Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Годасал®
Торговое название
Годасал®
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: кислота ацетилсалициловая 100 мг
вспомогательные вещества: глицин, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лимонный ароматизатор, натрия сахарин.
Описание
выпуклой поверхностью, с риской на одной стороне, с лимонным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор агрегации тромбоцитов, антикоагулянты (исключая гепарин). Ацетилсалициловая кислота.
Код АТХ В01А С06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота разлагается на активный первичный метаболит салициловую кислоту до, во время и после абсорбции. Метаболиты в первую очередь выделяются почками.
Помимо салициловой кислоты другими главными метаболитами являются
салицилуровая кислота (конъюгат глицина салициловой кислоты), салицилфенол глюкоуронид (эфир салициловой кислоты), салицилацетилглюкоуронид (эфир салициловой кислоты), а также гентизиновая кислота и её конъюгат глицина, образующиеся в результате оксидации салициловой кислоты.
В зависимости от галеновой формы резорбция ацетилсалициловой кислоты после приёма внутрь является быстрой и полной. Ацетиловый остаток ацетилсалициловой кислоты частично подвергается гидролизу в процессе прохождения через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Максимальные уровни концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме достигаются через 10 – 20 минут, а у салицилатов вообще – через 0,3 – 2 часа.
Кинетика удаления салициловой кислоты в большой мере зависят от дозы, так как мощность метаболизма салициловой кислоты ограничена (время полураспада колеблется от 2 до 30 часов). Время полураспада ацетилсалициловой кислоты составляет только несколько минут, в то время как время полураспада салициловой кислоты – 2 часа после приёма дозы, составляющей 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, 4 часа после приёма дозы, составляющей 1 г, и 20 часов после приёма 5 г.
Фиксация протеина плазмы у людей зависит от концентрации. У ацетилсалициловой кислоты приводятся величины от 49% до более 70%, величины салициловой кислоты колеблются от 66% до 98%. После приёма ацетилсалициловой кислоты салициловая кислота обнаружена в спинномозговой жидкости и синовиальной жидкости. Салициловая кислота попадает в плаценту и выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота оказывает необратимое действие как ингибитор агрегации тромбоцитов. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Ацетилсалициловая кислота также ингибирует производство простациклина (простагландина, ингибирующего агрегацию тромбоцитов и расширяющего кровеносные сосуды) в эндотелиальных клетках стенок сосудов. Этот эффект обратим. Как только ацетилсалициловая кислота выводится из крови, ядросодержащие эндотелиальные клетки опять начинают производить простациклин.
Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Ацетилсалициловая кислота принимается внутрь в дозах от 0,5 до 1 г для лечения умеренной боли и боли средней тяжести, а также для понижения повышенной температуры.
Она также применяется для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний (например, ревматоидного артрита). В этом случае принимают более высокие дозы от 4 до 8 г в день, разделённые на несколько отдельных доз.
Показания к применению
- для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда
- для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда
- для вторичной профилактики инсульта
- для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
- для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии
- для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)
Способ применения и дозы
Нестабильная стенокардия
Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку Годасал® (соответствующая 100 мг ацетилсалициловой кислоты в день).
Острый инфаркт миокарда
Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку Годасал®
(соответствующая 100 мг ацетилсалициловой кислоты в день).
Профилактика повторных инфарктов
Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку Годасал® (соответствующая 100 мг ацетилсалициловой кислоты в день).
Послеоперационное применение после хирургических вмешательств или операций на артериальных сосудах (например, после аортокоронарного венозного шунтирования, во время перкутанной транслюминальной коронарной ангиопластики)
Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку Годасал® (соответствующая 100 мг ацетилсалициловой кислоты в день).
Оптимальным временем для начала лечения с помощью после аортокоронарного венозного шунтирования является 24 часа после проведения хирургического вмешательства.
Профилактика транзиторной ишемической атаки головного мозга и инфарктов головного мозга после проявления предшествующих стадий
Рекомендуемая суточная доза составляет 1 таблетку Годасал® (соответствующая 100 мг ацетилсалициловой кислоты в день).
Таблетки можно проглатывать целиком, запив большим количеством жидкости (например, стаканом воды), желательно после еды, рассасывать или разжевывать. По мере необходимости можно выпить дополнительное количество жидкости.
