочекаменная болезни
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения
- острые инфекционные заболевания
- одновременное применение с барбитуратами, алкоголем, наркотиками
- период беременности и лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении хлорпромазина с другими лекарственными средствами возможно:
- с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, с этанолом или этанол-содержащими препаратами – усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания;
- с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы – пролонгация и усиление седативного и антихолинергического эффектов, повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
- с противосудорожными препаратами – снижение порога судорожной готовности;
- с препаратами для лечения гипертиреоза – повышение риска развития агранулоцитоза;
- с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – увеличение частоты и выраженности экстрапирамидных нарушений;
- с гипотензивными препаратами – выраженная ортостатическая гипотензия;
- с эфедрином – ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина;
- с амфетаминами – антагонистические взаимодействия;
- с антихолинергическими препаратами – усиление антихолинергического действия препаратов со снижением антипсихотического действия хлорпромазина;
- с антихолинэстеразными препаратами – мышечная слабость, миастения;
- с эпинефрином – извращение эффектов эпинефрина, что может привести к снижению артериального давления, развитию тяжелой гипотензии и тахикардии;
- с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;
- с диазоксидом – выраженная гипергликемия;
- с доксепином – потенцирование гиперпирексии;
- с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, повышение нейротоксического действия;
- с морфином – развитие миоклонуса;
- с цизапридом – аддитивная пролонгация интервала QT на ЭКГ;
- с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;
- с сердечными глюкозидами – снижение эффективности сердечных гликозидов;
- с леводопой – снижение эффективности леводопы;
- с анальгетиками и антипиретиками – при продолжительном одновременном применении возможно развитие гипертермии;
- с прохлорперазином – длительная потеря сознания;
- с гепатотоксическими веществами – повышение гепатотоксичности;
- с лекарственными средствами, оказывающими ототоксическое действие – хлорпромазин может маскировать проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение).
Седативное действие хлорпромазина повышается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном, нейролептическое – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в крови снижают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (нарушают всасываемость хлорпромазина), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может изменять концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может снижать или полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина и клонидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, повышать или снижать концентрацию фенитоина в крови.
Особые указания
С особой осторожностью применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени и почек умеренной степени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, склонности к глаукоме, болезни Паркинсона, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических припадках, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у ослабленных больных.
В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить прием препарата.
Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек.
В связи с возможностью фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.
Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является результатом вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта.
При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего влияния хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.
У больных, применяющих препарат, может быть повышенная потребность в рибофлавине.
Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.
Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе; метаболические нарушения (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия); голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и опасными механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: нечеткость речи, шаткая походка, арефлексия или гиперрефлексия, судороги, спутанность сознания, тяжелое нарушение дыхания, отек легких, выраженная сонливость или коматозное состояние, тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, изменение зубца QRS на ЭКГ, фибрилляция желудочков вплоть до остановки сердца, дрожание, подергивание мышц, ригидность мышц, рвота, неконтролируемые движения, гиперпирексия или гипотермия, сужение зрачков, нечеткость зрительного восприятия, сухость во рту, ажитация, позже развивается гепатит.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Не удаляется при гемодиализе. Для уменьшения депрессии назначают стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических средств (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке по 20 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона импортного.
Допускается, по согласованию с потребителем, по 300 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 250 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток без вложения в коробку, вместе с соответствующим количеством инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС
Хранить в недоступном для детей месте!
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
