Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ИПИГРИКС® Торговое название ИПИГРИКС® Международное непатентованное название Ипидакрин Лекарственная форма Раствор для инъекций 5 мг/мл и 15 мг/мл Состав 1 мл препарата содержит активное вещество: ипидакрина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 5 мг или 15 мг; вспомогательные вещества: кислота хлороводородная 1 М до pH 2,8-4,0, вода для инъекций до 1 мл. Описание Прозрачный бесцветный раствор Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Антихолинэстеразные препараты. Код АТХ N07AA Фармакологические свойства Фармакокинетика После парентерального введения ипидакрина гидрохлорид быстро всасывается. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 25-30 минут. Ипидакрин быстро проникает из крови в ткани, преодолевает гематоэнцефалический барьер. После достижения равновесного распределения в плазме крови остается около 2 % активного вещества. В основном метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Метаболиты сохраняют тот же профиль действия, но выраженность их эффектов значительно слабее. Элиминация происходит ренально и экстраренально, преобладает выведение с мочой путем канальцевой секреции, и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации. Конечный период полувыведения составляет 2 3 часа. После парентерального введения 20-35 % дозы выводится с мочой в неизменном виде; не кумулируется. Фармакодинамика Ипидакрин является обратимым ингибитором холинэстеразы. Ипидакрин непосредственно стимулирует проведение импульсов в ЦНС и в нервно-мышечных синапсах, блокируя калиевые каналы мембран. Ипидакрин усиливает действие на гладкую мускулатуру не только медиатора ацетилхолина, но также адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Главные фармакологические эффекты ипидакрина: - восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения - восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (травма, воспаление, действие местных анестезирующих средств, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.) - усиление сократимости гладкомышечных органов под влиянием всех агонистов, кроме калия хлорида - специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия - улучшение памяти Достаточные данные клинических исследований безопасности применения этого лекарства у детей отсутствуют. Показания к применению В составе комплексной терапии - заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии - заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы - восстановительный период при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями. Способ применения и дозы ИПИГРИКС® 5 мг/мл и ИПИГРИКС® 15 мг/мл растворы для инъекций вводят внутримышечно или подкожно. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Заболевания периферической нервной системы - моно- и полинейропатия различного генеза: внутримышечно или подкожно 1 мл растворов для инъекций, содержащих 5 мг/мл или 15 мг/мл (5 мг или 15 мг), 1-2 раза в день. Курс лечения − 10–15 дней (в тяжелых случаях – до 30 дней). - миастения и миастенический синдром: внутримышечно или подкожно 1 мл растворов для инъекций, содержащих 5 мг/мл или 15 мг/мл (5 мг или 15 мг), 1-3 раза в день. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца. Заболевания центральной нервной системы - бульбарные параличи и парезы: внутримышечно или подкожно 1 мл растворов для инъекций, содержащих 5 мг/мл или 15 мг/мл (5 мг или 15 мг), 1-2 раза в день, курс лечения составляет 10-15 дней. Восстановительный период при органических поражениях центральной нервной системы: внутримышечно 1 мл растворов для инъекций, содержащих 5 мг/мл или 15 мг/мл (5 мг или 15 мг), 1-2 раза в день до 15 дней. Побочные действия Часто - гиперсаливация, тошнота - сердцебиение, брадикардия - усиленное потоотделение Нечасто - усиленное выделение секрета бронхов - после применения высоких доз – головокружение, головная боль, слабость, сонливость, мышечные судороги, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), рвота - нарушения дыхательной системы Редко - боль в эпигастрии, диарея Неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным) - бронхоспазм - миоз - тремор - гипотермия, боли в груди В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают введение препарата. Указанные побочные действия наблюдаются редко и обычно не являются причиной отмены препарата. Гиперсаливацию и брадикардию можно уменьшить м холиноблокаторами (атропин и др.). Противопоказания - повышенная чувствительность к ипидакрину или к вспомогательным веществам препарата - эпилепсия - экстрапирамидные заболевания с гиперкинезом - стенокардия - выраженная брадикардия - бронхиальная астма - непроходимость кишечника или мочевыводящих путей - склонность к вестибулярным расстройствам - язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения - период беременности и кормления грудью - детский и подростковый возраст до 18 лет (адекватные исследования по изучению безопасности лекарственного средства у детей не проведены) Лекарственные взаимодействия Наличие седативного эффекта в спектре активности ипидакрина приводит к некоторому потенцированию эффектов снотворных препаратов (гексенал, хлоралгидрат) в больших дозах, в то время как в малых дозах ипидакрин или не влияет, или ослабляет действие снотворных. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза на фоне применения других холиномиметических средств. Бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития брадикардии, если применялись до начала лечения ипидакрином. Церебролизин повышает эффективность препарата. Ипидакрин ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков. Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата. Особые указания Если не введена очередная доза, следует ввести ее по возможности скорее, но не больше назначенной разовой дозы. Нельзя вводить двойную дозу для замещения пропущенной дозы! С осторожностью назначать при тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно сосудистой системы, заболеваниях дыхательных путей в анамнезе и при острых заболеваниях дыхательных путей. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому следует воздержаться от управления транспортным средством и работы с опасными механизмами. Передозировка При тяжелой передозировке возможно развитие “холинергического криза” с симптомами: бронхоспазм, слезоточивость глаз, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, конвульсии, кома, неразборчивая речь, сонливость и слабость. Симптомы могут быть слабо выражены. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, применение м холиноблокаторов (атропина и циклодола), которые уменьшают выраженность симптомов передозировки. Форма выпуска и упаковка По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с двумя маркировочными кольцами желтого и красного (для дозировки 5 мг/мл) или зеленого и красного (для дозировки 15 мг/мл) цвета и с линией или точкой разлома. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки без покрытия (поддон). По 2 контурные ячейковые упаковки (поддона) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ХБМ Фарма, Словакия Владелец регистрационного удостоверения АО «Гриндекс», Латвия