Годасал® предназначен для длительного лечения. Вопрос о продолжительности лечения должен решать лечащий врач.
Побочные действия
Часто
- желудочно-кишечные расстройства (изжога, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, микрокровотечения)
Иногда
- скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии
- язвы желудка или кишечника, в редких случаях приводящие к прободению
- реакции повышенной чувствительности (кожные реакции)
Редко
- головная боль, головокружение, потеря ориентации, нарушение слуха или звенящий шум в ушах, особенно у детей и пожилых (при пере-дозировке)
- реакции повышенной чувствительности (тяжелые кожные реакции – мультиформная экссудативная эритема с падением артериального
давления), приступы одышки, бронхоспазма, отек Квинке у больных бронхиальной астмой
- кровотечения (носовые, десневые, кожи с удлинением времени кровотечения)
Очень редко
- тяжелые кровотечения (церебральные у пациентов с артериальной гипертензией и/или одновременным лечением антикоагулянтами)
- повышение ферментов печени
- нарушение функции почек
- гипогликемия
- приступ подагры (из-за уменьшение выделение мочевой кислоты)
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному ингредиенту ацетилсалициловой кислоте, или к какому-либо из вспомогательных веществ, содержащихся в препарате
- наличие в анамнезе приступов астмы или другой аллергической реакции на салицилаты или другие нестероидные анальгетики/антифлогистики
- острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки
- склонность к кровотечениям (геморрагический диатез)
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность
- тяжелая сердечная недостаточность
- одновременное лечение метотрексатом в дозировке 15 мг или более в неделю
- гипопротромбинемия
- III триместр беременности при приеме 150 мг Годасал®
Лекарственные взаимодействия
Необходимо принимать во внимание следующие виды взаимодействия препарата с другими лекарственными препаратами:
- иммуносупрессорами (циклоспорином, такролимусом)
Повышение эффекта вплоть до точки повышенного риска нежелательной реакции на:
- Антикоагулянты, например кумарин, гепарин: ацетилсалициловая кислота может повышать риск кровотечения, если её принимают до начала тромболитической терапии. Поэтому у пациентов, которые должны пройти такой курс лечения, необходимо обращать особое внимание на признаки внешнего или внутреннего кровотечения (например, появление синяков).
- Другие ингибиторы агрегации тромбоцитов, например, тиклопидин или клопидогрель: кровотечение может быть более продолжительным
- Системные глюкокортикоиды (за исключением гидрокортизона, применяемого для заместительной терапии при болезни Аддисона),
или при употреблении алкоголя: повышается риск желудочно-кишечной язвы и кровотечения.
- Другие нестероидные анальгетики/антифлогистики, как и другие противоревматические препараты вообще
- Антидиабетические препараты (например, препараты сульфонилмочевины): может понизиться уровень сахара в крови
- Дигоксин: повышенная концентрация в плазме
- Метотрексат
- Вальпроевую кислоту
Понижение эффекта:
- Антагонистов альдостерона (спиронолактона и канреноата)
- Петлевых диуретиков (например, фуросемида)
- Препаратов для понижения давления (в особенности ингибиторов АСЕ)
- Урикозурических препаратов (например, пробенецида, сульфинпиразона)
Экспериментальные данные показали, что ибупрофен может ингибировать эффект низких доз аспирина на агрегацию кровяных пластинок, если их принимают одновременно. Однако ограниченность этих данных и неопределённость в отношении экстраполяции экс-виво данных на клиническую ситуацию означает невозможность сделать точные выводы о регулярном применении ибупрофена, и что по всей вероятности нерегулярное применение ибупрофена не даёт клинически релевантного эффекта.
Поэтому Годасал® нельзя применять с вышеуказанными препаратами без особых указаний врача.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при следующих состояниях:
- при гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и при других видах аллергии
- наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
- при совместном применении с антикоагулянтами (См. раздел «Лекарственный взаимодействия»)
- у пациентов с нарушениями функции почек или кровообращения (например, при заболевании почек сосудистого характера, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или тяжелых кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может способствовать дальнейшему повышению риска развития повреждения почек или острой почечной недостаточности
- у пациентов, страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозо-6- фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) ацетилсалициловая кислота может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. К факторам, которые могут повышать риск развития гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или наличие острых инфекций.
- при нарушении функции печени
Ибупрофен может препятствовать подавляющему эффекту Годасал® на агрегацию тромбоцитов. Пациентам, получающим лечение Годасал® и принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать об этом врача.
Годасал® может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие вещества (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Благодаря способности подавлять агрегацию тромбоцитов, которая охраняется в течение нескольких дней после приема препарата, ацетилсалициловая кислота может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба).
Годасал® в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.
Существует взаимосвязь между приемом Ацетилсалициловой кислотой и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих Годасал®, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.
Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход. В этой связи Годасал® не следует применять у детей и подростков младше 18 лет за исключением случаев особых показаний.
Беременность и период лактации
Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать неблагоприятный эффект на беременность и/или развитие зародыша/плода.
Данные, полученные в результате эпидемиологического изучения, показали повышенный риск выкидыша, появления порока сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних стадиях беременности. Предполагается, что риск повышается вместе с дозой и продолжительностью лечения.
Как показывает практика, после приёма ацетилсалициловой кислоты в суточных дозах от 50 до 150 мг в течение второго и третьего триместра у беременных женщин не было обнаружено никаких доказательств ингибирования схваток, повышенной склонности к кровотечению, или преждевременного закрытия артериального протока. Отсутствует информация относительно суточных доз от 150 до 300 мг. Если анальгетический эффективные дозы ацетилсалициловой кислоты принимают в течение последнего триместра, то они могут продлевать срок беременности, ингибировать схватки и вести к преждевременному закрытию артериального протока во время 28-30 недели беременности. При подаче этих доз также следует ожидать повышение склонности к кровотечению у матери и ребёнка, а также возможность внутричерепных кровоизлияний у недоношенных детей, если их принимают незадолго до родов.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в первом и втором триместрах беременности не показано до тех пор, пока это не диктуется отчетливой необходимостью.
С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности Годасал в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.
При применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту женщиной в период зачатия, или в первом и во втором триместре беременности, необходимо применять как можно более низкую дозу препарата и провести короткий курс лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать у плода:
• Сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией);
• Дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности при маловодии; у матери и плода в конце беременности:
• Возможное увеличение времени кровотечения, анти-агрегатный эффект, который может возникать даже при небольших дозах
• Подавление сократительной активности матки, что может приводить к перенашиванию или длительным родам
В этой связи АСК противопоказана к применению в третьем триместре беременности.
Период лактации
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении врачом длительного применения препарата или приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния препарата на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Годасал® не оказывает влияния, или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автомобиля и управлению машинным оборудованием.
Передозировка
Хроническая передозировка обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.
Симптомы: тошнота, головокружение, спутанность сознания, заторможенность.
Острая передозировка
- легкой степени (200-400 мкг/мл) - общее недомогание, рвота, звон в ушах, нарушение зрения и слуха, головная боль, гипогликемия, кожная сыпь, желудочно-кишечные кровотечения, гипервентиляция. Кислотно-щелочной дисбаланс и дисбаланс электролитов.
- тяжелой степени (более 400 мкг/мл) – бред, тремор, одышка, приступы потливости, эксикоз, гипертермия, кома
Лечение отравления
Возможности при лечении отравления ацетилсалициловой кислотой зависят от степени тяжести, стадии, а также клинических признаков отравления. Оно включает в себя обычные меры по уменьшению абсорбции активного ингредиента, контроль за балансом воды и электролитов, нарушенной терморегуляции и дыханием.
Главное внимание уделяется мерам по улучшению удаления активного ингредиента из организма и нормализации кислотно-щелочного дисбаланса и дисбаланса электролитов. Кроме внутривенного вливания бикарбоната натрия и хлорида калия также должны подаваться диуретики. Моча должна оставаться щелочной для повышения ионизации салицилатов, тем самым уменьшая риск повторной диффузии в почечных канальцах.
Необходимо наблюдать за соответствующими параметрами крови (рН, РСО2, уровнем гидрокарбонатов, калия и т.д.). В тяжелых случаях может быть необходим гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, покрытой поливинилдихлоридом, и фольги алюминиевой.
По 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
